糖尿病药物分类.ppt

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1、LOGO20192型糖尿病口服药物分类王智勇2019年3月传统口服降糖药治疗磺脲类促泌剂非磺脲类促泌剂——格列奈类双胍类α-葡萄糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类各类口服降糖药物作用机理糖苷酶抑制剂延缓肠道碳水化合物吸收噻唑烷二酮类增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖，减少脂肪组织中的脂肪分解磺脲类促进胰岛细胞分泌胰岛素格列奈类促进胰岛细胞分泌胰岛素二甲双胍减少肝脏葡萄糖产生增加葡萄糖摄取口服降糖药分5类1、磺脲类（SU）：促胰岛素分泌剂类药物，降糖作用最强。主要副作用：低血糖反应。降糖原理：主要通过刺激胰岛β细胞产生和释放胰岛素来降糖。此类药物的服用时间在

2、餐前半小时，对餐后血糖的降糖效果优于进餐时或餐后服药。一般每日服药2～3次，其降糖作用不依赖血糖浓度，故应预防低血糖的发生。但此作用有赖于机体尚存一定数量(30%以上)有功能的胰岛β细胞，因此应用磺脲类的前提是β细胞有一定功能。比喻：磺脲类药和格列奈类药都是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素的药物，好比是“马鞭子”，马累了，跑得慢了，打它一鞭子马会跑得快一点儿，拉车的仍然是马（胰岛素），不是马鞭子。常用制剂:格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达、优达灵、迪莎）缓释剂（瑞易宁）格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）格列美脲（亚莫利、伊瑞）最佳用药时间：餐前15—30分钟

3、为宜，服药后可在餐后葡萄糖吸收高峰时有足够量的胰岛素发挥作用，避免餐后高血糖。磺脲类药物不适合于以下情况1、1型糖尿病2、妊娠及哺乳期3、严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药4、糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间5、糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间6、已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变，或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶

4、抑制剂。1、格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。由于美吡达在人体内的代谢产物无生物活性（指降糖作用），故病人长期使用时，不易出现低血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小，所以对老年人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。少数患者

5、服用美吡达后，可出现胃肠道反应。美吡达适用于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。2、格列齐特（达美康）第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上；此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。它适用于老年性糖尿病患者和属于肥胖体型的糖尿病患者。由于达美康可通过降低血小板的粘连和集结而起到抗血小板栓塞的作用，故它还可以用于防治由糖尿病引

6、起的心、脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发症。达美康自胃肠道迅速吸收，在血液中与蛋白质结合，所以吸收得比较慢，它的半衰期为10～12小时，是各类降糖药中半衰期最长者之一，所以作用时间比较长。达美康作用也比较温和，但由于它的作用时间较长，所以临床降糖效果较强。大多数患者对达美康耐受性好，偶有腹痛、恶心、头晕及皮疹，剂量过大者也可引起低血糖反应。3、格列本脲（优降糖）：第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的200-500倍，作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者慎用。4、格列波脲（克糖

7、利）：比第一代甲笨磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收，较少发生低血糖；作用可持续24小时。用于非胰岛素依赖型糖尿病。5、格列美脲（亚莫利、迪北、万苏平、圣平、伊瑞）第三代新的口服磺酰脲类药，作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其它口服降糖药更少影响心血管系统；体内半衰期长达9小时，只需每日口服1次。在体内容易与蛋白质快速结合和解离，对血糖控制较为稳定，不易引起低血糖。用于非胰岛素依赖型糖尿病。为磺脲类降糖药中的中长效制剂，初始剂量为1mg，一天一次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量，如：每1-2周增加1mg，一

8、般病人每天剂量为1mg-4mg，仅少数病人每天剂量为