药理学第 九 章化学治疗药.doc

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1、第九章化学治疗药基本要求1、熟悉崖诺酮类药物发展概况，掌握三代遂诺酮类药物的化学结构特征与药效特点。掌握毗哌酸、环丙沙星、诺氟沙星的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。熟悉噬诺酮抗菌药物的作用机制、构效关系和结构与毒性的关系。熟悉蔡噪酸、左氟沙星、加替沙星、斯帕沙星的化学结构。2、掌握抗结核药物的化学结构分类，掌握异烟月井、乙胺丁醇的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途，熟悉対氨基水杨酸、利福平的结构和用途，熟悉利福霉素抗心素类结构和活性的关系。了解抗结核药物的发展，了解利福霉素类抗生素的发展。3、掌握磺胺唏唳、甲氧节噪的化学名、结构、理化性质

2、、体内代谢、合成及用途，了解磺胺类药物的发现过程,熟悉碱胺类药物的作用机制，掌握抗代谢理论,掌握磺胺类药物的结构与活性关系，甲氧节噪的作用机制及了解抗菌増效剂的概况。4、熟悉抗真菌抗生素的结构及药效特点，掌握硝酸益康I坐、氟康卩坐的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途，掌握卩坐类抗真菌药物的构效关系。熟悉抗真菌夯物的作用机制，了解II坐类抗真菌药物和英他类抗真菌药物的发展。5、掌握盐酸金刚烷胺、利巴韦林、阿昔洛韦的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。熟悉抗病毒药物的分类和研究进展。熟悉利巴韦林的构效关系和核苛类逆转录酶抑制剂的作用机制及构

3、效关系，了解阿昔洛韦的作用机制和HIV蛋仃酶抑制剂的概况。6、熟悉咪卩坐类驱肠虫药的发展概况，掌握阿苯达畔、磷酸氯座的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途。熟悉抗疟药物的发展及对天然产物的结构改造发现新药的过程。熟悉硫酸奎宁、青蒿素的结构和作用特点。第九章化学治疗药术语解释1、金鸡纳反应(Cinchonism):Quinine和quinidine都是低治疗指数和对引起毒性的药物，其主耍衣现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，其至发生暂时性耳聋及低血糖。因quinine等均是植物金鸡纳树皮中的提収物故称之。2、核昔类逆转录酶抑制剂(nucleosid

4、ereversetranscriptaseinhibitors,NRTIs)：是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核甘酸的类似物，在体内转化成活性的三磷酸核苛衍生物,与天然的三磷酸脱氧核苛竟争与HIV逆转录酶(RT)结合，抑制RT的作用。阻碍询病毒的合成。3、化学治疗药(chemotherapeuticagents):化学治疗药的概念是1909年徳国细菌学家Ehrlich发现伸凡钠明(salvisan)治疗原虫的感染后提出來的。但目前特指用化啓殆治疗各种疾病，它包括微生物感染、抗肿瘤化学治疗药，糖尿病化学治疗药等。4、隆诺酮类抗菌药作用的靶点(thetar

5、getofquinolonesantinicrobialagents):遂诺酮类抗菌药通过抑制细菌DNA的合成起到抗菌作用，瑕终导致细胞的死亡。座诺酮类抗菌药物通过抑制细菌DNA螺旋酶(DNAgyrase)抑制DNA的合成，DNA螺旋酶特异性催化改变DNA拓扑学反应。座诺恫类抗菌药的另一个靶点为拓扑异构酶IV。5、致死合成(lethalsynthesis)：代谢拈抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或丁扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从血影响细胞的生长。抗代谢物的设

6、计多釆用生物电子等排原理＜bioisosterism)6、伍德菲尔德学说(wood・fieldstheory)；该学说认为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(p-aminobenzoicacid,PABA)产生竞争性拈抗，干扰了细菌的酶系统対PABA的利用。PABA是叶酸(folicacid)的纟II.成部分，FolicAcid为微生物生长中必要物质,也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。PABA在二氢叶酸合成酶的催化卜•,与二氢蝶噪焦磷酸酯(dihydropteridinephosphate)及谷氨酸(glutamicacid)或一•氢蝶唳焦磷酸酯与对

7、氨基苯甲酰谷氨酸(p-aminobenzoylglutamicacid)合成二氢叶酸(dihydrofolicacid,FAH2)。再在—-氮叶酸还原酶的作用下还原成四氮叶酸(tetrahyclrofolicacid,FAH4),为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。第九章化学治疗药自测练习一、项选择题：9・1、环丙沙星的化学结构为H9-2、在下列瞳诺酮类抗菌药物屮具有抗结核作用的药物是A.巴罗沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星E.左氟沙星9-3、下列有关噬诺酗类抗菌药构效关系的那些描述是不止确的A.N-1位若为脂肪怪基取代吋，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、

8、氟乙基抗菌活性最好。B.2位上引入収代基后活性增加C.3位竣基和4