糖尿病药物分类

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1、专业资料分享糖尿病药物的分类按作用机制分类：常用口服抗糖尿病药物的分类1.促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂磺脲类降糖药（SUs）餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈）2.促进外周组织增加葡萄糖利用的药物双胍类（二甲双胍）3.抑制肠道葡萄糖吸收的药物α-糖苷酶抑制剂4.胰岛素增敏剂（TZDs）噻唑烷二酮类，双胍类1.1胰岛素促泌剂Ø通过作用于胰岛β细胞膜受体，促使胰岛素释放，从而产生降糖效果，ØSUsSU是治疗T2DM的主要药物之一。Ø餐时血糖调节剂新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈1.1.1磺脲类药物的降糖机制Ø胰腺内作用机制：促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭，刺激胰腺β细胞释放胰岛素

2、；Ø胰腺外作用机制：增加外周葡萄糖利用，第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。完美DOC格式整理专业资料分享1.1.2磺脲类药物适应症Ø可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药（首选）；Ø老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；Ø轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；Ø病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。ØFPG＜13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。1.1.

3、3禁忌症Ø1型糖尿病患者；Ø妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病；Ø2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者；Ø对磺脲类降糖药物过敏者；Ø在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时，或并有严重慢性合并症者；Ø在有应激情况下，如有严重创伤、大手术、严重感染等。1.1.4副作用Ø低血糖：主要因素有高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。Ø体重增加Ø其他不良反应：恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹Ø对心血管系统的影响：影响缺血预适应。1.2餐时血糖调节剂完美DOC格式整理专业资料分享Repaglinide(瑞格列奈)Nateglinide(那格列奈)1

4、.2.1适应症n正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者；n不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者；n不能固定进食时间的患者；n“进餐服药，不进餐不服药”。1.2.2副作用Ø耐受性良好，对血脂代谢无不良影响；Ø仅少数患者有轻度的副作用，头昏、头痛、上呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加，低血糖。可增加体重；Ø低血糖发生率较SU低，且多在白天发生，而SU则趋于晚上发生。2.抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物2.1作用机制n抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低血糖的主要机制，是改善肝脏对胰岛素的抵抗，抑制糖异生的结果。n改善周围组织（骨骼肌、脂肪组织）对胰岛素的敏感性，增加对

5、葡萄糖的摄取和利用；n减轻体重：可减少内脏和体内总的脂肪含量，主要是抑制食欲、减少能量摄取的结果；n其他：增加肠道利用葡萄糖、抑制脂肪酸氧化、延缓葡萄糖的吸收、改善血脂异常。2.2适应症Ø2型糖尿病病人一线用药，肥胖者首选；Ø对糖耐量异常病人非常有效，有预防作用；Ø在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应；Ø1型糖尿病患者与胰岛素联用，可加强胰岛素作用，减少胰岛素剂量；Ø在不稳定型（脆型）糖尿病患者中应用，可使血糖波动性下降，有利于血糖的控制。2.3二甲双胍禁忌症Ø糖尿病酮症酸中毒，需用胰岛素治疗；Ø严重肝病（如肝硬化）、肾功能不全、慢性严重肺部疾病、心力衰竭、贫血、缺氧、酗

6、酒；感染、手术等应激情况。Ø妊娠期妇女；年龄>80岁；进食过少的患者。Ø有乳酸酸中毒史，明显的视网膜病。Ø由于抑制线粒体的氧化还原能力，二甲双胍不适用于线粒体糖尿病患者。 2.4二甲双胍在T2DM治疗中的作用Ø控制血糖：不增加体重，不产生低血糖，无高胰岛素血症Ø增加肝脏和肌肉对胰岛素的敏感性肝脏：降低空腹血糖肌肉：帮助保持一整天的血糖水平Ø降低多种心血管危险因素：脂质异常，血凝异常，直接血管作用3.减少碳水化合物吸收的药物：糖苷酶抑制剂Ø阿卡波糖：主要抑制α-淀粉酶，作用于大分子多糖的消化过程；Ø伏格波糖：选择性抑制双糖水解酶（麦芽糖酶、蔗糖酶）Ø米格列醇：同上完美DOC格式整理专业资料

7、分享3.1作用机制Ø可逆性（竞争性）抑制小肠上皮细胞刷状缘的α-糖苷酶，延缓其将淀粉、寡糖、双糖分解为葡萄糖，从而减慢葡萄糖的吸收速度，使餐后血糖高峰低平，降低餐后血糖。Ø作用部位在小肠上段，持续约4～6小时。Ø对葡萄糖的吸收过程没有影响。对空腹血糖无直接作用，但可通过降低餐后高血糖、减轻葡萄糖的毒性作用，改善胰岛素抵抗而轻度降低空腹血糖。3.2适应症Ø空腹血糖在6.1～7.8mmol•L-1、餐后血糖升高为主的患者，是单独使用AG