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1、生物化工，2011,硕士【摘要】我们报道了一种癌症靶向治疗的方法,即用多功能的聚酰胺-胺树状大分了来包裹抗癌药物。在这种方法中，第五代的聚酰胺-胺树状大分子表面的氨基先修饰异硫氤酸荧光素和叶酸分子，再进行剩余氨基的全部乙酰化来中和其表面的电荷。主要包括下面三个步骤：⑴将第五代聚酰胺-胺树状大分子(52.0mg,0.002mmol)溶解于5mL的DMSO溶液中，在搅拌的情况下，逐滴地加入5mL含FI(3.9mg,0.01mmol)的DMSO溶液。反应24h,将反应溶液放入透析袋(MWCO二10,000)+,在PBS中透析3次,再在去
2、离子水屮透析3次,最后将透析袋中的溶液冻干即得G5.NH2-FIo(2)将FA(2.55mg,0.00577mmol)溶解在5mL的DMSO溶液当中，然后加入EDC(22.lmg,0.1154minol),在室温条件下搅拌反应3h后,将混合溶液逐滴地加入到5mL含G5.NH2-FI(35.Omg,0.00115mmol)的DMSO溶液当中，搅拌反应3天将反应溶液放入透析袋(MWC0=10,000)中，在PBS中透析3次，再在去离子水中透析3次,最后将透析袋中的溶...更多还原[Abstract]Wereporthereagener
3、alapproachtousingmultifunctionalpoly(amidoamine)(PAMAM)dendrimer-basedplatformtoencapsulateanticancerdrugsfortargetedcancertherapy.Inthisapproach,amine-terminatedgeneration5(G5)PAMAMdendrimersweresequentiallymodifiedwithfluoresceinisothiocyanate(FI)andfolicacid(FA)via
4、covalentconjugation,followedbyanacetylationreactiontoneutralizetheremainingaminesofthedendrimersurfaces・Themaincontentofthisthesisincludethreeparts:・・・更多还原【关键词】多功能树状大分子；2-甲氧基雌二醇；阿霉素；包裹;癌症靶向治疗；[Keywords]Multiftmctionaldendrimers；2-Methoxyestradiol；Doxorubicin；Encapsula
5、tion；Targetedcancertherapy；摘要5-8ABSTRACT8-9第一章绪论12-251.1前言121.2树状大分子概况12・151.2.1简介12・141.2.2基本特性14・151.3树状大分子载药方式15-181.3.1物理包裹和吸附16・171.3.2化学键合17・181.4多功能载药树状大分子的构建18-231.4.1提高生物相容性191.4.2标记物修饰树状大分子19・211.4.3靶向配体修饰树状大分子21-231.5问题和讨论231.6展望23-25第二章多功能树状大分子药物输送体系的制备与表征
6、25-342.1前言252.2材料与方法25-272.2.1材料与仪器25-26222G5・NH_2・FI的合成262.2.3G5.NH_2-FI-FA的合成26-272.2.4G5・NHAc・FI・FA的合成272.2.5表征方法272.2.6G5.NHAC-FI-FA的生物学评价272.3结果与讨论27-322.3.1多功能树状大分子G5.NHAC-FI-FA的~旧NMR表征27-302.3.2多功能树状大分了G5.NHAC-FI-FA的UV・Vis表征30-312.3.3多功能树状大分子G5.NHAC-FI-FA的电位电势表
7、征31234多功能树状大分子G5.NHAC-FI-FA的生物学评价30-322.4小结32-34第三章负载2■甲氧基雌二醇的多功能树状大分子的体外释放与抗肿瘤效杲评价34-493.1前言343.2材料与方法34-383.2.1材料和仪器34-353.2.22-ME在PBS中最大溶解度的确定353.2.3多功能树状大分子G5.NHAC-FI-FA对2-ME的负载35-363.2.4G5.NHAC-FI-FA/2-ME复合物对2-ME的缓释研究363.2.5G5.NHAC-FI-FA/2-ME复合物对KB细胞的药效研究36-373.2
8、.6G5.NHAC-FI-FA/2-ME复合物对高叶酸受体表达的KB细胞的靶向治疗研究37-383.3结果与讨论38-483.3.12-ME在PBS中最大溶解度的确定38-393.3.2多功能树状大分了G5.NHAC-FI-FA对2-ME的负载39
