化学治疗药-药理学课件

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1、化学治疗药埃利希(1854～1915)德国细菌学家合成了上千种化合物，1910年筛选出“606”，用于治疗螺旋体引起的梅毒和锥虫引起的非洲昏睡病，开创了化学治疗的时代。1908年获NobelPrize化疗药物发展简史多马克(1895～1964)德国病理解剖学家、细菌学家1934年发明了化学抗菌药物磺胺，于1939年获NobelPrize。1950年发明了治结核病的雷米封。Fleming（1881～1955)英国细菌学家，发现污染青霉菌的培养皿中，葡萄球菌生长被抑制，他认为青霉菌可能在生长繁殖中产生了一种抑制其他细菌繁殖的物质，并将其命名为青霉素。1940年，澳洲的HowardWalterFl

2、orey和英国的ErnstBorisChain成功地从粗培养液中纯化出penicillin。1943年，青霉素正式用于临床。那时候正值第二次世界大战，青霉素的应用挽救了成千上万人的生命。三人因为发现penicillin而获得1945年诺贝尔生理医学奖。瓦克斯曼(1888～1974)1943年发现链霉素。1952年获NobelPrize肺结核病人的胸片链霉素问世之前肺结核为不治之症。化学治疗及相关基础知识对病原体（微生物、寄生虫及癌细胞）所致疾病的药物治疗统称化学治疗，所用有的药物即化疗药物。化疗药：*抗病原微生物药　　　　*抗寄生虫药　　　*抗肿瘤药抗菌药抗病毒药抗真菌药化疗药物抗

3、微生物药抗寄生虫药抗恶性肿瘤药抑菌药抗菌药抗真菌药抗病毒药杀菌药合成抗菌药抗生素细菌G+菌球菌：杆菌：G-菌球菌：杆菌：破伤风杆菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、流感杆菌、铜绿假单胞菌脑膜炎球菌、淋球菌细菌的结构细菌的基本结构:细胞壁、细胞膜、细胞质、核质细菌的特殊结构:荚膜、鞭毛、菌毛、芽胞抗病原微生物药物概论学习要求掌握抗菌谱、耐药性和化疗指数的概念及其意义。了解常用抗菌药的作用机制，细菌耐药性产生机制及预防措施。1、抗病原微生物药:杀灭或抑制病原微生物的药物2、抗病原微生物药的组成抗生素：天然抗生

4、素（青霉素G）半合成抗生素（阿莫西林）全合成抗生素(氯霉素)抗生素------------抗菌素-------------抗生素合成抗菌药物：磺胺一九八一年第四届抗生素全国会议一、概述3、研究的内容：药物、病原体、机体之间作用、作用规律、作用机制抗菌药能抑制或杀灭病原菌的药物。二、常用术语抗菌谱：抑制或杀灭病原菌范围窄谱抗菌药：青霉青　　广谱抗菌药：四环素、氯霉素G+G-抗菌活性：抑制或杀灭病原菌的能力体外：最低抑菌浓度（MIC）最低杀菌浓度（MBC)体内：化学实验性治疗二、常用术语耐药性（抗药性）病原体对药物的敏感性降低甚至消失*耐药性的逐渐增加是影响疗效的严重问题！抗菌物后效应（P

5、AE):停用抗菌药后仍然待存在的抗微生物效应化疗指数：LD50/ED50，或LD5/ED95二、常用术语抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁的合成改变胞浆膜的通透性：多粘菌素类：-内酰胺类、万古霉素类抑制细菌蛋白质的合成：氨基苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类氨基苷类影响核酸代谢：喹诺酮类抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁的合成改变胞浆膜的通透性：多粘菌素类：-内酰胺类、万古霉素类抑制细菌蛋白质的合成：氨基苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类氨基苷类影响细菌叶酸的代谢影响核酸代谢：喹诺酮类抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁的合成改变胞浆膜的通透性：多粘菌素类：-内酰胺类、万古霉素类抑制细菌蛋

6、白质的合成：氨基苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类氨基苷类影响细菌叶酸的代谢影响核酸代谢：磺胺类、TMP：喹诺酮类固有耐药（intrinsicresistance）青霉素对G－肠道杆菌无效获得性耐药（acquiredresistance）金葡菌对青霉素耐药第三节细菌耐药性及产生机制耐药的机制产生灭活抗菌药物的酶降低细菌外膜通透性加强主动流出系统抗菌药物作用靶位改变和修饰耐药性产生的原因（1）滥用；（2）局部用；（3）剂量不足；（4）单独用；（5）长期应用。复习思考题1、什么是抗菌谱、化疗指数、MIC、MBC及PAE？2、抗菌药物的作用机制是什么？3、细菌的耐药机制是什么？