第1节　抗生素的合理使用 (4).ppt

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1、第1节抗生素的合理使用课程标准简述抗生素的合理使用。课标解读1．说明抗生素在控制感染性疾病等方面所起的重要作用。2．简述常用抗生素的作用机制。3．列举生活中不合理使用抗生素的实例，讨论、分析滥用抗生素的危害。4．认同合理使用抗生素。发现1928年，英国细菌学家_______发现，青霉菌分泌的_______能有效地杀死细菌。生产1941年，_______和______研究出了大规模生产青霉素的方法，并于1943年将青霉素用于临床治疗。1945年，弗洛里、钱恩和_______共同获得了诺贝尔生理学或医学奖。抗生素史话1．2

2、．弗莱明素弗洛里钱恩弗莱明青霉种类人们经常使用的抗生素有____多种。提示诱变育种。青霉素的类型及特点青霉素为青霉菌产生的，青霉素类抗生素为6氨基青霉烷酸的衍生物，按来源不同可分为天然青霉素和半合成青霉素两类。3．1．200[思维激活1]高产青霉素菌株培育的方法是什么？(1)天然青霉素。天然青霉素自1943年临床应用以来，因其抗菌作用强、疗效高和毒性低等特点，至今仍为治疗敏感菌感染的首选药物。其水溶液极不稳定，在20℃下放置24h后大部分失效，并产生抗原性的致敏产物，必须临用前配制。该类青霉素遇酸、碱、醇、重金属离子及氧

3、化剂易被破坏，应避免配伍使用。(2)半合成青霉素。青霉素虽高效、低毒，但抗菌谱窄，因不耐酸而不能口服、不耐酶而易被水解。为弥补青霉素的不足，1959年开始在其母核6APA上引入不同的侧链，分别得到耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌、抗革兰氏阴性菌的半合成青霉素。其抗菌机制、不良反应与青霉素相同，并存在交叉过敏反应，用药前需用青霉素做皮肤过敏试验。其他抗生素除青霉素外，1944年，科学家发现了链霉素，从此打破了“痨病无药可医”的禁区；1947年发现了氯霉素；1948年分离出了金霉素；1950年提取了土霉素……目前，人们经常使

4、用的抗生素有200多种，在人类控制感染性疾病等方面起到了重要的作用。20世纪人类的平均寿命比19世纪延长将近一倍的诸多原因中，抗生素的作用功不可没。固1】最早发现的抗生素是()。A．链霉素B．青霉素C．金霉素D．土霉素解析1928年英国细菌学家弗莱明发现了青霉素，青霉素是最早发现的抗生素。答案B2．【巩概念抗生素是指微生物在_____过程中产生的，能_____或______其他种类_______的化学物质。来源_______、动物、植物或_________。性能抗_____、抗_____、抗寄生虫等。抗生素的作用机制1．

5、2．3．代谢抑制灭微生物微生物化学合成细菌病毒杀作用机制抗生素主要是通过干扰细菌等病原微生物的__________而影响其_____和_________，从而达到抑制和杀灭它们的目的。如青霉素、头孢菌素能够抑制细菌_______的合成。某人感染了H1N1流感病毒，注射青霉素进行治疗可行吗？提示不可行。青霉素的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，而病毒没有细胞壁。4．[思维激活2]代谢过程结构生理功能细胞壁抗生素的含义抗生素是指微生物在代谢过程中产生的，能抑制或杀灭其他种类微生物的化学物质。随着制药业的迅速发展，人们对抗生素的

6、含义有了更新的认识：从来源上看，抗生素不再局限于微生物，从动物、植物中，甚至通过化学合成的方法也可以获得抗生素；从性能上看，从只抗细菌发展到抗病毒、抗寄生虫等。抗生素的作用机制抗生素主要是通过干扰细菌等病原微生物的代谢过程而影响其结构和生理功能，从而达到抑制和杀灭它们的目的。抗生素的作用机制如下图所示：1．2．不同抗生素作用机制比较(如下表)结果作用机制抗生素抑制细菌细胞壁的合成通过抑制转肽酶的功能，干扰病原菌细胞壁的基础成分——黏肽的合成，造成新生细菌细胞壁缺损，使低渗环境中的水分不断渗入具有很高渗透压的菌体内，加上自

7、溶酶的作用，造成菌体肿胀、破裂、溶解而死亡青霉素、头孢菌素类、万古霉素等抑制蛋白质合成作用于病原菌的核糖体，能有效地抑制菌体蛋白质的合成，在不同环节呈现出抑菌或杀菌作用氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类等影响细胞膜的通透性选择性地与病原菌细胞膜中的磷脂或固醇类物质结合，使细胞膜通透性增加，导致菌体内蛋白质、核苷酸、氨基酸等营养物质外漏，造成病原菌死亡多黏菌素、两性霉素B等抑制核酸合成通过抑制菌体核酸的合成，妨碍细菌细胞的繁殖生长喹诺酮类、利福平等抗叶酸代谢抑制叶酸代谢过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，影响四氢叶酸形成

8、，导致核酸合成受阻而抑制细菌的生长繁殖磺胺类、甲氧苄啶特别提醒①抗生素通过干扰病原菌的生化代谢过程而呈现抑菌或杀菌作用。②细菌与抗生素短暂接触，当抗生素低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制效应。目前发现，几乎所有的抗生素都有滞后效应，这对于合理制订抗生素的给药方案具有重要意义。③抑菌药和杀菌药，抑菌药