药物学基础 第一章 总论.ppt

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1、药物学基础基本概念药物：用于诊断、预防和治疗疾病以及用于计划生育的化学物质。化学物质药品药物学基础的研究内容吸收、分布、生物转化、排泄处方药：必须凭执业医师或职业助理医师处方才可调配、购买和使用的药物。非处方药：不需要凭执业医师或职业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药物。分为甲类、乙类。处方药与非处方药临床护士的工作任务学习方法第一章药物学基础总论第二节药物效应动力学一药物的基本作用（一）定义：药物对机体原有功能活动的影响。兴奋作用：凡能使机体生理、生化功能增强的作用。抑制作用：凡能使机体生理、生化功能减弱的作用。（二）类型二药物作用的主要

2、类型（一）局部作用和吸收作用（二）直接作用和间接作用局部作用：药物入血前，在用药局部出现的作用吸收作用：药物入血分布到机体相应的组织器官而产生的作用。直接作用：药物在分布的组织器官直接产生的作用间接作用：由直接作用引发的其他作用。二药物作用的主要类型（三）选择作用和普遍作用（四）防治作用和不良反应选择作用：药物在一定剂量下对某些组织组织或器官作用特别明显，对其他组织组织或器官作用不明显或没有作用。预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。治疗作用：符合用药目的，能够缓解症状或消除病因以达到治疗效果的作用。分为对因治疗和对症治疗。不良反应：不符

3、合用药目的，给病人带来痛苦与危害的药物反应。二药物作用的主要类型三药物的作用机制1.非特异性作用2.参与或干扰细胞代谢和核酸代谢3.影响酶的活性4.影响生理物质转运5.影响细胞膜的离子通道6.影响免疫功能7.受体学说※受体的特点：特异性、饱和性、竞争性、可逆性、多样性、可调节性等三药物的作用机制7.受体学说1)概念①受体：存在于细胞膜、质、核内，能识别与结合特异性配体，并产生特定效应的大分子物质。②配体：能与受体特异性结合的化学物质。③亲和力：药物与受体结合的能力。④内在活性：药物与受体结合时能激动受体的能力。⑤激动药:药物对受体有亲和力和内在活

4、性。⑥拮抗药(阻断药):药物对受体有亲和力无内在活性。⑦部分激动药：药物对受体有亲和力、弱内在活性。2）受体调节①定义：在各种生理、病理及药理等因素的影响下，其数目、亲和力和效应力方面的变化。②向上调节与向下调节激动剂向下调节拮抗剂向上调节三药物的作用机制第一章药物学基础总论第三节药物代谢动力学药物的体内过程吸收分布生物转化排泄消除一、药物的跨膜转运被动转运：顺差不耗能。包括滤过、易化扩散和简单扩散（大多数药物的转运方式）。主动转运：逆差耗能。需要载体。跨膜转运：药物通过生物膜的过程。影响吸收的因素药物性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等药物

5、剂型：口服:液体＞散剂＞片剂注射：水＞乳＞油二、药物的体内过程（一）吸收药物从给药部位进入血液循环的过程吸收环境：血流、胃肠内容物及蠕动、pH值等。给药途径：口服首关消除※舌下含服避免首关消除直肠给药避免首关消除注射给药静脉注射无吸收过程吸入给药经皮给药影响分布的因素药物性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等体内屏障：血脑屏障、血胎屏障、血眼屏障等二、药物的体内过程（二）分布药物被吸收入血，经血液循环到达各组织器官的过程。体液pH值：酸性药物易分布在碱性体液中，碱性酸性药物易分布在酸性体液中。血浆蛋白结合：结合能力强，药理活性弱。组织的亲和力：

6、亲和力强，分布多。药物血浆蛋白结合物药物与血浆蛋白结合的特点：①结合型药物无药理活性②可逆性③饱和性④竞争性影响因素药物性质二、药物的体内过程（三）生物转化（代谢）：药物在体内发生的化学变化。酶转化的主要器官在肝，参与的酶有肝药酶、单胺氧化酶等。♣♣药酶诱导剂：促进药酶生成或增强药酶活性的药物♣♣如：苯妥英钠、利福平、灰黄霉素等♣♣药酶抑制剂：减少药酶生成或降低药酶活性的药物♣♣如：西咪替丁、异烟肼、环丙沙星等代谢方式氧化、还原水解、结合代谢结果灭活活化毒物（四）排泄1.定义：药物的原形或代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程。2.肾是主要

7、排泄器官肾小球的滤过肾小管的重吸收肾小管的分泌二、药物的体内过程二、药物的体内过程二、药物的体内过程（四）排泄药物随胆汁胆囊肝脏小肠肠道吸收门静脉3.胆汁排泄肝肠循环4.其他如乳汁、汗液等4.其他途径如乳汁、汗液等。3.胆汁排泄：肝肠循环药物随胆汁胆囊肝脏小肠肠道吸收门静脉一.药物的消除定义：药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程。1.恒比消除（一级动力学消除）是大多数药物消除方式单位时间内药物按恒定比例进行消除。2.恒量消除（零级动力学消除）单位时间内药物按恒定数量进行消除。二.药物的蓄积反复多次给药，体内药物不能及时消除，血药浓度逐渐升高的

8、现象。三药物的消除和蓄积3药物分类依据124确定给药间隔时间预测药物基本消除时间预测达到稳态时间药物半衰期（t1/2）意义：四药动学基本