高等药物化学课程问题详解2

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1、实用文档高等药物化学课程习题一、单项选择题1、下列哪个说法不正确EA.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E.镇静催眠药的lgP值越大，活性越强2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系EA.增加解离度，离子浓度上升，活性增强B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性3、lgP用来表示哪一个结构参数AA.化合物的疏水参数B.取代基的电

2、性参数C.取代基的立体参数D.指示变量E.取代基的疏水参数4、下列不正确的说法是DA.新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被代谢和排泄的药物D.生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性E.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体5、氟尿嘧啶通过细胞膜,常以(D)方式进行A.简单扩散B.加速扩散C.主动转运D.吞饮过程E.易化扩散6、下面叙述中不正确的是CA.理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。B.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。C.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响

3、。D.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。大全实用文档E.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。7、下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决BA.提高药物的选择性B.提高药物的稳定性C.改善药物的吸收D.改变药物的作用类型E.延长药物的作用时间8、通常前药设计不用于DA.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、多项选择题1)以下哪些说法是正确的ABEA.弱酸性药物在胃中容易被吸收B.

4、弱碱性药物在肠道中容易被吸收C.离子状态的药物容易透过生物膜D.口服药物的吸收情况与解离度无关E.口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关2)在Hansch方程中，常用的参数有ACDEA.lgPB.mpC.pKaD.MRE.σ3)先导化合物可来源于ABCDEA.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究C.天然生物活性物质的合成中间体D.具有多重作用的临床现有药物E.偶然事件4)前药的特征有ACEA.原药与载体一般以共价键连接B.前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物C.前药应无活性或活性低于原药大全实用文档D.载体分子应无活性E.前药

5、在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢1)表示药物在有机相中的溶解度，可用BCA.亲水性B.亲脂性C.疏水性D.疏脂性E.酸碱性2)决定药效的主要因素是BCDA.能被吸收、代谢B.以一定的浓度到达作用部位C.药物和受体结合成复合体D.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化E.不受其它药物干扰3)新药研究开发的重要性在于ABCDEA.使无药可治的疾病变为有药可治B.使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物C.经济效益较高D.促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展E.对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发

6、展起着重要的推动作用4)模型化合物的发掘方法有ABCDEA.意外获得B.由天然产物中获得C.在生命基础过程研究中发现D.在药物代谢中发现E.由受体模式推测5)常用于结构修饰的方法有ABDA.成盐B.成酰胺C.加氢D.氨甲基化E.成几何异构体6)使用药物的化学结构修饰方法的目的是ABCEA.使药物在特定部位作用B.提高药物的稳定性C.改善药物的溶解性D.降低药物的成本E.降低药物的毒副作用7)下列叙述正确的是BEA.硬药指刚性分子，软药指柔性分子B.原药可用做先导化合物大全实用文档C.前药是药物合成前体D.孪药的分子中含有两个相同的结构E.前药的体外活性低于原药三、填空题　1．标准

7、的Hansch方程是　答案中的π改成P　　。2．用于测定脂水分配系数P值的有机相溶剂是　　　。3．在电荷丰富的分子与电荷相对缺乏的分子间发生的键合是　　　。4．药物从给药到产生药效的过程可分　　，　　，　　　三个阶段。5．根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是　　　　　药物，另一类是　　药物。6．药物和受体的可逆成键方式有　　，　　，　　，　　，　　，　　，　　等。7．药物的理化性质对药效产生重要影响，影响最重要的三种理化性质是　　，　　，　　。8．Hansch方法常用