印度易瑞沙中文使用说明书_印度易瑞沙服用指导3_免费

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1、易瑞沙（GEFTINAT）（吉非替尼药片）成分每片薄膜片剂含有：吉非替尼250毫克描述吉非替那（吉非替尼药片）含有250毫克吉非替，是一种红棕色薄膜药片，约片一面印有GEFITINAT,另一而印有250.,适用于每日口服。吉非替尼的分子式为C22H24C1F4O3,相对分子质量为446.9,是一种白色药片。吉非替尼是一个自山成分。临床药理学行动机制：吉非替尼的临床抗肿瘤作用机制没有充分表征。吉非替尼阻止大量酪氨酸激酶的细胞内磷酸化，这些酪氨酸激酶与跨膜细胞表面受体相联系，包含与表皮生长因了受体冇关的酪氨酸激酶（EGFRTK）oEGFR授体分布和对吉非替尼反应的关联性还未得到

2、临床实验验证。药代动力学：吉非替尼口服后消化很慢，生物利用率只有60%,最终将以粪便形式经新陈代谢（主要是CYP3A4）和分泌方式排出。排除半衰期大约是48小时。对于癌症病人来说，每日丨I服吉非替尼会造成单一剂量服用两倍的商物蓄枳量，并在10口内形成稳态血药浓度。吸收和分配：吉非替尼吸收很慢，最高血浆值将在剂量和口服平均生物利用率达到60%Z后3・7小时出现。牛物利用率不会因食物而得到显著改善。药剂进入静脉后，吉非替尼将以I400L的稳定分布量广泛分布到全身。人类血浆蛋白（血清白蛋白和al・酸糖蛋H）的结合反应是90%,而这与药物浓度无关。新陈代谢和排泄：吉非替尼在人体中会

3、经历广泛的肝脏新陈代谢，主要通过CYP3A4进行。牛物转化的3个部位已确定：N-丙氧基-吗咻代-群，甲氧基反甲基化-座醴嚇取代基和卤代苯基氧化脱氛群。在人类血液中已发现5个代谢物。只有去卬蔡普牛吉非替尼的显銀可与吉非替尼相比。在细胞分析实验中，尽管这个代谢物在独立的酵检验中和吉非替尼有相似的EGFK-TK活动，它只有吉非替尼能力的1/14。吉非替尼主要山肝脏清除，以总血浆清除和半衰期清除量595ML/分和48小时的速度分别在静脉注射后进行。分泌主要是通过粪便（86%）清除，同时还有药物的肾清除和新陈代谢清除不足4%的药物服用量。表1：地理和疾病种类类型吉非替尼药片每日250

4、毫克N=66（%）吉非替尼药片每日500毫克N=76（%）年龄群18-64岁43(65)43(57)64-74岁19(29)30(39)75岁或75岁以上4(6)3(4)性别男38(58)41(54)女28(42)35(46)种族白人61(92)68(89)黑人1(2)2(3)亚洲人/东方人1(2)2(3)西班牙0(0)3(40其它3(5)1(1)吸烟历史是(以前或当前吸烟者)45(68)62(82)否(从未吸烟)21(32)14(18)国际健康组织基础体力状态014(21)9(⑵136(55)53(70)215(23)14(18)未记录1(2)0(0)肿瘤组织鳞片9(14

5、)11(14)腺癌47(71)50(66)未分化6(9)4(5)大细胞1(2)2(3)鳞片和腺癌3(5)7(9)未记录0(0)2(3)当前疾病状态本地先进11(17)5(7)二转移的55(83)71(93)表格2显示了肿瘤反应率和反应持续时间。250亳克和500毫克剂量结合使川的总反应率为10.6%(9506%,16.8%)o以下接受治疗的群休的反应率便面看来很多变：男性5.1%(4/79),女性17.5%(11/63),以前或目前吸烟者4.6%(5/108),不吸烟者29.4(10/34),有腺癌组织构造的为12.4%(12/97),有其它NSCLC组织构造的为6.7%(

6、3/45)。在多国患者研究中也出现了相似的反应差异性。这些患者都接受过1次或2次先期化学疗法摄牛法,其中至少有是钳疗法。在反应者屮，从诊断到随机化研究的时间中点为16.7个月(8至34个月)。表2有效性结果适用用患者250毫克(N=66)500毫克(N=76)同时使用(N=142)客观肿瘤反应率13.67.910.695❷(%)6.4-24.33.0-16.46.0-16.8客观反应持续中间期(月)8.94.57.0范围(月份)4.6-1&6+4・4・7・64.4-18.6+肺毒性I'可质性肺疾病己在总发生率大约1%的吉非替尼服用者的病例中进行观察。大约1/3的病历是致命的

7、。据报道，间质性性肺炎在日本市场后期实践中约为2%,在美国一个扩展可购项「I屮，接近2.3万经吉非替尼治疗的患者发病率约为().3%,在NSCLC—线应川研究屮发病率纽约为1%(但治疗和抚慰团体比率相似)。报告把副作用描述为间质性肺炎，局限性肺炎和肺泡炎。患者常遭受严重呼吸困难，有时会伴随咳嗽或低烧，病情常常会在短时间内恶化而需住院治疗。间质性肺疾病已发生在接受先期放射治疗(31%报道病例)，先期化学治疗(57%报道病例)，或未接受先期治疗(12%报道病例)的患者身上。患有并发性口发肺纤维症的患者在接受吉非替尼治疗