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时间：2020-01-17
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1、大环内酯类macrolides14元环红霉素、克拉霉素、罗红霉素15元环阿奇霉素16元环乙酰螺旋霉素、麦迪霉素大环内酯类的共性抗菌作用1.G+：金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等2.部分G-：脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌3.厌氧球菌：4.非典型病原体：军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌抑菌药抗菌作用机制不可逆地与细菌核糖体50S亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽链延伸阻碍蛋白质合成结合位点与林可霉素、克林霉素和氯霉素相同或相近耐药机制产生灭活酶：酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶乙酰转移酶、核苷转移酶靶位改变：甲基化摄入减少、外排增加药代动力学碱性抗生素吸收：红霉素不耐酸
2、op易破坏，克拉、阿奇稳定易吸收分布：广，进入全身各组织、体液，红霉素可进入前列腺、在巨噬细胞和肝脏聚积，可透过胎盘，不易透过血脑屏障肝脏代谢，红霉素影响P450抑制药物氧化阿奇胆汁排泄红霉素erythromycin耐青霉素的轻、中度金葡菌感染和对青霉素过敏者治疗军团菌病、弯曲杆菌所致败血症、肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药不良反应1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛2.肝损害：胆汁郁积、转氨酶升高等3.过敏性药疹等常用剂型乳糖酸红霉素：5%葡萄糖稀释依托红霉素（无味红霉素）耐酸肝损害强琥乙红霉素无味，耐酸克拉霉素（甲红霉素）抗G+、嗜肺军团
3、菌、肺炎衣原体的作用在大环内酯中最强耐酸，po不受进食影响,分布广首过消除大阿奇霉素唯一15元环G->红霉素po吸收快，分布广，t1/2=35~48h最长对某些细菌快速杀菌
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