蛋白激酶C抑制剂取代吡唑并哌啶(吡咯)衍生物的合成.pdf

蛋白激酶C抑制剂取代吡唑并哌啶(吡咯)衍生物的合成.pdf

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1、mmtm喜請40品351^pPi^B?I—I^页±学应沦文1^^'*:!马r:^节巧養:囊藝Il;f蛋白激酶c抑制剂取代化唾并呢晚’itxMS:(B比咯)衍生物的合成工程领域:制药工程化学制药工程:研究方向论文作者:M5.施小新教授:学校导师企业导师:邵胃壯20161120定精日期:年月日学位论文使用授权声明本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定,同意学校保留并向国家有关部口或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阅。本人授权华东理工大学可将

2、本学位论文的全部或部分內容编入有关数据库进行检索,可W采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编学位论文。保密论文在解密后遵守此规定。论文涉密情况;不保密□保密,保密期(____月_日至年_月日)年___学位论文作者签名F:聋家指导划P签名:知',料、曰期^年1I。年‘:2月户曰曰期:^曰^分类号:TQ464.2密级:UDC:华东理工大学工程硕壬学位论文蛋白纖C編布做槪唾撕旋(化咯)衍生物的合成梁军.指导教师姓名:施小新教授华东理工大学邵勇博壬桑迪亚医药技术有限责任公司申请学位级别:

3、硕±专业名称:制葫工程::..:74论文定稿日期20161120.论文答辩日期201.01.1_学位授予单位:华东理工大学学位授予日期:答辩委员会主席:韩伟教授评阅人:杨友教授张建忠高工作者声明我郑重声明:本人恪守学术道德,崇尚严谨学风。所呈交的学位论文,是本人在导师的指导下,独立进行研巧工作所取得的结果。除文中明确注明和引用的内容外,本论文不包含任何他人已经发表或撰写过的内容。论文为本人亲自撰写,并对所写内容负责。论文作者签备梁军聲單2017年01月15日0./华东理王大学硕

4、±学位论文第I页蛋白激酶C抑制剂取代雌座并脈晚(化略)衍生物的合成摘要一取代的化哩并贩睹化咯)衍生物是类新型的蛋白激酶C(PKC)PII抑制剂,是非常(好的高度特异性的抗肿瘤药物,可W用于治疗肿瘤并且没有目前的抗脚瘤药物的在毒性一和副作用方面的缺点。它们作为种安全、有效的抗肿瘤药物,具有很好的科研价值,应巧价值W及市场前景。在现有外文文献的基础上,本课题研究了两条路线分别合成取代的化嗤并化咯衍生物及化哇并呢巧衍生物。-1-两条路线分别为:2氨基立酸甲醋盐酸盐与4漠T腾通过氨基亲核取代反应W()90.2%.5%的收率得到1,用B

5、oc基团巧护1的氨基W98的收率得到2,2进行分子內关环91.0%的收率得到3,随后与水合耕进行[2+3巧化1^>182.0%的收率分离获得4,将4的化哩氮醜化^50.0%的收率得到5,5继续与醜氯反应献0.0%的收率得到醜胺6,6脱8〇〇(^^%.1%--1的收率得到TM,8.4%2chael这7步反应总收率为2;口)甲基丙氨酸和丙帰腊经过Mi加成反应til95.0%的收率得到7,用Boc基团保护7的氨基,再綾基规甲>持甲醋化两步反应W75.7%的收率得到8,8进行分子内关环W91.6%的收率得到9,随后与水合脱进行[2+3]环化W8

6、8.0%的收率分离获得10,将10的化嗤氮醜基化得到巧.7%的收率11,11与酷氯-.12脱8〇:^^.3]\12总收率反应[^816%的收率得到酷胺12,(^94%的收率得到了,这8步反应〇为13.5/〇。关键词:蛋白激酶cII抑制剂;抗肿瘤药物;合成p第II页华东理王大学硕±学位论文Srazo-PynthesisofSubstitutedPyPiperidinerroleDerivativesas(y)PKCInhibitorsAbstract-esubsued-drazoeridThtittpyrazop

7、yrroleanpypipinederivativ的as过newtypeof,proteinkinaseC(PKC)Pninhibitors,areexcellentandhighlyspecificantitumoragents.Theycanbeusedforthetreatmentoftumorsanddonothavesomedrawbacksincludi打theg-U)xicitandsideefectswhichthecurrentantitum

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