阿莫西林综述.doc

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1、阿莫西林综述阿莫西林%1.阿莫西林的基木信息(1)通用名：阿莫西林(2)化学名：(2Sz5R,6R)-3,3-二甲基-6-［(R)-(-)-2-氨基2(4■疑基苯基)乙酰氨基］7氧代4硫杂1氮杂双环［320］庚烷・2■甲酸三水合物(3)学名：轻氨节青霉素(4)拼音名:AMOXILIN(5)英文名:Amoxicillin(6)分子式:C16H19N3O5S-3H2O(7)分子量:419.46(8)结构式：%1.药理作用阿莫西林抗菌活性起主耍作用的基本结构是6■氨基青霉烷酸屮的B■内酰胺环，可专一性地与细菌内膜上靶位点结合，抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏

2、肽的合成，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。木药对青霉素敏感的革兰阳性细菌有效；对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、痢疾志贺菌、脑膜炎奈瑟菌和不产酶的淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有很强的抗菌活性；对某些大肠杆菌、军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性；此外，对钩端螺旋体、梅毒螺旋体也冇较好的作用。%1.适应症（1）（2）（3）（4）（5）上呼吸道感染：中耳炎、咽炎、扁桃体炎。下呼吸道感染:急性支气管炎、肺炎等。各种皮肤软组织感染。泌尿生殖道感染：急性细菌性肾炎。

3、阿莫西林亦可与甲硝卩坐、奥美拉卩坐三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。%1.阿莫西林的副作用（1）过敏反应症状可出现药物热、尊麻疹、皮疹等，尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。（2）消化系统症状多见腹泻、恶心、呕吐等症状，偶见假膜性结肠炎。（3）血液系统症状偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。（4）皮肤粘膜反应偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。（5）肝、肾功能紊乱少数患者用药后偶见血清转氨酶升高、急性间质性肾炎。%1.阿莫西林的合成阿莫西林的合成方法多种多样,但通用合成方法是以6—APA为原

4、料，在6—APA的6位上引入侧链。在二氯甲烷溶剂中，耗基邓盐与特戊酰氯在催化剂的作用下生成混合酸酉干，6-APA则与三乙胺反应，制成胺盐溶液，然后用6-APA胺盐溶液与混合酸酹反应，缩合、水解、结晶、干燥得阿莫西林。合成路线如下图所示：%1.阿莫西林的发展前景阿莫西林，是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂冇胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。阿莫西林从不良反应、市场竞争和耐药性等几个方面來讲，其市场的火爆与走红即将成为过去，未來的竞争将是新产品的竞争，即新技术工艺的竞争，因此必须引起国内有关企业的高度重视。%1.参考文献⑴邓玉林，管海英等阿莫西林合成工艺改进[J].

5、中国抗生素,2010,4(35):131-135⑵李晓文，许激扬等氨基青霉素的研究进展[J].西北医药,2012,4:1004-2407