药剂学知识点

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1、药剂学知识点1.增加药物溶解度的方法：（一）增溶　　在表面活性剂的作用下，难溶性药物在水中的溶解度增大并形成澄清溶液的过程称为增溶。具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。增溶是表面活性剂分子在溶液中缔合形成胶束后的重要特性。被增溶药物根据其极性大小不同，进入胶束的不同部位，从而使药物的溶解度增大。增溶剂的性质、用量、使用方法，以及被增溶药物的性质，溶液的pH值及电解质等均会影响增溶效果。　　（二）助溶　　一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象，称为助溶。加入的第二种物质称为助溶剂。助溶剂多为低分子化合物，与难溶性药物之间可通过形成可溶性络合

2、物、有机分子复合物、经复分解反应生成可溶性盐类等方式使其溶解度增加。例如，复方碘口服溶液中，碘化钾为助溶剂，与碘形成分子间络合物而助溶。　　（三）制成盐类　　一些难溶性弱酸、弱碱类药物，可制成盐类而增加溶解度，但应考虑成盐后对溶液pH值、药物稳定性、毒性、刺激性等方面的影响。　　弱酸性药物，常用氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、碳酸氢钠、乙二胺、三乙醇胺等与其作用生成溶解度较大的盐。弱碱性药物，常用盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、氢溴酸、枸橼酸、酒石酸等与其生成盐类。　　（四）应用混合溶剂有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有潜溶性的

3、混合溶剂称为潜溶剂。具有潜溶性的混合溶剂常由乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400与水等组成。（五）分子结构修饰-------引入亲水基团2.药物制剂稳定性1）制剂中药物的化学降解途径水解氧化光降解异构化（聚合脱羧脱水）2）影响药物制剂稳定性的因素A处方因素：pH值的影响溶剂的影响表面活性剂的影响处方中辅料的影响广义酸碱催化的影响离子强度的影响B外界因素：温度的影响光线的影响湿度和水分的影响空气（氧）的影响金属离子的影响包装材料的影响3）增加制剂中药物稳定性的方法改变药物结构制成固体制剂采用粉末直接压片或包衣工艺制成微囊、微球或包合物A防止药物制剂水解的方法调节pH控制

4、温度改变溶剂改变剂型B防止药物制剂氧化的方法充惰性气体调节pH添加抗氧剂和协同抗氧剂控制微量金属离子改善包装3.浸出药剂1.概念：以中药提取物为原料制备的制剂。2.分类:a水浸出制剂：汤、合剂与口服液b含醇浸出制剂：酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂c含糖浸出药剂：糖浆剂、煎膏剂d无菌浸出药剂3.特点：体现方药各种成分的综合疗效；用量减少，服用方便。既可直接供临床应用，也可作为其他剂型的原料。药效作用缓和持久，不良反应小，毒性低。不适于久贮，易污染细菌、霉菌等；液体药剂运输，携带不便。4.浸提原理：浸润、渗透阶段→解吸、溶解阶段→扩散阶段→置换浸出阶段4.靶向制剂1.概念

5、：靶向制剂也称靶向给药系统（TDDS），是指通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内的某靶点的给药系统。2.分类：①被动靶向制剂（剂型：乳剂、脂质体、微粒（球）和纳米粒）②主动靶向制剂、③物理靶向制剂3.靶向制剂优点①使药物具有药理活性的专一性②提高药物对靶组织的指向性和滞留性③降低药物对正常细胞的毒性④降低用药剂量，提高药物制剂的生物利用度4.靶向性评价1、相对摄取率ReRe=(AUCi)p/(AUCi)sAUCi—由浓度—时间曲线求得的靶组织或器官的药时曲线下面积；p和s分别表示药物制剂及药物溶液Re大于1表示药物制剂在该组

6、织或器官有靶向性2、靶向效率tete=(AUC)靶/（AUC)非靶te＞1表示药物制剂对靶器官有选择性3、峰浓度比CeCe=(Cmax)p/(Cmax)sCmax为峰浓度Ce愈大则表明改变药物分布的效果愈明显1.脂质体A.概念：将药物包封于类脂质双分子层内而形成微型泡囊B.脂质体的特点靶向性：被巨噬细胞吞噬缓释性：脂质体包封的药物在血循环中存留时间远长于游离药物组织相容性与细胞亲和性：本身结构与生物膜类似，显著增强细胞摄取降低药物毒性：改变体内分布，减少在心、肾脏和其他正常组织中的药物浓度提高药物的稳定性：药物可受脂质体双层膜的保护而提高体内稳定性和口服吸收的效果C

7、.脂质体的作用机制和给药途径脂质体与细胞的相互作用：吸附、脂交换、内吞、融合给药途径：静脉注射、肌内与皮下注射、口服给药、眼部给药、肺部给药D.制备脂质体的材料磷脂：卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂及一些合成磷脂胆固醇：调节膜的流动性E.脂质体的两个重要理化性质相变温度：在一定温度下由“胶晶”转变为“液晶”荷电性：含有不同的附加剂可带正电或负电2.微粒（球）A.概念：利用天然或合成的高分子材料囊材作为囊膜，包裹药物或将药物溶解/分散在高分子材料的基质中形成的微小固体骨架物。B.常用囊材与载体材料天然高分子明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、白蛋白、淀粉半合成高分子材料羧甲基纤维素钠