执业药师考试——药剂学总结.doc

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1、药剂学总结——为综合性的,章节不一样勿怪第1章绪论(京师杏林医学网)药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。方剂:按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂。调剂学:研究方剂调制技术、理论和应用的科学。药剂学的分支学科:物理药学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过

2、程。药物剂型重要性:1、可改变药物的作用性质2、能调节药物的作用速度3、降低或消除药物的毒副作用4、有靶向作用5、可直接影响药效第2章药物制剂的基础理论(京师杏林医学网)第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素:1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法:1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键)5、加入增溶剂:表面活性剂第三节粉体学一、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。二、粒子径测定方法:1.光学显微镜

3、法2.筛分法3.库尔特计数法4.沉降法5.比表面积法三、比表面积的测定:1.吸附法(BET法)2.透过法3.折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。1.休止角:θ越小流动性越好,θ<300流动性好2.流出速度:越大,流动性越好3.内磨擦系数:粒径在100-200um,磨擦力开始增加,休止角也增大。θ≤300为自由流动,θ≥400不再流动,增加粒子径,控制含湿量,添加少量细料均可改善流动性。第4节表面活性剂表面活性剂:具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。二、分类:(一)、阴离子表面活性剂:1.肥皂类:高级脂肪酸的盐,硬酯酸、

4、油酸、月桂酸一般外用2.硫酸化物:十二烷基硫酸钠(SDS)叶桂醇硫酸钠(SLS),乳化性强,稳定,软膏剂乳化剂。3.磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠等,广泛应用的洗涤剂(二)、阳离子表面活性剂:季铵化合物新洁尔灭等(三)、两性离子表面活性剂:1、卵磷脂:对热敏感,60℃以上变为褐色,易水解,制备注射用乳剂及脂质体。2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂:在碱性中呈阴离子性质,起泡,去污;在酸性中呈阳离子性质,有杀菌能力。(四)、非离子型表面活性剂:1.脂肪酸甘油酯:HLB为3---4,2用作W/O型。2.蔗糖脂肪酸酯:不溶于水,可形成凝胶,作O/W型。3.脂肪酸山

5、梨坦:失水山梨醇脂肪酸酯,司盘,酸碱酶易水解,HLB1.8-3.8W/O型4.聚山梨酯:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,吐温,粘稠状黄色液体,对热稳定,增溶作用不受PH影响,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。O/W型5.聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽,较强水溶性,O/W型。6.聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽,较强亲水性质,O/W型。平平加7、聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆Poloxamer,普朗尼克Pluronic,增溶作用弱亲水+亲油润湿、分散、起泡、消泡。Poloxamer188(O/W型):制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。三、表面活性剂的特性:形成胶束:临界胶

6、束浓度CMC:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。亲水亲油平衡值HLB:表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的亲合力。HLB3--6:W/O型8--18:O/W型7--9:润湿剂13-18:增溶剂增溶:表面活性剂在水中达到CMC后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。特征值Krafft点:离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称Krafft点。非离子型表面活性剂聚氧乙烯型:温度上升到某一点(昙点),表面活性剂急剧下降,溶液清变浊,这一现象称起昙。吐温类有,泊洛

7、沙姆观察不到。四、表面活性剂的生物学性质:1、表面活性剂对药物吸收的影响:增加或减少2、表面活性剂与蛋白质的相互作用:使蛋白质变性3、表面活性剂的毒性:阳>阴>非吐温20>60>40>804、表面活性剂的刺激性:十二烷基硫酸钠产生损害,5、吐温类小。五、表面活性剂应用:增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。常用高分子材料:(一)、淀粉类:1、淀粉:不溶水,水中分散,60-70℃溶胀,作稀释剂、粘合剂、崩解剂。2、可压性淀粉:水中分散,溶胀,片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。3、羧甲基淀粉钠CMSNa,水中分散,溶胀,体积增加300倍

8、。作崩解剂(二)、纤维素及其衍生物:1

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