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1、文章来自【摘要】冃的分析糖尿病合理用药的发展趋势。方法通过了解各种常用抗糖尿病药物的作用。结论利用这些药物的特点来更合理的运用使药物发挥能好的治疗控制功能。并展望未來抗糖尿病的药物发展的趋势。【关键词】糖尿病胰岛素合理用药发展趋势中图分类号:R969.3文献标识码:B文章编号:1005-0515(2012)1-233-02糖丿呆病(Diabetesmellitus,DM)是由各种致病因子作川于机体导致胰岛功能减退、胰岛索抵抗等而引发的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综合征［1］。国外给它的别名叫“沉默的杀手”，特别是“成人型糖尿病”,四十岁以上的中年人染患率特别
2、高⑵。以下把常见口服药物应用研究做一综述。1帘用抗糖床病药物1.1胰岛索促泌剂1.1.1磺腋类包括优降糖、达美康、格列毗嗪等多种药物，此类药物的促胰岛素分泌作用是通过阻断胰岛P细胞表面的特升ATP做感的K+通道来实现的，当细胞外液中葡萄糖浓度上升时，胰岛P细胞内ATP/ADP比值上升，细胞膜上K+通道关闭，细胞膜去极化，52+通道开放，02+内流并启动胰岛索B细胞释放胰岛索。此类药物已发展到第三代格列美服，在稳定降血糖的同吋,还有增加纤维蛋白溶解性、降低血小板聚集,有利于减轻或延缓糖尿病血管并发症的作用。1.1.2非磺腺类促泌剂格列奈类:临床常用瑞格列奈(诺和龙)(0.5m
3、g>lmg、2mg)、那格列奈(唐力)。作用机理:瑞格列奈和磺嫌类都与磺丿脉类受体结合，但结合位点不一样(如优降糖结合的蛋白亚革分子量是140kD,瑞格列奈结合的蛋白亚基分子量是36kD);不进入B细胞内，通过关闭B细胞膜ATP依赖性钾通道，使B细胞去极化，打开鈣通道诱导B细胞分泌锁岛索。1.2胰岛索增敏剂1.2.1双呱类此类药物有苯乙双肌和二甲双呱。•其作用机制主要是通过促进周围组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制糖原的界牛和分解而达到控制血糖水平，并且可降低体重,尤其是肥胖2型DM患者。苯乙双呱由于副作用较大已较少使用，而二甲双呱每次500mg,每日3次,应用较为安全，很少发
4、生乳酸酸中毒等副作用［3］o1.2.2曝啤烷二酮类(Thiazolid;nedione,TZD)这类药物是PPARY高度选择性与强力的激动剂，通过提高胰岛素敏感性而控制血糖水平，其作用机理为激活脂肪骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用纟R织的PPARy和受体。从而调节胰岛素应答基因的转入控制血糖的生成、转运和作用。该类线物主要有:高骨骼肌和脂肪细胞对葡萄糖吸收和降低川:糖的输出提高细胞对胰岛素的敏感性,改善胰岛素的抵抗状态。主要药物有罗格列酮(Rosiglitazone)、毗格列酮(Pioglitazone)o但此类商物存在严重的不良反应，可能加重心力衰竭患者的病情，导致体重增加、水
5、肿。1.3a葡萄糖廿酶抑制剂其作用机制为抑制小肠黏膜上皮细胞表面的a-糖廿酶，延缓碳水化吸收。该类药物适用于单纯饮食治疗不能满意控制血糖的肥胖型2型糖尿病。主要代表药物:（1）阿卡波糖（拜糖平）：常用50~100mg,每日3次，随每餐第一口饭嚼服。（2）伏格列波糖（倍欣）：常用0.2nig,每日2〜3次。该类药物的主要不良反应为胃肠胀气和腹泻，小剂量开始使用可减轻其不良反应。2合理用药选择1.1常用口服药物的联合应用UKPDS结果显示联合用药能够提高血糖控制达标率［4］。目前常用的口服降糖药物联合方案：（1）二卬双弧和碱脱类两药联合使用使更多患者（80%）HbAlc<
6、7.0%,比任一单药治疗效果好，降低单药治疗的继发失效率。（2）二甲双脈和格列奈类:联合治疗维持HbAlc<7.0%的患者比例是45%~70%,可进一步降低UbAlc,降糖效力与二甲双弧和磺咏类联用相当。（3）二甲双弧和格列酮类:两药联用与二甲双脈单药治疗相比，可进一-步降低HbAlc0.8%~1.1%,并改善胰岛素抵抗及B细胞功能。（4）二甲双脈和a-糖昔酶抑制剂。两药联用可降低空腹血糖、餐后血糖，但是冒肠道反应明显,常常导致治疗终止。（5）磺腺类和（或）格列奈类+Q-糖廿酶抑制剂。2.2根据病情特点应用⑴根据是否肥胖选药:肥胖者对选二甲双呱a-葡萄糖昔酶抑制剂或T
7、ZDs;不肥胖者可选促胰岛素分泌剂或胰岛素。（2）根据血糖水平选药:空腹或餐后血糖均高者可选碱獗类或双弧类;餐后血糖高者可选«-葡萄糖昔酶抑制剂、格列奈类;空腹血糖>15mmol/L者可先选胰側素治疗，待血糖控制后改用口服降糖药［5］。（3）根据肝、肾功能选药:肝功能不全者禁用TZDs,并慎用其他口服降糖药；肾功能不全者可选格列嗓酮、格列奈类;肝、肾功能均不全者则选用胰岛素。3治疗药物新进展3.1新开发的锁岛素制剂非胃肠给药途径的冇肌内注射剂、静脉注射剂、腹膜内给费系统、连续皮下胰岛索输注系统（胰岛索泵）；非
