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时间:2019-12-02
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1、药理知识总结图表解Winstonery排版药理学笔记第一篇 绪言第二章 药效学药物作用的两重性:治疗作用:指药物所起的与用药目的一致的作用,是有利于防病、治病的作用。 不良反应:药物引起的与用药目的不一致,甚至对机体产生损害的反应。治疗指数(TI):药物研究时用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50 [LD50:半数致死量 ED50:半数有效量 TD50:半数中毒量]TI越大,越安全。安全指数(SI):SI=LD1E
2、D99不良反应1、副反应:药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与用药目的无关的反应。2、毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应,较严重、可预知。3、停药反应:病人长期应用某种药物,突然停药后发生病情恶化的现象4、后遗效应:停药后,血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。5、特异质反应6、依赖性[生理依赖性—躯体依赖性—成瘾性—戒断综合征;心理依赖性——习惯性]7、继发效应:是继发于药物治疗作用之后的不良反应。8、变态反应(过敏反应):是药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有效应无关,其临
3、床表现包括免疫反应的各种类型(与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知) 受体与药物结合的两个条件:1、亲和力:药物与受体结合的能力。 2、内在活性:指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。 受体药物类型:1、激动药(既有亲和力,又有内在活性,能与受体结合并产生激动效应) 2、拮抗药(能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物)[竞争性,非竞争性]3、部分激动药(有较强的亲和力,但内在活性不强(0<α<1),即表现部分阻断作用)4、反向激动药(使受
4、体构型向非激活状态方向转变,引起与原来的激动药相反的作用)量-效曲线:以药理效应的强度为纵座标,药物剂量或浓度为横座标作图表示量效关系的曲线量反应:效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示质反应:在一群体中,某一效应的出现是以阳性(或阴性)反应出现的频数或百分率表示。亲和力指数(pD2):解离常数的负对数,即pD2=-logKD。pD2值越大,药物的亲和力越大拮抗参数:剂量比为2时([C’]/[C]=2)竞争性拮抗药浓度的负对数pA2=-log[A]2第三章 药动学脂溶扩
5、散(简单扩散):药物通过溶于脂质膜的被动扩散。(绝大多数药物的转运通过此种方式进行)膜孔扩散(滤过扩散、水溶扩散):指分子量小、分子直径小于膜孔的水溶性极性或非极性的物质,借助膜两侧的流体静压和渗透压差,被水带到低压一侧的过程。药物的吸收:首关效应(首过效应/第一关卡效应):口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏,再进入体循环。药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时,被某些酶灭活代谢,进入体内循环的药物量减少,这一过程称~[舌下含服或直肠给药时,直接吸收入体循环,不经过肝门静脉,因此无首关消除效应
6、。]药物的分布:药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。-11-药理知识总结图表解Winstonery排版表观分布容积:是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积,以L或L/kg表示,而并非药物在体内真正占有的体液容积,故称“表观”分布容积.Vd=A(体内药物总量,mg)/C(血浆药物浓度,mg/L)生物利用度:指血管外给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量速度(生物利用度是评价药物制剂质量及药物安全性、有效性的重要指标,易受药物制剂、生理、食物等多方面因素的影响)[绝对与相对]药物的转化
7、(药物代谢):肝内进行[酶诱导剂:能够增强酶活性的药物酶抑制剂:能够减弱酶活性的药物]半衰期:血浆药物浓度下降一半所需要的时间.一级t1/2=0.693/ke零级t1/2=0.5C0/ke清除率:单位时间内多少容积血浆中的药物被清除,反映肝肾功能时量曲线:给药后药物随时间迁移发生变化,这种变化以药物浓度(或对数浓度)为纵坐标,以时间为横坐标绘出曲线图一级消除动力学:体内药物在单位时间内消除的百分率不变,也称定比消除零级消除动力学:指血药浓度按恒定速度进行消除,与血药浓度无关,也称为定量消除对因治疗:用
8、药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为对因治疗,或称治本对症治疗:用药物缓解或消除疾病症状的疗法药物的排泄:肾脏肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时,碱化尿液可使药物的重吸收减少,排泄增加而解毒】胆汁【肝肠循环】:某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物,也可自胆汁排泄,由胆汁排入肠腔并随粪便排出。有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环,这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠
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