有毒中药现代药理研究之巴豆.doc

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1、巴豆[基原]本品为大朗科笆物巴豆Cro‘。M265jiMmL的干燥成熟果实堆雹2—3天，捞开，干燥。[化学成分1一、有机酸及曾油圈种子含巴豆油(croton。i1)34％一57％，其中台巴豆油酸(cr财onicscid)，巴豆酸4ti81icacN)，以及由棕搁酸(Palm帕cacid)、硬脂酸(s屿aricacN)、油酸(。1eicacN)、巴豆油酸(crotonic9cid)、巴豆酸(ti81ic8cN)、亚麻酸(1inolenicacN)、肉豆蔻酸(myri碘icacid)、花生酸(arachNicacid)、月桂酸(1auricacN)等组

2、成的甘油酯；巴豆醉—12，13—二酯(其含量约占巴豆油的4％)，巴豆醇三酯(含量约占巴豆油的4％)。巴豆油中的巴豆醉二酯(ph。rboldies论r)有十多种，都有不同程度的促致碗作用。从巴豆油中曾分离出佛波醉(Phorb01，即巴豆醉)。二、生物碱巴豆种子中含有生物碱，其中有巴豆苦(crot。nosNe)昔。三、植物蛋白类种子中含有巴豆毒家(crodn)，为一种毒性球蛋白，结构类似蓖麻子毒蛋白外源凝集京(1ectlns)，分子量为230000和88000。四、其他类p—谷图酵(卜itoster01)、氨基酸及酶“i。[台星测定]一、巴豆油的测定重

3、量法：巴豆霜中的脂肪油和肥儿九中的巴豆油都可用重量法gU定，样品用乙醚提取，将提取液低温荔干，在100℃干燥1h，精密林定，根据重量计舞含量。二、巴豆油酸的惠定络合滴定法：将约含有8．6mB巴豆油酸的样品液置于饶杯中，挠杯中密口塞上装有一个小盘，盎中放有o．5一l”8氮化亚汞，将2咖1儿硫酸溶液2mI与o．1mo[儿浪水5m1加到样品中。密塞，混匀放旦10min后将小盘中的氯化亚汞倾入镕液中，混句，4min后滤过除去残酒(氯化亚汞加浪的衍生物)，水洗，滤液中的H8”在六亚甲基四胺存在下用o．02m01儿EDTA溶液滴定，二甲酚橙为指示剂，滴定前加入

4、o．1m01儿硝酸银溶液以沉淀卤化物，随行空白。三、巴豆醇的溯定气相色谱法：取巴豆的丙圈提取物50mR溶解在甲醉—水(17，3)20mE中，用己烷洗涤，弃去洗液，蒸干提取液，将残酒溶解在o．5m01儿氢氧化钾的无水甲醇溶液中30min。加水4m1和甲醉5ml。用二氮甲烷30m1提取，蒸干提取液，残渣加砒唆o．4m1和醋酐o．1m1，在loY加热，用氮气流除去过量溶aq，加水—甲醉(2，1)，用乙醚提取，乙醚提取液成压浓缩至干，残渣溶子o．07％可待因(作为内标)的乙醇溶液1m1中。取此溶液注入10％SE—30和o．05％EGS层析校上，在2l3C操

5、作，氮气为裁气，流速60m1／m比用蜂高和半峰宽的乘积计真峰面积．由校正曲线计算巴豆酵含量。标准误差为1．o9％MJ。[炮制研究]由于巴豆霜的制备方法不统一，导致巴豆霜的含油量悬殊，有入曾浏定天津六个不同8/8单位制成的巴豆霜含油量，其结果分别为56．66％、54．44％、19．29％、42．05％、32．87％、18．66％，最低含量与最高含量之比约1“3，相差甚大。有关文献的浏定结果与此一致。不同方法、不同人员炮制的巴豆霜，其台彻牢是不一样的。即使是一个有经验的入操作，成品的台油卒变化也是很大酌。造成临床用药剂量很难窜捏，不但有可能影响临床疗效

6、，而且可能引起中毒反应。因此，为保证巴豆用药安全有效，有必要控制巴豆霜中的含油量。传统制霜法和榨油制憨法具有除去大量脂肪油，降低毒性，缓和峻泻的作用。不足是巴豆霜中的巴豆油含量不稳定，有效成分损失大．劳动条件差；砂炒酷淬法制越操作简便，能除去足够油分。但该法仍未能克服传统方法的三大缺点；用乙静提取巴豆油的制鸦法，最大缺点是损失大量的有效成分。加填充剂稀释的制霜法，得到的成品稳定、避免了有效成分损失，改善了劳动条件，提高了效率；但是此法不能保证用药安全，这是由于直接取巴豆油制霜，没有加热的环节，有毒成分毒蛋白不能消除。因此。6人将此法加以改进，在稀释

7、以前采用妙黄法或蒸法热处理巴豆仁，或在稀释前增加110℃2h烘烤工序。另外，为节省淀粉，建议用中药下脚料淮山粉等作填充剂。这样，既可去毒，保证用药安全，同样又使质量达到稳定，节省原料。巴豆霜的含油量高低与过筛率存在明显的关系。含油量高、部性强，即使达到一定粒度也难过相应的筛。巴豆憨以筛析法测定粒度时应先脱脂再进行测定为好。含油量在20％以下粉末的流动性较好，手险有光滑细腻感或微有戳湿感。含油量在30％以上的，手捻有较强茹湿感，甚至有局部粘结成饼，易造成剂量不准，称取和混合等困难。巴豆霜的粒度应符合人丸、散剂的细粉要求。租颗粒含油量比其细极高很多．这

8、主要是超额粒的组织细胞破损程度小，巴豆油不易释放出来。若用达不到药典6号筛(100目)的巴豆霜来配制丸、散刑，势必造成散刑