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时间:2020-01-29
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1、欣百达与怡诺思比较怡诺思主要推广信息:快速起效有效改善情绪、躯体症状,临床治愈率高预防复燃复发怡诺思与主要仿制产品:文拉法新XR市场概述药品名称通用名产地规格单位参考价(元)倍特盐酸文拉法辛胶囊成都倍特药业有限公司25mg*16粒盒40怡诺思盐酸文拉法辛美国惠氏制药公司150mgx14粒盒179博乐欣盐酸文拉法辛四川美大康药业有限公司25mg*16粒盒60.3怡诺思盐酸文拉法辛美国惠氏制药公司75mgx14粒盒135机制比较:体外抑制5-HT/NE再摄取能力抑制放射性配体结合至人单胺再摄取转运体(Ki,nM)神经递
2、质再摄取抑制能力(Ki,亲和力)。Ki是化合物与转运体亲和力的倒数。Ki数值越低代表更高的亲和力。BymasterFP,etal.ExpertOpin.Investig.Drugs(2003)12(4)氯咪帕明化合物西酞普兰文拉法辛296氟西汀9度洛西汀NE/5-HT33913840702480240NE7.50.28820.811.20.85-HT30帕罗西汀400.133081361448舍曲林4200.29度洛西汀无论是5-HT,NE的作用能力都远强于文拉法新度洛西汀同时作用于5-HT和NE,在起始剂量即可起
3、到双通道的作用文拉法新主要是影响5-HT作用为主,NE作用能力较弱,尤其在小剂量时仅起了SSRI的作用。5-HT/NE再摄取能力差异带来什么?5-HT5-HTNEDA5-HTNEDA5-HTNEDA5-HT5-HTNEDANEDANEDA疲劳冷漠/兴趣丧失抑郁情绪体重/胃口改变睡眠障碍运动精神性迟滞犹豫不决(执行障碍)无价值感、自罪感自杀意念不同的抑郁症状由不同递质调控欣百达起始剂量=治疗剂量,在起始剂量就能有效改善抑郁症患者的躯体症状,以及GAD患者的躯体性焦虑症状(NE的作用)文拉法辛全面改善患者症状,往往需要
4、更高剂量,逐步滴定,起效时间更慢,同时,高剂量相应带来的副作用可能也更大。StephenM.StahlStahl‘sEssentialPsychopharmacologyNeuroscientificBasisandPracticalApplicationsThirdEdition2008.CAMBRIDGEUNIVERSITY.机制比较:血浆蛋白亲和力Bymasteretal.2005一项动物试验的研究结果显示,欣百达在中枢神经系统的水平约为外周系统的15倍以上。欣百达在外周系统的水平相对较低,加上高蛋白结合率,
5、这意味着在外周系统几乎没有游离的欣百达引起去甲肾上腺素升高,而升高的去甲紧上腺素会与外周系统肾上腺素受体结合,最终导致血压升高。怡诺思血浆蛋白亲和力低,血液中游离的怡诺思将引起去甲肾上腺素升高,与外周系统肾上腺素受体结合,最终导致血压升高。欣百达血浆蛋白亲和力:95%怡诺思血浆蛋白亲和力:25%DetkeMJ,etal.JClinPsychiatry.2002;63:308-315.高效:欣百达改善抑郁症患者的痛性不适躯体症状,可从第一周开始治疗第一周,欣百达60mg/天显著改善抑郁症患者的背痛症状高效:欣百达第一
6、周有效改善GAD患者症状欣百达在治疗第1周起,与安慰剂组有显著差异,此差异在每次复诊时持续存在怡诺思从治疗第2周起,与安慰剂组有显著差异,此差异在每次复诊时持续存在治疗周数改善HAMA评分总分均方变化欣百达60-120mg/d怡诺思75-225mg/d安慰剂JamesHartforda,etal.InternationalClinicalPsychopharmacology2007,22:167–174NICE指南中提及,荟萃分析发现,在完成治疗的患者中,欣百达的治疗有效率高于其它的一线推荐药物高效:欣百达治疗GA
7、D有效率优于其它药物NationalCollaboratingCentreforMentalHealth(UK).generalizedanxietydisorderinadults:managementinprimary,secondaryandcommunitycareLeicester(UK):BritishPsychologicalSociety;2011.NICE指南荟萃分析GAD治疗药物疗效对比NICE指南推荐GAD治疗几点建议GAD初始治疗的一线选择考虑SSRIs或SNRIs单药治疗,但要注意如下因素
8、:药物是否会产生撤药反应(尤其是帕罗西汀和文拉法辛)药物副反应和潜在的交互作用自杀风险和过量的毒性反应(尤其是文拉法辛)患者既往的治疗史和用药史(尤其是依从性、有效性、副反应、撤药反应和个人的用药偏好)DavidsonJR,etal.,JPsychopharmacol24(1)(2010)3-262.IPAPGADAlgorithmFlowchart,200
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