安卓科室会2010-机理以及用法用量.ppt

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1、IIaII纤维蛋白原纤维蛋白凝块外源性途径内源性途径ATXaATAT抗凝血酶(AT)AdaptedfromTurpieAGGetal.NEnglJMed.2001;344:619.PrescribingInformationfor安卓®.*安卓®通过与ATIII结合而间接抑制Xa因子安卓®作用机理安卓®与ATIII结合作用于Xa因子，可循环利用Xa循环利用IIaXaATIII含有高亲合力戊糖结构的多糖(<18糖)XaATIII含有高亲和力戊糖结构的多糖(>18糖)XaATIII安卓®具有纯粹的高亲和力的戊糖结构，选择性作用于Xa因子不含高亲和力戊糖结构的多糖作用于Xa，起抗凝作用1,4

2、作用于Xa和IIa，起抗凝作用;与血小板、蛋白等结合，可能增加出血风险2治疗剂量几乎无抗凝作用;与血小板、蛋白等结合，可能增加出血风险31.TurpieAGG,etal.NEnglJMed2001;344:619-25.2.LaneDABiochemJ1984;218:725–323.GreinacherAThrombHaemost1994;71:247–514.OlsonST,etal.J.Biol.Chem.1992;267:12528–125385.HirshJ,etal.Chest2004;64:1575-96.安卓®选择性抑制Xa因子，抗凝作用更容易掌控LMWH和UFH无选择

3、性，作用于不同的活化凝血因子(II,IX,X,XI,XII)和血小板5HIT的作用机理IgGHeparinPF4WarkentinT.HITLessonslearned.JournalofPathophysiologyofHaemostasisandThrombosis;2006(1-2);50-7血小板与HIT抗体的相互作用血小板减少症血栓HIT抗体磺达肝癸钠是特异性结合ATIII,选择性作用于Xa。它不会象普通肝素和低分子肝素那样与PF4结合形成HIT抗体,因此不会与血小板作用产生HIT。至今临床上无确诊的由磺达肝癸钠引起的HIT的病例报告。第8届ACCP指南推荐磺达肝癸钠用于已经

4、出现HIT病人的替代抗凝治疗（2C）11.JHirshChest2008;133;71S-105S安卓®基本信息商品名：安卓®通用名：磺达肝癸钠规格:2.5mg/支(含2.5mg磺达肝癸钠0.5ml溶液)包装:2支/盒(预灌式一次性使用注射器)注射器帽柱塞手柄安全针套硬质针头护盖安卓®浓度(µg/mL)0.050.100.150.200.250.300.3504812162024283236Time(h)迅速起效,完全吸收,半衰期长tmax2hCmax0.34µg/mL半衰期17-21h生物利用度100%Donatetal.ClinPharmacokinet.2002;4(Suppl2

5、):1-9.18－40岁健康男性单剂皮下注射安卓®2.5mg后血浆浓度－时间数据安卓®一日一次用药安卓®半衰期17－21小时，具有可预见的药代动力学数据抑制凝血酶产生率(%)抗Xa因子(单位/ml)1020304050607000.02345AdaptedwithpermissionfromLormeauJC,HeraultJP.ThrombHaemost.1995;74:1474-1477.健康志愿者单次皮下注射4000,8000和12,000单位的抗Xa因子的磺达肝癸钠后取血标本。凝血酶生成的体外及离体研究结果。1安卓®无需调整剂量安卓®的抗凝作用具有“饱和效应”ATIII得到充分

6、利用后，增加安卓浓度不会增加抗凝作用不易增加出血风险安卓:无药药相互作用与下列药物无PK/PD相互作用：华法林ASANSAIDs地高辛以下结果支持上述数据:无需代谢不与白蛋白或1-糖蛋白结合不与CYP450酶和其他药物相互作用血浆中100%生物利用率经尿液以原形药形式排泄aPTT有限效果ACT无作用INR(PT)无作用凝血酶时间无作用出血时间无作用抗–Xa因子检验线性作用凝血酶生成线性作用安卓:药理学特征使用磺达肝癸钠时无需常规监测。但是如有需要，目前已有一种有效的校正用于磺达肝癸钠的血浆抗-Xa因子活性检测方法可用于检测血浆中磺达肝癸钠浓度。安卓在心内科的用法用量术前术中术后紧急P

7、CI术(<120分钟)_UFH常规剂量使用安卓2.5mg每日一次，直至出院早期PCI(<72小时)安卓2.5mg每日一次，1-3天UFH50-100IU/kg安卓2.5mg每日一次，直至出院择期PCI安卓2.5mg每日一次，4-7天PCI术(UFH50-100IU/kg)或造影安卓2.5mg每日一次，直至出院或不用药物保守治疗入院即处方安卓2.5mg每日一次，直至出院PCI术后鞘管移除至少3小时后恢复安卓用药安卓®的研发和应用历史1982：戊糖