挤出滚圆法制备三叶青总黄酮微丸及其性质研究

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1、挤出滚圆法制备三叶青总黄酮微丸及其性质研究雷娇，张霞，杨建宏，顾丽，黑晶，张立明*（宁夏更科大学药学院,宁夏回药现代化工程技术研究中心，宁夏银川750004）摘要：目的应用挤出滚圆法制备三叶青总黄酮微丸，对其进行质量评定c方法利用挤出滚圆法制备微丸，筛选最优处方，评价了微丸的粉体学性质，含童测定，收率和体外溶出度。结果所得微丸的制备工艺简单，以微晶纤维素、微粉硅胶为辅料，药楡含量为35%,包衣。所得微丸的质量评定较好。结论利用挤出滾圆法制备微丸方法简单，适于工业化生产。关键词：三叶青总黄酮；微九；制备工艺；处方优化；挤出滚圆法；质童评定D0I标识:doi：l0.3969/j.issn.1008

2、-0805.2012.07.064中图分类号：R283文献标识码：B文章编号：1008-0805（2012）07-17354）2三叶片（Tetrastigmalishemseyani）为Iffi萄科植物三叶崖爬藤的干燥块根•足我国持有植物，为民间常用药。性寒味苦,具有清热解梓、祛风化痰、活血止痛的功效。三叶青中的化学成分冇黄酮、黃酮昔、淀粉、还原糖、苗类化合物、氨基酸等，其中洪銅是三叶青中的主要冇效成分，具有抗肿瘤、抑制真菌等作用门⑵，常被用來代替三叶脊用于制剂生产。徽丸是6：径为0.5-1.5mm,—般不超过2.5rrnn的球状或类球状的固体药物剂型，即由药物与辅料构成的圆球状实体。微丸具有

3、载药范国宽、局部刺激性小、释药稳定、生物利用度高等优点⑶，已逐渐成为医药研究领域的热点。挤出滚圆法堆日前国际上较为广泛应用的制丸方法之一，生产效率高，劳动强度小，能适合工业化生产的需要⑷。本实验通过对三叶胃总黄酮进行一系列的处方研究，为制备过程提供依据。采用挤出■滚圆法制备索丸，底喷流化床包覆欧八代，初步研究三叶青总黄酮微丸制备及工艺对微丸特性的影响，并对自行研制的三叶青总黄酮微丸进行质51评价，为三叶青微丸提供一个质鼠标准，从而提高药物生物利用度，使药物更好地发挥药理作用。1仪器与材料1.1仪器WL35O离心式制丸机（温州市制药设备厂）；XJT流化制粒包衣机（深圳信谊特科技有限公司）；202

4、-2型电热恒温干燥箱（上海市实验仪器总厂）UV-2550可见-紫外分光光度计（日本岛津）；LibrorAEU-210电子分析天平（日本岛津）；KQ-500超声波清洗仪（昆明市趙声仪器有限公司）;78X-2药物溶出度测定仪（犬津市鑫州科技有限公司）；RCZ・8A型片剂四用测定仪（上海黄海药检仪器厂）O1.2试药三叶青总黄酮，自制；微晶纤维素（批号:20080717001）,安徽山河药用辅料有限公司；十八醇（批号:20090301），湖南尔康制药有限公司；微粉硅胶;HPMC（K4M）（批号：2008（）0309）,肥城瑞泰精细化工有限公司产品;欧八代（批号:THL010952）,上海卡乐康包衣技术

5、有限公司产品；芦丁对照品（批号：20100604）,成都普瑞法科技有限公司产品;亚硝酸钠（批号：20090408）,天津市博迪化工有限公司产品；硝酸铝（批号:20080408）,烟台市双双化工有限公司产品；氢氧化钠（批号:收稿日期:2011-12-09；修订日期=2012-03-26基金项目：宁夏回族自治区银川市科技攻关项目［No.2009（308）-46］；宁夏回族自治区卫生厅科研项目（No.2008028）作者简介：雷娇（1988-）,女（汉族），泱西渭南人，现为宁夏医科大学2010级在读研究生，主要从事中药成分的提取分离飪分析工作.•通讯作者简介：张立明（1971-）,男（汉族），宁夏中

6、宁人，现任宁夏医科大学药学院教授，硕士学位，主要从事天然药物开发研究工作.20090513）,烟台市双双化工有限公旬产品；甲醇（批号:20110305），集阳市双双化工有限公司产品。2方法与结果2.1制备工艺因素对素丸的影响挤出滚圆法制备微丸的工艺流程主要冇以下步骤:①干粉混合均匀;②制软材;将混合均匀的物料与适宜的黏介剂捏合均匀;③软材挤出：将软材经挤出机挤成吃径相等的条状;④挤出物滚圆：条状物料在滚圆机中被剪切并进行髙速滚圆;⑤小丸干燥。本实验考察r制备中影响微球质战的关键工艺:粘合剂的选择，稀释剂的选择及处方筛选。2.1.1粘合剂的选择文献报道常用的粘合剂为50%的糖浆,不同浓度宛丙甲

7、基纤维素水溶液，15%的Nu（）H水溶液以及水溶液等。由于50%糖浆所含固体物较応制得软材增巫较大，所以不采用。分别考察用水、90%、60%、30%乙醇溶液做粘合剂制软材其中90%时软材松散,挤岀物不光滑，细粉多;60%时软材松散,挤出物不光滑，细粉多;30%软材松散，挤出物短小，细粉较多；1%HPMC（K4M）软材较粘，滚圆时较硬，不易滚圆。纯化水时软材柔软，挤出物光滑，易滚圆。故选择纯化水为粘