右佐匹克隆治疗失眠作用(上)

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1、右佐匹克隆治疗失眠作用（上）编者按失眠是一常见疾病，常被漏诊，可引起明显的临床后果及沉重的经济负担。尽管许多行为疗法和药物治疗可供失眠患者选用，但较少患者得到了足够的治疗，睡眠维持（保持熟睡）仍然是一个重要的问题。迄今为止，现有的镇静催眠药物都有局限性、导致失眠的治疗不充分。本刊选登了AdvTher杂志的一篇关于右佐匹克隆的概述及其治疗失眠作用的文章，此文将分3期连载以飨读者。失眠是一种常见的高花费的睡眠障碍，在普通人群中的终生患病率约为33%。睡眠紊乱的潜在病因包括许多躯体疾病及精神障碍状态、药物、不规律的睡眠一觉醒周期、昼夜生物节律障碍、不宁腿综合征及睡眠呼吸暂停。慢性

2、失眠至少影响了10%经历睡眠紊乱的患者，与发生精神障碍（如：抑郁和焦虑障碍）和躯体疾病（如：心血管疾病、慢性阻塞性肺病、消化性溃疡、慢性疼痛及肥胖）的风险更高有关。另外，与失眠相关的后果包括白天疲劳、注意力不集中、工作表现不佳以及意外事故的风险增加。女性、老年人及有躯体疾病及精神障碍共病者患失眠的风险特别高。睡眠结构是用来定义发起和重复快速眼动及非快速眼动状态这整个睡眠过程的术语。睡眠结构的改变可导致睡眠紊乱。与失眠相关的睡眠紊乱包括入睡困难（入睡潜伏期延长）、难以保持熟睡状态【睡眠维持困难和（或）无恢复性的睡眠】，可导致明显的社会功能和职业功能受损。基于症状的持续时间，失

3、眠常可被进一步分为短暂性失眠（1〜3晚）、短期失眠（＞3晚但18岁的失眠患者的治疗。右佐匹克隆可明显缩短睡眠潜伏期，改善睡眠维持，其FDA的批文并不限于短期使用。2008年10月，右佐匹克隆获得欧洲药品管理局的上市许可。临床药理学：右佐匹克隆的作用不仅产生镇静催眠效应，而且还产生抗惊厥和镇静效应，及抗惊厥和镇静效应。药物代谢动力学：右佐匹克隆的药物代谢动力学参数已经在健康成人、老年人及有肝病或肾病患者中进行了研究。健康成人单剂（7.5m曲使用后，以及每天服用1次1mg、3mg、6mg并连续使用7天后，发现右佐匹克隆药物作用被迅速吸收，血浆药物浓度的达峰时间约为服药后1小时。

4、健康成人连续7天使用右佐匹克隆后，药时曲线下面积没有增加,证明该药没有蓄积作用。研究还证明，如果同时进食高脂饮食后立即服药，可减弱右佐匹克隆的促入睡作用。右佐匹克隆较易通过血脑屏障，健康成人的半衰期约为6小时。2mgo同时使用CYP3A4诱导剂利福平和佐匹克隆，可使佐匹克隆的血药水平下降80%o在包含其他中枢神经系统抑制剂（即：抗惊厥药物、抗组胺药物、抗精神病药物、苯二氮草类和其他精神药物）的治疗方案中，加入右佐匹克隆可导致镇静作用及精神运动效应的叠加。药效学：右佐匹克隆的药效学特点与其药物代谢动力学特征一致。一项随机、双盲、安慰剂对照、交叉研究评估了单次服用3mg的右佐匹

5、克隆后的次日临床残留效应。所有服用右佐匹克隆的参研者均报告在容易入睡及入睡质量方面有主观性的改善，觉醒后的行为没有明显变化。与安慰剂组相比，用右佐匹克隆治疗后，健康志愿者的次日镇静作用明显增强，而原发性失眠患者组的次日镇静作用无变化。当用多导睡眠仪测量时。与安慰剂治疗的失眠患者组相比，右佐匹克隆能明显改善原发性失眠患者的客观睡眠测量指标（睡眠诱导、睡眠维持、睡眠的持续时间和睡眠的效率）等。（未気待续）