甲状腺激素和抗甲状腺药24456.ppt

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1、甲状腺激素及抗甲状腺药ThyroidHormoneandAntithyroidAgents药理教研室赖泳总结大纲要求：1.掌握硫脲类药物,碘和碘化物抗甲状腺作用原理、作用特点，不良反应和应用注意事项。2.熟悉丙基硫氧嘧啶的作用特点和不良反应。3.了解甲状腺激素的作用与应用；了解放射性碘、β受体阻断药的临床应用特点。专业英语词汇：methylthiouracil；propylthiouracil;thiamazole;carbimazolewww.themegallery.comCompanyLogo甲状腺激素T3（碘赛罗宁）、T4（左甲状腺素）www.themegall

2、ery.comCompanyLogowww.themegallery.comCompanyLogo一、甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节碘的摄取：甲状腺腺泡细胞主动摄碘，浓集碘（碘泵）；甲状腺中碘化物浓度为血中25倍，甲亢时为血中的250倍碘的活化和酪氨酸碘化：碘化物经过氧化酶的作用→→活性碘→→与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合→→生成MIT，DIT甲状腺激素www.themegallery.comCompanyLogo甲状腺激素缩合（耦联）：2DIT→→T4；DIT+MIT→→T3（过氧化酶）释放：胞饮作用，将TG吞入细胞内，经蛋白水解酶水解后释放调节：下丘脑分泌TRH→

3、→垂体前叶分泌TSH→→T3、T4合成，甲状腺增生www.themegallery.comCompanyLogo甲状腺激素[pharmacologicaleffects]1.维持生长发育，主要促进脑和长骨的生长发育。甲状腺激素分泌不足:呆小症、粘液性水肿2.促进代谢和增加产热促进物质代谢，增加BMR，产热增加；3.提高交感–肾上腺系统的感受性神经过敏、震颤、心跳加快，血压升高www.themegallery.comCompanyLogowww.themegallery.comCompanyLogo甲状腺激素[clinicaluses]1、呆小病：重在预防和及早治疗2、粘

4、液性水肿：从小量开始，逐渐增大至足量；避免诱发心血管疾病。垂体功能低下时宜先用皮质激素,否则可导致急性肾上腺皮质功能不全3、单纯性甲状腺肿：取决于病因(补碘或甲状腺激素)4、T3抑制试验：用于诊断甲亢、大脖子病www.themegallery.comCompanyLogo抗甲状腺药硫脲类12碘化物3放射性碘4β受体阻断药www.themegallery.comCompanyLogowww.themegallery.comCompanyLogowww.themegallery.comCompanyLogo一、硫脲类硫氧嘧啶类(thiouracils)甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶咪

5、唑类(imidazoles)甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）抗甲状腺药www.themegallery.comCompanyLogo抗甲状腺药[pharmacologicaleffects]1）抑制甲状腺激素合成抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化和耦联反应；对已经生成的T4无作用，疗效需2-3周起效2）抑制外周组织内T4转化为T3(重症甲亢，甲亢危象，首选）丙硫氧嘧啶www.themegallery.comCompanyLogo3）免疫抑制作用使血中TSI(甲状腺刺激性免疫球蛋白)含量下降4）减弱由β受体介导的糖代谢活动β肾上腺素受体数目减少，cAMP活性下降抗甲状腺

6、药www.themegallery.comCompanyLogo[clinicaluses]抗甲状腺药1）甲亢内科保守治疗轻症、不宜手术者、放射性碘治疗及中、重度病人；开始大剂量，抑制甲状腺素合成，1-3月后视病情减量2）甲状腺术前准备使甲状腺功能控制正常，以便手术；使甲状腺增生充血，术前2周加服碘剂3）甲状腺危象的辅助治疗（合用碘剂）诱因为T3、T4大量释放入血，导致高热、心衰、肺水肿及水、电解质紊乱www.themegallery.comCompanyLogo抗甲状腺药[adversereaction]1）过敏反应2）消化道反应3）粒细胞缺乏症，严重不良反应(监测)

7、4）甲状腺肿：长期用药后，甲状腺代偿增大www.themegallery.comCompanyLogo抗甲状腺药二、碘和碘化物(KI,NaI及复方碘溶液)[actionandclinicaluses]小剂量碘可促进TH合成与分泌，用于治疗单纯性甲状腺肿大剂量碘可直接抑制TH释放、拮抗TSH促进腺体增生的作用，使腺体缩小，血管增生减轻，用于甲亢术前准备和治疗甲状腺危象www.themegallery.comCompanyLogo[adversereaction]急性反应：过敏所致血管神经性水肿、上呼吸道水肿及喉头水肿慢性碘中毒诱发甲状腺功能