碳青霉烯类药物比较.ppt

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1、碳青霉烯类药物比较碳青霉烯类分类分类特点药物第一类对非发酵菌G-适用于复杂性或产ESBL肠杆菌所致社区获得性感染厄他培南第二类对包括非发酵菌G-杆菌在内适用于院内感染亚胺培南，美罗培南，帕尼培南，比安培南，多尼培南第三类除第二类的抗菌谱外还对MRSA有效CS-023（tomopenem,未上市）碳青霉烯类与青霉烯类主要品种欧美上市的品种：亚胺培南（1985）默沙东美罗培南（1994）住友制药厄他培南（2001）默沙东多尼培南（2007）盐野义区域市场上市的品种：帕尼培南/倍他米隆（1993）日、中、韩第一

2、三共比阿培南（2002）日、中、韩Lederle青霉烯类：法罗培南（1997）日、中、韩通用名商品名厂家剂型规格亚胺培南-西司他丁泰能俊特默沙东海正辉瑞注射剂复方制剂(1：1)0.5g(亚胺培南计)1g(亚胺培南计)美罗培南美平倍能住友制药深圳海滨注射剂0.25g0.5g帕尼培南-倍他米隆克倍宁三共注射剂复方制剂(1：1)0.25g(帕尼培南计)0.25g(帕尼培南计)厄他培南怡万之默沙东注射剂1g（以厄他培南计）法罗培南君迪鲁南贝特片剂150mg比阿培南安信南京先声东元注射剂300mg碳青霉烯类与青霉烯

3、类主要品种作用机制特点亚胺培南与PBP的结合，尤其是PBP2的亲和力很强，阻碍细胞壁的合成，使细胞迅速肿胀，溶解美罗培南能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位，主要是与PBP2和PBP3紧密结合。厄他培南大肠杆菌PBP1a、1b、2、3、4、5位结合牢固，与大肠杆菌PBP2和PBP3有极强的亲和力。帕尼培南对金葡菌的作用靶位PBP1和PBP3，对大肠杆菌、粘质沙霉菌和铜绿假单孢菌作用靶位为PBP2。碳青霉烯类的比较:体外抗菌谱细菌亚胺培南美罗培南比阿培南厄他培南帕尼培南金葡菌、链球菌+++～+++～+++

4、+++肠球菌(粪肠球菌)+++～+～+～++厌氧菌++++++++++肠杆菌++++++++++～+++++++-产AmpC/ESBLG菌++++++++ND铜绿假单胞菌/不动杆菌+++﹣﹣1.SchurekKNExpertRevAntiinfectTher2007;5:185-1982.KatternJNClinMicrobiolInfect2008;14:1102-11113.NicolauDPExpertOpinPharmather2008;9:23-37CZOGENAMKCFPATMCAZ

5、MEMIMPBIAAMCCXMSAMCTXTZPFEPCSLPIPCIPETPLVX80.060.040.020.071.94.00.40.30.3大肠埃希菌耐药率100.00.0MOHNARIN2010CFPATMGENCZOAMKCAZTZPFEPCSLPIPMEMAMCCXMSAMIMPCTXETPLVXBIACIP60.0肺炎克雷伯杆菌耐药率100.080.051.540.020.03.61.20.90.80.0MOHNARIN201020.00.0铜绿假单胞菌耐药率100.080.060.040

6、.0CFPLVXIMPPIPBIACIPCAZCSLTZPAMKMEMFEP23.121.614.5MOHNARIN2010对β-内酰胺酶的稳定性碳青霉烯类对质粒介导的超广谱β-内酰胺酶、染色体及质粒介导的头孢菌素酶(AmpC酶)高度稳定；可被金属β-内酰胺酶水解灭活，造成碳青霉烯类抗生素耐药；亚胺培南美罗培南比阿培南厄他培南帕尼培南AmpC/ESBL﹣﹣﹣﹣﹣碳青霉烯酶(金属β-内酰胺酶等)﹢﹢﹢﹢﹢PBP亲和力降低﹢﹢ND﹢ND孔蛋白通道减少﹢﹢ND﹢ND外排泵机制的上调﹣﹢ND﹢ND1.Schu

7、rekKNExpertRevAntiinfectTher2007;5:185-1982.KatternJNClinMicrobiolInfect2008;14:1102-11113.NicolauDPExpertOpinPharmather2008;9:23-37碳青霉烯类的比较：耐药机制与内毒素的关系亚胺培南作用于PBP2，只诱导少量内毒素释放；美罗培南与帕尼培南作用于PBP2与PBP3，诱导内毒素释放水平高于亚胺培南；血循环中内毒素水平升高与血流动力学参数的恶化有关。机体具有清除内毒素的能力，但

8、对病情危重的严重感染病人，在治疗选择用药时应适当加以考虑。药物相互作用西司他丁与亚胺培南1︰1合用，可阻止亚胺培南肾内代谢并消除肾毒性；倍他米隆以1︰1的比例与帕尼培南合用，可通过倍他米隆竞争性抑制帕尼培南向肾小管分泌，从而降低其在肾皮质的浓度，减轻帕尼培南的肾毒性；美罗培南对肾脱氢肽酶I的稳定性比亚胺培南高4倍，不需与倍他米隆或酶抑制剂西司他丁合用。代谢和排泄碳青霉烯类抗生素均为水溶性药物，一次给药量为0.5g或1g