科研训练-尼群地平的药理作用研究.doc

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1、2016年12月尼群地平的药理作用研究内蒙古工业大学化工学院，呼和浩特，010051摘要：尼群地平是第二代二氢毗卩定类钙拮抗剂，钙拮抗剂是近年来治疗心血管病药物的一项重要进展，其主要用于抗高血压、治疗心血管疾病等。木文通过查阅与尼群地平的药理作用、临床应用等相关的文献资料，对尼群地平的药理作用研究概况进行综述，从而全而了解尼群地平的药理作用和尼群地平的发展前景，以便为尼群地平的药理作用研究提供参考。关键词：尼群地平；药理作用；临床应用；Abstract:Nitrendipineisthesecondgenerationofdihydropyridinecalciumantag

2、onists,calciumantagonistsinrecentyearsthetreatmentofcardiovasculardiseasedrugsisanimportantprogress,whichismainlyusedforantihypertensivetreatmentofcardiovasculardisease.Inthispaper,thepharmacologicaleffectsofnitrendipineandtheprospectofnitrendipinewerecomprehensivelyreviewedbyreviewingtheph

3、armacologicaleffectsandclinicalapplicationsofnitrendipine,andsummarizedthepharmacologicaleffectsofnitrendipine.Soastoprovideareferenceforthepharmacologicalstudyofnitrendipine.Keywords:nitrendipine;pharmacologicalaction;clinicalapplication;引言尼群地平是近几年研发出来的新型钙离子拮抗剂，其作用机理与其它钙拮抗剂一样，在同钙离子通道上的功能受体

4、结合后发挥作用。至少已发现两个以上的受体:尼群地平样及维拉帕米样受体，二氢毗噪类作用于尼群地平样受体的结合位点⑴。通过其作用机理对尼群地平的药理作用、临床应用作如下综述。一、尼群地平的作用机理尼群地平是一种新的钙通道阻滞药物，已显示它抑制跨膜cf诱导的平滑肌细胞收缩并增加动物冠状和其它血管床中的血流量，另外，尼群地平发挥抗高血压作用与小动脉扩张相关并伴有心率和心脏的增加。除此之外在一组男性高血压病人服用尼群地平治疗中出现了尼群地平的利钠作用。临床试骑表明尼群地平是有效的，在lOnig至30n)g的剂量范围内耐受叫有机C尹通道阻断剂广泛用作疾病的治疗剂例如高血压，心绞痛和心律失

5、常。并口二氢毗旋类阻断剂是高度有效的并R可用于研究Ca2•通道功能⑶。二、尼群地平的药理作用(―)尼群地平对血管、红细胞的作用通过实验研究知道，尼群地平有强大的血管扩张作用，而且对不同部位血管床似有一定选择性，即在相同剂量条件下，心脏和脑部血管阻力降低较下肢血管显著⑷。在这里可知道尼群地平对血管有着扩张作用，其原因在于尼群地平阻断了钙离子的通道，导致钙电流的减少，阻止了阻止血管平滑肌收缩，导致全身动脉舒张。在体外循环中红细胞钙增加是其主要损伤机制之一，尼群地平具有良好保护作用㈤。尼群地平能保护红细胞的主要原因在于尼群地平是钙拮抗剂，能减少钙离子内流，促进钙离子向细胞外转运，从

6、而发挥细胞保护作用。(%1)尼群地平对心肌的作用在实验屮利用离体灌注心脏缺氧模型，尼群地平对缺氧前后显著升高，表明该药确具有保存心肌能量的作用，该药可能通过增加冠脉流量，改善心肌氧供促进能量的牛成或抑制心脏做功，减少能量的利用来发挥其能量保存作用⑹。所以尼群地平能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。(%1)尼群地平有降低血压的作用张鸿修等在L10例服用尼群地平的高血压患者屮，作无创伤心功能检查，分别检测了治疗前、服药4h后、治疗后第4周末左心功能射血前期(PEPI)、左室射血时间(LVETI),PEPI/LVETI,证明尼群地平其降压作用，主要是由于外周阻力下降，而对心输

7、出量无明显变化⑺。此次试骑说明尼群地平通过抑制钙离子通道,使血管舒张、血管外周阻力下降，从而降低舒张压和收缩压，达到治疗高血压的作用。(%1)尼群地平有排钠利尿的作用给予正常血压的大鼠口服灌尼群地平，钠的排泄增加。其作用机理在于尼群地平对肾血管、肾小管和肾脏的作用屈。在未用利尿剂的情况下，患者2次服用尼群地平均出现大量排尿伴脱水症状，且利尿作用时间与尼群地平的降压作用时间相一致，故可肯定患者的大量排尿与尼群地平有关⑼。所以在服用尼群地平时会出现大量排钠的情况，在其起到治疗高血压的功效的同时会大量排尿的现