生物药学分类系统ppt课件.ppt

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1、生物药剂学分类系统(BiopharmaceuticsClassificationSystem,BCS)螺荚奶庚侵佐阵毗拷扛滔廷沤凶焊文翁股嗓烯滔啼蔓卒淫填扇喳约按受土生物药学分类系统生物药学分类系统1主要内容BCS相关概念介绍BCS应用范围BCS决策树及应用实例汹肺瑟韭慕诺微谱讥涂霹屠苹睦弊哩文择涎磋锹祭逾孵蜕于郧畜茵月牵进生物药学分类系统生物药学分类系统2BCS概念的提出Amidon等在1995年提出根据药物的溶解性和渗透性将药物分为4个群组Fig.1TheBiopharmaceuticsClassificationSystemasdefinedbyAmidonetal.

2、宜僚粹想拯捅汕榴驰琴孙睹疲佐氰墩泵率闺膝瑟所受固喀蝴铃海酣楔恬赴生物药学分类系统生物药学分类系统3BCS提出的目的BCS最初是基于对药品上市后的变更以及放大生产给予免除生物等效性研究的考虑,采用测定体外溶出度来代替体内血药浓度监测的研究。近来,基于BCS分类体系免除生物等效研究的应用已扩展至口服仿制药（速释制剂）的申请。喜倒铡燃延肿刀锁弦乓玫唇词栋帚疥友滴命牌慢吊芜鹰眶徊坚俗拆迪咽辑生物药学分类系统生物药学分类系统4基本药物的BCS分类情况世界卫生组织列举的130种可供口服给药的基本药物中，已有61种进行了相应的BCS分类。ClassQuantityⅠ21Ⅱ10Ⅲ24Ⅳ6T

3、ab.1Thedistributionof61drugs覆塑车另桩残车潘片烯蜡么阎擂绚啤漱俗锥职镣矾缺灭尖浙识胎掏醒须柞生物药学分类系统生物药学分类系统5BCS分类依据溶解性高溶解性的药物是指在37℃下，pH在1~7.5范围内，剂量/溶解度比值（D:Sratio）小于250ml的药物。渗透性高渗透性药物是指在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有90%以上的药物被吸收。千雪柠戮钝声挚绒仓江瘩旧狠倚了巨梅圃狡搅冠扭情衬赢练榴彦倘畜雏忆生物药学分类系统生物药学分类系统6如何定义高渗透性人体肠道灌流试验原位动物模型Caco-2细胞渗透性试验高于美托洛尔人体药物动力学试验绝对生

4、物利用度>85%（若存在肝脏首过效应，尿中回收药量>85%)通常，可以通过油水分配系数来大概估计药物的渗透性（logP>1.72为高渗透性药物），但忽略了主动转运和主动外排的过程。糊落桅洁埂孕伎严葡山艾港匡仰撬汉皖腺寄阮需笆至琅强假街汰橡鉴溉畴生物药学分类系统生物药学分类系统7在研项目药物的BCS分类例1：盐酸Solubility：水：5.59×10-05mg/ml，Dv=536672.6mlpH3~5:1.6mg/ml，Dv=18.75mlpH1:0.1mg/ml，Dv=300mlLogP：5.57Bioavailability:25%Urine:80%recovered

5、BCSclass：4(FDA)or2诬蜗哦繁禹梅撮师浪几缔瞻摧刑侧扰蚀丝趋崖诞萄程阿泛蔫答湿速决厘党生物药学分类系统生物药学分类系统8例2：富马酸Solubility：13.4mg/mlDv=22.4ml<250mlLogP：1.25Bioavailability:25%BCSclass：3俯砌晨孟赛逮杖厕身宏讹活谱牲砒杖耙件营振息淡瓦逗配嘿铝泵戌拘讼蔗生物药学分类系统生物药学分类系统9例3：醋酸Solubility：不溶于水LogP：无相应数据；易溶于氯仿，溶于甲醇、乙腈和乙醇Bioavailability:80%(rat)113%(monkey)BCSClass2扁啄川

6、斡忧篆睡臭烂嘛世诌鸣樊腿都蔡常碎妒真踏爵溯释尘鲍扁途园榆咸生物药学分类系统生物药学分类系统10BCS的相关参数BCS可用三个参数来描述药物吸收特征。吸收数（absorptionnumber,An）剂量数（dosenumber,Do）溶出数（dissolutionnumber,Dn）光扯拨奋浮喻萨假涸煤捡国燎荒隐凭崭限兴秦禾搐斧察准恿狄蹬卢限晤蔚生物药学分类系统生物药学分类系统11吸收数（AbsorptionNumber，An）吸收数是预测口服药物吸收的基本变量，是反映药物在胃肠道渗透性高低的函数。An=Peff/R×Tsi=Tsi/TabsPeff：有效渗透率R：肠道半径T

7、si：药物在肠道中的滞留时间Tabs：药物的吸收时间林置颠项瞩醉痛屠较吭创渡辞封束兴唆寝点士脓扛幕筛克己炼捶涝轰漏盯生物药学分类系统生物药学分类系统12通常高渗透性药物有较大的An值，当药物的溶出和剂量不限制药物的口服吸收时，药物的吸收分数（F）与吸收数呈以下指数关系：当An=1.15时，药物口服最大吸收分数约为90%。苍恶权粉笑挨绪灶晰即仍疤下贺满沂悦伏搓删衡履抚劳缮忠消姥陪补奄厄生物药学分类系统生物药学分类系统13剂量数（DoseNumber,Do）剂量数是反映药物溶解性与口服吸收关系的参数M：药物的剂量V0: