药理学_期末复习重点

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1、不良反应:与治疗目的无关甚至有害的作用。包含副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗反应、停药反应、特异质反应、致畸作用等。副作用:治疗剂量出现的与治疗无关的作用。变态反应:机体受药物刺激时,发生的异常免疫反应。继发性反应:由治疗作用引起的不良后果。如二重感染。二重感染:长期应用广谱抗生素,使敏感菌受抑制,耐药菌过量增殖,而引起的新的感染。激动剂:又称完全激动剂,与受体既有较强的亲和力,又有较强的内在活性,与受体结合能产生最大效应()。拮抗剂:具有较强的亲和力而无内在活性,竞争性拮抗剂:与激动剂相互竞争相同受体的药物。非竞争性拮抗剂:不与激动剂相互竞争相同受体,但可妨碍激动剂与特异性受体

2、结合的药物。量效关系:药物剂量与效应关系简称量效关系。是指在一定剂量范围内,同一药物的剂量增加或减少时,其效应随之增强或减弱,两者间有相关性。最小有效量(阙剂量):是能引起药理效应的最小剂量。极量:出现疗效最大的剂量。最小中毒量:能引起药物中毒的最小剂量。最大效应或效能():药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。效应强度:用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较,是能引起等效效应(50%效应量)的相对剂量和浓度。量反应:指药理效应的强度的高低或多少可用数量和最大反应的百分率表示。→t检验质反应:药物的药理效应以阳性或阴性(全或无)表示者,结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量。

3、→检验治疗指数:估计药物的安全性,数值越大越安全。半数致死量:可引起实验动物死亡一半的药物剂量。半数有效量:指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。安全界限安全范围=最小中毒量–最小有效量解离型极性大,脂溶性小,难以扩散。非解离型极性小,脂溶性大,易扩散。弱酸性药物,在酸性环境中不易解离,在碱性环境中易解离。弱碱性药物则相反。主动转运:需载体;耗ATP;由低浓度或低电位侧向高浓度或高电位侧转运;有饱和现象和竞争性抑制现象。易化扩散(载体转运):需要载体,即通透酶;不需要ATP;由高浓度侧向低浓度侧转运;有饱和现象和竞争性抑制现象。小肠是消化道吸收的主要部位的理由

4、:1、有绒毛,吸收面积大;2、蠕动快;3、血流量大;4、pH范围广;5、除简单扩散外,还有主动转运和易化扩散。首关效应:口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠粘膜和肝脏时,部分被代谢失活,使进入体循环的药量减少,这种现象叫首关效应。首关效应药物:硝酸甘油;氯丙嗪、阿司匹林、喷他佐辛、异丙肾上腺素、普萘洛尔、可乐定、利多卡因重分布1209403102(再分布):药物首先分布到血量丰富的组织器官,然后再向分布容积大的组织转移,称之为重分布。血脑屏障(BBB):是位于血-脑,血-脑脊液,脑脊液-脑三者之间的屏障,它可限制某些物质进入脑组织。胎盘屏障:由胎盘将母亲与胎儿血液隔

5、开的屏障。屏蔽性弱于BBB。肝微粒体药酶:药物在体内主要靠肝细胞微粒体的药酶。酶的诱导:有些药物可使肝药酶合成加速或降解减慢。如常见诱导剂:苯巴比妥,水合氯醛,甲丙氨酯,苯妥英钠,利福平等。酶的抑制:指某些药物可抑制肝药酶的活性。常见抑制剂:氯霉素,对氨水杨酸,异烟肼,保泰松等。肝肠循环:许多药物经肝排入胆汁,由胆汁流入肠腔,随粪便排出。有些药物可在肠腔重吸收,重新回到肝,形成肝肠循环。生物利用度(F):表示药物经血管外给药后,药物被吸收进入血液循环的程度和速度的一种度量,它是用于评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。A:进入体循环的药量D:服药剂量影响因素:药物制剂;首过消除表观分

6、布容积(Vd):是药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值。Vd=给药量*生物利用度/血药浓度一级动力学特点:1、单位时间消除的药量与血药浓度正相关;2、半衰期恒定,与剂量无关。半衰期():血药浓度下降一半所需的时间。=0.693/k半衰期意义:1、反应药物消除快慢的程度,以及机体消除药物的能力;2、了解有助于设计最佳给药间隔,预计停药后药物从体内消除的时间以及预计连续给药后达到稳态浓度的时间。稳态血浆浓度(Css):即用药量与消除量达到平衡时的血浆药物浓度。耐受性:在连续用药过程中,有的药物的药效会逐渐减弱,需加大剂量才能显效。协同作用:合并用药作用加强。拮抗作用:合并用药效

7、应减弱,两药合用的效应小于它们分别作用的总和。药理性拮抗:当以药物与特异性受体结合,阻止激动剂与其受体结合。生理性拮抗:两个激动剂分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。杆菌:白喉杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌菌球菌:葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌细菌杆菌:大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌(绿脓杆菌)菌球菌:脑膜炎球菌、林病菌抗菌药物按作用机制分类1、抑制细胞壁的合成:青霉素、头孢类、万古霉素2、影响胞浆膜的通透性

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