黄连素的临床新用途

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1、黄连素的临床新用途?56?黄连素的临床新用途解放军保健医学杂志2007年第9卷第1期杨伟光吕国良(沈阳军区大连疗养院,辽宁大连116013)[关键词]黄连素;临床应用[屮图分类号]R975[文献标识码]A[文章编号]1673—1913(2007)01—0056一03黄连素又称小槃碱,是从黄连,黄柏等植物中提取出的种生物碱一一小漿碱,现已可人工合成.长期以来临床常用丁清热解毒抗肠道细菌感染•近年来,国内外报道其治疗心脑血管疾病,糖尿病等疾病已显示出良好的应用前景.本文将近年有关黄连素新的应用和研究进展作简要综述.1心律失常近年临床和实验研究证

2、明,黄连素对多种原因所引起的室性和室上性快速心律失常均有较好的疗效.黄伟民等_1对100例室性快速心律失常(多发,多源性室性早搏,短阵室速),曾用1〜6种抗心律失常药物无效吋,改用黄连素治疗,结果显示,有效率62%,显效率38.除少数有胃肠道症状外,余未发生明显副作用.刘运俊等_2用黄连素治疗顽固性室性快速性心律失常136例,(多发室性早搏72例,多源多发室性早搏54例,短阵室性心动过速1O例),治疗30d后,有效率50%,显效率35.7,无效14.7,其中以多发性室性早搏,短阵室性心动过速疗效尤为明显,其有效率分别为90.2%和90.0%

3、潢连素抗心律失常作用机制:⑴能显着延长心肌细胞动作电位时程和有效不应期.可使单向传导阻滞转为双向阻滞或破坏折返环的时程,从而消除折返性心律失常;⑵抑制血管平滑肌一受体,抑制或减轻心肌缺血性室性心律失常;(3)对抗疑自由基,保护心肌细胞膜,防止细胞内钙离子超负荷及所触发的迟后除极心律失常的发牛_3]・2心力衰竭智光等_4给心力衰竭患者口服黄连素10mg/kg,lh后心排血指数増加32.5,3h后达高峰弾加43.5,肺毛细血管嵌顿压力下降23.74,全身血管阻力和肺毛细血管阻力均下降34•苏光等_5报道,在21例难治性心力衰竭(心功能III级1

4、2例,IV级9例)患者,经强心利尿剂等常规治疗无效后改用口服黄连素(0.2g,3/d)治疗7d后,临床症状及体征均有明显改善,其心搏量由42±10.2ml增加到78.0土84ml,心排血量由2.55±0.26L/min增加到4.85土0.67L/min(P<0.01),H无1例副作用.黄连素治疗心力衰渴收稿H期:2006—04—03作者简介:杨伟光,女,1953年12月生,辽宁省沈阳市人,主任医师,从事老年心血管内科专业.的确切机制尚不完全清处,可能是通过延长心肌细胞动作电位时程,促进钙离子内流增加,致使心肌收缩力增强以及外周阻力下降

5、,从而达到治疗心力衰竭的目的•动物实验证明黄连素对心肌有正性肌力作用,可使心排血量增加,左室舒张末压降低,心率减慢,对心力衰竭患者产生有益的影响.3高血压病杨立新等_6用口服黄连素0.3〜0・6g,3〜4/d疗程4周•服药3〜5d血压开始下降,治疗结果显示收缩压和舒张压分别平均下降27土15mmHg(P<0.01)和16土lOmmHg(P<0.05),总有效率为69.8%.钟树林等_7报道,应用黄连素0.3g,3/d,治疗老年高血压病患者96例(对照组96例口服尼群地平10mg,3/d),治疗28d后两组血压均下降明显,黄连素组

6、平均收缩压和舒张压降低幅度为15.7及14.6,对照组平均下降13.5和11.8(P<0.01),黄连素组总有效率为85.4,尼群地平组为802黃连素除降血压外尚有降血糖,降血脂,扩张冠状动脉,抗血小板聚集和治疗心力衰竭等作用,对防止高血压并发症也有益处.黄连素的降压作用机制可能是多方而的,主要是通过竞争性阻断血管平滑肌一受体,使外周血管扩张,阻力下降;还可通过对抗胆碱脂酶的活性,增强乙酰胆碱作用及抑制去甲肾上腺素的释放,致使小动脉扩张,从而使血压下降].4保护心肌缺血及心肌梗死黄伟民等_9动物实验研究发现静脉注射黄连素(lmg/kg

7、)后,能増加麻醉犬和离体豚鼠室颤心脏冠脉血流量;并能改善垂体后叶素引起的兔心肌缺血心电图,预防和缓解麦角新碱所引起的冠状动脉收缩•研究还发现黄连素可提高小鼠对常压和减压情况下耐受缺血的能力,使家兔实验性心肌梗死范圉和程度减少E]•上述研究推测黄连素对人类冠状动脉痉挛和改善心肌缺血可能有一定的防治作用,尚有待进步临床和实验研究证实.5缺血性脑卒中姚志彬等E”动物实验结果表明,在缺血前后应用黄连素能提高动物脑缺血再灌流早期(120min)海马CA区神经元内线粒体,粗面内质网和高尔基体对缺血的耐受性,减轻缺血再灌流晚期(7cl)海马CA区迟发性神

8、经元死亡程度.其机制可能与提高抗氧化物质谷胱廿肽含量,减少脂质过氧化物生成有关.冯栓林口研究了60例急性脑梗死患者,口服黄连素前后血小板最大聚集率分别为75」±12」和42.4解

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