右佐匹克隆在治疗失眠障碍中的优势2016课件

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1、右佐匹克隆在治疗失眠障碍中的优势具有镇静作用的抗抑郁药物、非典型抗精神病药物、抗抽搐药物等褪黑素受体激动剂类催眠药物H1受体阻滞剂类催眠药物非苯二氮卓受体激动剂类催眠药物药物治疗苯二氮卓受体激动剂类催眠药物食欲素受体拮抗剂（DORAs）美国治疗失眠障碍的药物近年新兴研究未获FDA认可理想的催眠（安眠/助眠）药NuttDJ,etal.JPsychopharmacol.2010Nov;24(11):1601-12.标准迅速入睡保持正常睡眠结构无残余效应不影响记忆功能无呼吸抑制作用不与酒精或其它药物相互起作用无依赖现象无戒断效应（反跳、戒断综合征）临床常用的镇静催眠药物苯二氮卓类药物氯硝安定劳拉

2、西泮非苯二氮卓类药物咪唑吡啶类：唑吡坦环吡咯酮类：右佐匹克隆、佐匹克隆褪黑素受体阻断剂类：雷美替胺其他苯海拉明非苯二氮卓类药物的优势一线药物作用时间短，半衰期在6小时以内非常好的安全性和有效性治疗剂量内，滥用的潜在危险、反跳性失眠、耐药性、遗忘或药物残余效应等非常小或少使用方法可以每夜应用也可以按需应用长期益处长期应用对慢性失眠有帮助一、右佐匹克隆的药理学优势GABAA受体亚单位分布区域（关键区域）假定的作用α1所有的大脑区域安眠、日间镇静、抗惊厥、遗忘；长期治疗产生耐药和戒断反应α2大脑皮层、海马、杏仁核、基底神经节、下丘脑、中隔和基底前脑睡眠/觉醒转换；EEG活性；抗焦虑α3大脑皮层、

3、丘脑网状核睡眠；抗焦虑；抗抑郁α5大脑皮层、海马学习和记忆NuttDJ,etal.JPsychopharmacol.2010Nov;24(11):1601-12.右佐匹克隆兼具镇静安眠、抗抑郁/焦虑活性右佐匹克隆右佐匹克隆的药代动力学参数NuttDJ,etal.JPsychopharmacol.2010Nov;24(11):1601-12.Tmax大约1小时T1/2大约6小时血浆蛋白结合率低，约52-59%健康成人连续服用本品不蓄积在1-6mg，分布与剂量呈线性关系维持睡眠的时间约8小时服药后时间（h）诱导睡眠的阈值浓度10ng/mL血液浓度（ng/mL）最佳药代动力学特征临床优势快速吸收

4、（Tmax≤1小时）快速诱导睡眠整夜占据受体（T1/2＞3小时）充分维持睡眠快速清除（T1/2＜7小时）无次日功能损害药动学特征更理想，睡眠节律更精确非苯二氮卓类药物的药代动力学特点比较药物扎来普隆唑吡坦IR唑吡坦CR佐匹克隆右佐匹克隆Tmax（h）～10.5-31.51.5-2～1T1/2（h）～1～2.5～35-6～6NuttDJ,etal.JPsychopharmacol.2010Nov;24(11):1601-12.右佐匹克隆Tmax=1hT1/2=6h二、治疗失眠障碍的临床证据优势各类失眠均有效，治疗效果更全面NuttDJ,etal.JPsychopharmacol.2010No

5、v;24(11):1601-12.快速诱导睡眠有效缩短入睡时间适于入睡困难者充分维持睡眠降低次日残留作用的风险适于睡眠维持困难者服药后时间（h）诱导睡眠的阈值浓度10ng/mL佐匹克隆右佐匹克隆佐匹克隆右佐匹克隆右旋佐匹克隆的血药浓度（ng/mL）右佐匹克隆明显改善成年慢性失眠的核心症状WalshJK,etal.SleepMed2007;30(8):959-968.双盲试验期间（6个月），3mg右佐匹克隆对成年慢性失眠患者核心症状的改善显著优于安慰剂：明显缩短入睡时间明显缩短觉醒时间明显延长总睡眠时间入睡时间（分钟）基线1月2月3月4月5月6月基线1月2月3月4月5月6月觉醒时间（分钟

6、）基线1月2月3月4月5月6月总睡眠时间（分钟）与安慰剂相比，*P<0.0001终点时，较安慰剂的差异（分钟）药物剂量（mg）治疗持续时间入睡时间总睡眠时间觉醒时间扎来普隆5或102周10-20b无持续差异无持续差异唑吡坦控释剂6.253周5a,b25b15a,b佐匹克隆7.56周无益处c15-40a,b无益处c右佐匹克隆22周10-15a,b15-30a,b5-10a,b23个月10b30-40b20ba：客观评定（用多导睡眠记录仪）；b：主观评定（由患者或临床医生评定）；c：作为总觉醒时间报道（入睡时间、觉醒时间和早醒的总和）备注：↓缩短；↑延长数据选自多项随机、双盲、安慰剂对照试验，

7、分析非苯二氮卓类药物（Z药）对老年慢性失眠的治疗效果（截止至2010年）：右佐匹克隆对老年慢性失眠的疗效优于其他Z药NuttDJ,etal.JPsychopharmacol.2010Nov;24(11):1601-12.长期（12个月）治疗慢性失眠的疗效和安全性RothT,etal.SleepMed.2005Nov;6(6):487-95.随机（N=788）安慰剂（N=195）脱落85（43.4%）不良事件14（7.1%