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时间:2020-03-16
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1、第1章绪论一、概念:药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。剂型:为适应防治的需要而制备的药物应用形式,简称剂型。制剂:是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种,简称制剂,是药剂学所研究的对象。药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。一种剂型可以有多种制剂,反之,错误。方剂:按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。调剂学:研究方剂调制技术、理论和应用的科学。二、药剂学的分支学科:物理药剂学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种
2、剂型性质的科学。生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。工业药剂学(与药剂学概念区分开):在工业生产中的。。。。临床药学:以患者为对象,研究。。。。三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式。重要性:1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1.经胃肠道给药剂型 2.非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型:如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型:如盐酸异
3、丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型:如硼酸洗剂。(4)粘膜给药剂型:如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型:如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类(物理化学原理,根据分散状态分类)1.溶液型(均相,低分子)2.胶体溶液型(高分子,eg胶浆剂)3.乳剂型4.混悬型5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型(三)按形态分类:液体剂型,气体剂型,固体剂型和半固体剂型。(四)按制备方法分类:第2章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素:1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加
4、药物溶解度的方法:1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键)5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物C链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比第二节流变学简介流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学。牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数,它只是温度的函数,粘度随温度升高而减少。非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值2、假塑性流动:无致流值3、胀性流动:曲线通过原点4、触变流动:触变性,有滞后现象第三节粉体学3.1.2研究粉体学的意义
5、3.1.3粉体的性质 1.粒子大小和粒度分布 1)粒子大小(粒度)是粉体最基本的性质,它对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等均有显著的影响。 (1)表示粒子大小的方法:【熟】定方向径、等价径、体积等价径、有效径、筛分径等。 (2)粉体粒径的测定方法:【熟】显微镜法、库尔特记数法、沉降法、筛分法等。 A.显微镜法:光镜可测定0.5―100um级粒径,一般需测200至500个粒子。 B.库尔特记数法:应用库尔特记数器,将电信号换算成粒径完成测定。 C.沉降法:应用Stock。方程求出粒子的粒径,适于100um以下的粒径测定。 D.筛分法:最早的方法,应用范
6、围在45um以上。我国工业用标准筛用“目”表示筛号,目数越大孔径越小。2)粒度分布通过粒度分布可了解粒子的均匀性。 2.粉体的比表面积是指单位重量或体积的粉体所具有的表面积。比表面积大,粒径小,粉体的吸附性强。 测定方法:气体吸附法3.粉体的空隙率 1)概念粉体层中空隙所占的比例。 2)分类粉体内空隙率、粉体间空隙率、总空隙率 4.粉体的密度 1)概念单位体积粉体的重量(质量/体积)。 2)粉体体积的表示: (1)粉体的真体积(Vt) (2)粉体内部空隙的体积(V内) (3)粉体间空隙的体积(V间) (4)粉体的充填体积(V=Vt+V内+V间) 3)密度的表示方法
7、(1)真密度M/Vt (2)粒子密度M/(Vt+V内) (3)松密度(堆密度)M/V(V=Vt+V内+V建) 同一种粉体的真密度是相同的,但松密度会有所不同,如MgO有重质与轻质之分,前者的松密度大,后者的小。 4)粉体的密度定义的区别【熟】 ①真密度是粉体质量除以不包颗粒内外空隙的体积(真体积Vt)求得的密度,即pt=W/Vt。 ②颗粒密度是粉体质量除以包括封闭细孔在内的颗粒体积Vg所求得密度,也叫表观颗粒密度,可用公式表示为pt=W/Vg ③松密度是粉体质量除以该粉体所占容器的体积V求得的密度,亦称堆密度,即pt=W/v,填充粉体时,经一定规律振
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