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1、抗丙肝小分子药物Dcaaltasvir专利分析王俊李雪莹王静韩镭刘卫东陈炜梁王青华(国家知识产权局专利局化学发明审查部合成药物处),丙型肝炎是丙型肝炎病毒(hepattiscvirus以下简称日cV)引起的一种严重。,,威胁人类健康的肝脏疾病目前全球范围内HcV感染者超过2亿占世界总。,。人口的33%美国约有320万感染者中国的感染者至少有数千万丙肝药物,,。市场潜力巨大目前欧美和日本市场约110亿美元中国市场约2亿美元预计,。2020年左右达到峰值全球市场将会达到数百亿到1000亿美元,a临床上治疗丙肝的标准方案是聚乙二醇
2、干扰素联合利巴韦林但是这种治,、、,;疗方式副作用较大包括抑郁疲乏流感样症状和贫血症等治疗成本较高,。,标准疗程需要48周费用约40,000美元为解决上述问题近年来针对丙肝病,毒RNA基因序列的抗丙肝病毒的小分子化合物药物研发迅速成为热点抗病毒药物将从干扰素时代进入小分子药物时代。,、小分子药物按照作用机理来分分为Ns3蛋白酶抑制剂Ns5BRNA聚合酶、。一抑制剂Ns5A蛋白酶抑制剂。aclatasvir是由百时美施贵宝公司(BristolMyesr,,’一,’-qSiubb)开发的一种高选择性的HcvNSA蛋白酶抑制剂化学
3、名称为NN【【11一一一一一一,一一一一一-联苯14,’4二基双【IH咪哇,52二基(s2卜21毗咯烷二基(1[)S1(1甲基乙基卜2一,一,,一,:一,,氧代21乙烷二基]]]双氨基甲酸ee二甲醋别名BMs790052EBp883分.一:C40H50N806,:,:一,子式分子量73888CAS登记号1009119645结构式参见。图1H3呀e。o罗竿H`H3CH异抓工成HN丫CH
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5、曰,图1oaelatasvi:结构式o,,,aclatavsir疗效好每天只用给药一次且为口服给药但一般需要和干扰。。RBsDs
6、Dlltte素及合用目前r正在积e极进i行川期临床研究本文就ri的国内外相关专利现状进行分析,从而为国内相关制药企业提供技术发展和知识产权战略方面的建议。、Daelatasvir一专利技术现状分析1.1申请量趋势分析1.2区域分布分析1.3申请人分析1.4中国专利法律状态分析1.5技术主题分析1.6专利技术发展路线、二对国内制药企业的建议