吸入制剂中影响肺部沉积性能的因素_陈卉.pdf

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1、２２０西北药学杂志２０１３年３月第２８卷第２期吸入制剂中影响肺部沉积性能的因素１，陈燕忠１＊，吕竹芬１，温玉琴２，班俊峰２陈卉（１．广东药学院药物研究所／广东省药物新剂型重点实验室，广州５１０００６；２．广东药学院图书馆，广州５１０００６）摘要：目的综述吸入制剂中影响肺部沉积性能的因素。方法查阅国内外相关文献资料，进行分析和总结。结果改变吸入药物粒子的性质（粒径、粒径分布、药物分散状态），加入载体颗粒以及使用不同给药装置对药物颗粒在肺部的沉积情况影响较为显著。结论药物颗粒在肺部的沉积性能是影响药物疗效的关键因素。关键词：吸入制剂；肺部沉积；影响因素ｄｏｉ：１０．３９６

2、９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００４－２４０７．２０１３．０２．０４０中图分类号：Ｒ９４文献标志码：Ａ文章编号：１００４－２４０７（２０１３）０２－０２２０－０３Ｔｈｅｆａｃｔｏｒｓｏｆｉｎｆｌｕｅｎｃｉｎｇｔｈｅｌｕｎｇｄｅｐｏｓｉｔｉｏｎｐｒｏｐｅｒｔｙｉｎｉｎｈａｌｅｄｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ１，ＣＨＥＮＹａｎｚｈｏｎｇ１＊，ＬＺｈｕｆｅｎ１，ＷＥＮＹｕｑｉｎ２，ＢＡＮＪｕｎｆｅｎｇ２（１．ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭａｔｅｒｉａｌＭｅｄｉｃａ／ＧｕａｎｇｄｏｎｇＰｒｏｖｉｎ－ＣＨＥＮＨｕｉｃｉａｌＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＡｄｖａｎｃｅｄＤｒｕｇＤｅｌｉｖｅｒｙ，Ｇｕ

3、ａｎｇｄｏｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０００６，Ｃｈｉｎａ；２．ＬｉｂｒａｒｙｏｆＧｕａｎｇｄｏｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０００６，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：ＯｂｊｅｃｔｉｖｅＴｏｒｅｖｉｅｗｔｈｅｆａｃｔｏｒｓｏｆｉｎｆｌｕｅｎｃｉｎｇｔｈｅｌｕｎｇｄｅｐｏｓｉｔｉｏｎｐｒｏｐｅｒｔｙｉｎｉｎｈａｌｅｄｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ．ＭｅｔｈｏｄＴｈｅｒｅｌａｔｅｄｄｏｍｅｓｔｉｃａｎｄｆｏｒｅｉｇｎｌｉｔｅｒａｔｕｒｅｓａｎｄｍａｔｅｒｉａｌｓｗｅｒｅｒｅｔｒｉｅｖｅｄ．Ｆｕｒｔｈ

4、ｅｒｍｏｒｅ，ｔｈｅｌｉｔｅｒａｔｕｒｅｓｗｅｒｅａｎａｌｙｚｅｄａｎｄｓｕｍｍａｒｉｚｅｄ．ＲｅｓｕｌｔＣｈａｎｇｉｎｇｔｈｅｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｏｆｔｈｅｉｎｈａｌｅｄｄｒｕｇｐａｒｔｉｃｌｅｓ（ｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅ，ｓｉｚｅｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ，ａｎｄｄｉｓｐｅｒｓｅｄｓｔａｔｅｓｏｆｄｒｕｇｓ），ａｄｄｉｎｇｃａｒｒｉｅｒｓａｎｄｕｓｉｎｇｄｉｆｆｅｒｅｎｔｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｄｅｖｉｃｅｓａｒｅｍａｉｎｆａｃｔｏｒｓｔｏｉｎｆｌｕｅｎｃｅｔｈｅｌｕｎｇｄｅｐｏｓｉｔｉｏｎｏｆｄｒｕｇｓ．ＣｏｎｃｌｕｓｉｏｎＴｈｅｌｕｎｇｄｅｐｏｓｉｔｉｏｎｐｒｏ

5、ｐｅｒｔｙｏｆｄｒｕｇｓｉｓａｋｅｙｆａｃｔｏｒｔｏａｆｆｅｃｔｄｒｕｇｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｅｆｆｅｃｔ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｉｎｈａｌｅｄｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ；ｌｕｎｇｄｅｐｏｓｉｔｉｏｎ；ｉｎｆｌｕｅｎｃｉｎｇｆａｃｔｏｒｓ哮喘、慢性阻塞性肺病（ＣＯＰＤ）是严重危害健康的常见沉积量显著降低；粒径为２．７和３．６μｍ的粒子在肺部沉积的病、多发病，具有患病率高、病程长、危害大等特点，且在可以位置相似，沉积面积大，分布广泛，而５．４μｍ的粒子主要在肺预见的未来患病率几乎不可能下降。ＷＨＯ和许多国家在防部较大的气管处沉积，可用于靶向给药。该研究证明，药物粒治哮喘、ＣＯＰ

6、Ｄ时都将吸入给药列为首选的给药方式。子在肺部的沉积量和分布情况依赖于粒径大小。吸入制剂分为气雾剂、喷雾剂及粉雾剂，这３种剂型各有粒径分布也显著影响药物在呼吸道的沉积位置以及药物其优缺点。气雾剂借助抛射剂蒸汽压的压强而工作，药物以粒子的吸入效率，为了达到肺部沉积，吸入粒子的空气动力学雾状喷出，但可因抛射剂的渗漏而失效。喷雾剂不含抛射剂，［５］。根据气溶胶粒径影响吸入药物直径需要在１～５μｍ之间借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出，雾化粒子粒在呼吸道内沉积的范围、分布情况和位置这一基本原理，Ｏ－径较大，不适用于肺部吸入，多用于舌下、鼻腔黏膜给药［１］。［６］ｍａｒＳ．

7、Ｕｓｍａｎｉ等以支气管扩张药沙丁胺醇作为模型药物粉雾剂近年来得到了广泛关注，它具有多种优点：无需使用抛设计实验，通过吸入给药靶向到局部呼吸道，研究药物不同粒射剂，便携式小型装置使用简单，克服了患者吸入用药的协调径分布对其在呼吸道分布情况的影响。研究发现，粒径分别［２］。性问题等为１．５，３和６μｍ的药物吸入后在肺部的沉积量分别为５６％，１吸入制剂中影响肺部沉积性能的因素５０％和４６％，穿透系数分别为０．７９，０．６０和０．３６，肺部沉积吸入给药后，药物粒子在肺部的沉积性能是影响药物疗范围分别为２５％，１７％和１０％，口咽沉积量分别为１５％，３１％效的