注射用达卡巴嗪说明书.doc

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1、注射用达卡巴嗪说明书【药品名称】通用名：注射用达卡巴嗪英文名：Dacarbazine for Injection汉语拼音：Zhusheyong Dakabaqin【主要成份】达卡巴嗪【化学名】5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）-咪唑-4-甲酰胺枸橼酸盐。简称DTIC或DIC。【结构式及分子式、分子量】分子式：C6H10N6O·C6H8O7分子量：374.31CasNo：4342-03-4辅料为枸橼酸。【性状】本品为类白色或略带微红色的疏松块状物或粉末。【适应症】用于黑色素瘤，也用于软组织瘤和恶性淋巴瘤等。【规格】每瓶0.1g（按C6H10N6O计）。【用法与用量】静脉注射。取2.5～6mg

2、/kg或200～400mg/m2，用生理盐水10～15ml，溶解后用5％葡萄糖溶液250～500ml稀释后滴注。30分钟以上滴完，一日一次，连用5～10日为1疗程，一般间歇3～6周重复给药。单次大剂量：650～1450mg/m2，每4～6周1次。静脉注射：一次200mg/m2，一日一次，连用5日，每3～4周重复给药。动脉灌注。位于四肢的恶性黑色素瘤，可用同样剂量动脉注射。【不良反应】1.消化道反应：如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等，2～8小时后可减轻或消失。2.骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降、贫血，以大剂量时更为明显。一般在用药2～3周出现血象下降，第4～5周可恢复正常。3.少数病人可出现“

3、流感”样症状，如全身不适、发热、肌肉疼痛，可发生于给药后7日，持续1～3周。可有面部麻木、脱发。4.局部反应：注射部位可有血管刺激反应。5.偶见肝肾功能损害。【禁忌症】1.水痘或带状疱疹患者禁用。2.严重过敏史者禁用。3.妊娠期妇女禁用。【注意事项】1.肝肾功能损害、感染患者慎用本品。2.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制，溶解后立即注射。并尽量避光。3.对诊断的干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。4.用药期间禁止活性病毒疫苗接种。5.静脉滴注速度不宜太快。6.防止药物外

4、漏，避免对局部组织刺激。7.用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.有致畸、致突变作用，可能有致癌作用，妊娠期妇女禁用。2.哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。【药物相互作用】本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时，应减少本品的剂量。【药理毒理】1.药理本品是一种嘌呤类生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成；进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。2.毒理实验结果表明：本品对小白鼠腹腔注射之急性半数致死量（L

5、D50）为815mg/kg±50.9mg/kg。【药代动力学】由于口服吸收不完全，个体差异很大。达卡巴嗪只由静脉内给药。它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式，然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺（Aminoimidazole carboxamide，AIC）和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。本品具有双相的血浆衰降；半衰期（t1/2）为19分钟及5小时。它很快由肾小管分泌而排除。在6小时内大约40％以不改变的形式排出，尿中主要的代谢产物是AIC。【贮藏】遮光，密封，在2～8℃保存。【包装】西林瓶装，1支/盒。【有效期】24个月。