酒石酸布托啡诺的研究进展

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1、酒石酸布托啡诺的研究进展[摘要]酒石酸布托啡诺已有较普遍地应用和较深入地研究。酒石酸布托啡诺属于混合型阿片受体激动-拮抗药，主要激动κ和δ受体，拮抗μ受体。该药能有效地减轻中度及重度疼痛，同时具有镇静作用很少出现欣快及不愉快的感觉。布托啡诺止痛起效快，且持续时间和止痛效果虽剂量增加。可静脉注射，肌肉注射和经鼻粘膜给药。[关键词]布托啡诺；镇痛；疼痛AdvancesstudiesofButorphanoltartrate[Abstract]Butorphanoltartratehasalreadybeenappliedwidelyandmorestudied.

2、Butorphanoltartrateisamixedopioidagonist/antagonist.Itisaneffectiveanalgesicusedforthereliefofmoderatetoseverepainandthesedationprofileswithrareeuphoriaordiscomfortablesense.Butorphanolwasadministered,analgesiaofrapidonsetwasseenwithincreasingdurationandeffectivenessobservedwithinc

3、reasingdoes.Butorphanoltartrateisusuallygiventhroughthewayofintravascularinjectionorintranasaladmission.[Keywords]Butorphanol;Analgesia;Pain1概述临床上阿片受体激动剂有良好的镇痛效果，但在实际应用中的副作用一直困扰临床大夫。阿片受体激动剂临床较常见的并发症是皮肤瘙痒（20%-93%）和尿潴留，最严重的并发症是延迟性呼吸抑制。因此临床期待能有良好镇痛的同时毒副作用又较小的镇痛药物酒石酸布托啡诺，化学名为左旋-17环丁甲基-

4、3,14-二羟基吗啡喃D-酒石酸盐。酒石酸布托啡诺主要激动κ受体，在镇痛的同时具有良好的镇静作用，很少产生耐受性。由于对μ受体的部分拮抗作用，使用中无欣快感，因此临床上基本不产生药物依赖。酒石酸布托啡诺对δ受体几乎无活性，不抑制肌体免疫力，同时临床无烦躁不安、焦虑等不适感。镇痛效价是吗啡的5-8倍，派替啶的40倍，呼吸抑制仅为吗啡的1/5。酒石酸布托啡诺能穿透血脑屏障、胎盘屏障，并进入乳汁，主要在肝脏被代谢，代谢产物是羟化布托啡诺。代谢产物大多数（70-80%）通过尿排泄，少量由胆汁从粪便排泄。药代动力学研究显示：布托啡诺肌内注射后快速、完全吸收。鼻腔喷雾用

5、药生物利用度是60%－70%，鼻炎患者不影响生物利用度。代谢产物大多数（70-80%）通过尿排泄，少量由胆汁从粪便排泄。布托啡诺给药途径影响止痛效果，肌肉注射10-15分钟内起效，30分钟达血药峰值，作用持续3-4小时；鼻喷给药1mg，5-10分钟起效，较吗啡和派替啶快，30-60分钟达血药浓度高峰，作用时间4-6小时，与吗啡相当。另外，还可通过静脉给药，硬膜外给药[1]及臂丛给药[2]。2布托啡诺的药理作用及用法用量布托啡诺镇静作用较强，可用于麻醉前给药。其增加肺动脉压、肺脉管阻力、左心室末期舒张压和系统动脉压；也增加心脏的负荷，不适用于与急性心肌梗塞有关

6、的疼痛。酒石酸布托啡诺全球广泛临床验证的高效、安全镇痛药物。MEDLINE文献检索显示，全球960余篇公开发表的研究证实，布托啡诺由于几无呼吸抑制、无欣快感躯体依赖潜力极低、无瘙痒、更低的消化道反应，而广泛用于各类手术后自控镇痛、复合麻醉用药、分娩镇痛、门急症手术镇痛、口腔科手术镇痛控制吗啡等引起的瘙痒、缓解麻醉后寒战（PS）、肾绞痛治疗、肿瘤镇痛、偏头痛治疗。酒石酸布托啡诺注射剂的常规用法：(1)复合麻醉：术前1－2MG，术中3-4MG,术后PCA，镇痛泵中一般6-10MG＋100ML,生理盐水镇痛泵中一般6-10MG;(2)肌内注射:成年人2mg，每3-

7、4小时注射1次，根据疼痛严重程度，剂量范围1-4mg。儿童的剂量尚未确定,4－12岁儿童用0.01-0.02mg/kg术后止痛可维持5小时。2.1镇痛作用布托啡诺的作用和喷他佐辛相似，其激动强度约为喷他佐辛的20倍。而拮抗强度约为其10-30倍。由于对δ受体的亲和力底，很少产生烦躁不安等不适感。其镇痛效价约为吗啡的5-8倍。哌替啶的30-40倍，其作用持续时间与吗啡相似[3.4]，肌肉注射2mg可维持镇痛3-4小时。布托啡诺1-2mg的镇痛强度相当于芬太尼50-100μg[5]。采取经鼻给药方式，不仅给药方便，起效迅速，也提高药物的生物利用度。经鼻给药的剂量

8、为1-2mg，以喷雾法经一个鼻孔给1mg；严重疼痛时