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1、曲马朵用于临床疼痛治疗研究近况中国新药杂志200（）年第6期第9港综述作者：王宏梗林财珠杨锡馨单位：王宏梗（福建医科大学附属第二医院，泉州362000）；林财珠杨锡馨（福建医科大学附属第一医院麻醉科，福州350005）关键词：曲马朵；药理学；临床应用【摘要】曲马朵具有弱阿片样激动作用，并且可通过作用于去甲肾上腺索、5■轻色胺等单胺类神经递质缓解疼痛，两者起互补和协同作用。它具有镇痛作用强、持续吋间长和依赖性潜力低的特点，对用于缓解临床各种中度疼痛，如各种急、慢性疼痛，包括•分娩镇痛、术后镇痛及慢性疼痛治疗等。【中图分类号】
2、R971.1【文献标识码】A【文章编号】1003-3734（2000）06-0370-04RecentsituationinstudyoftramadolfortreatmentofclinicalpainsWANGHong-geng（DepartmentofAnesthesiology,ThesecondHospitalAffiliatedtoFujianMedicalUniversity,Quanzhou362000）LINCai-zhu,YANGXi-xin（DepartmentofAnesthesiology,Th
3、eFirstHospitalAffliatedtoFujianMedicalUniversity,Fuzhou350005）[Abstract]Tramadolhasaweakexcitementactionofopium・1ikeanditspainreliefeffectsareduetotheactionofnoradrenalineandserotonin.ltisapowerfulanalgesicwithlongdurationandlowdependentanditcanbeusedtorelieveclin
4、icalpainssuchas1abor,post-operationandotherchronicpains.【Keywords]tramadol;phannacology;clinicaluse曲马朵（tramadol）,化学名为±2・（二甲氨甲皐）・1-（间■甲氨苯皋）■环己醇，临床上使用的是其盐酸盐，是新型阿片受体的弱激动药，属于非麻醉性中枢镇痛药。此药具有镇痛作用强、夯物依赖性低、滥用潜力小的特点，临床上可用于缓解各种急、慢性中度至次重疼痛,近年来受到广泛关注。国内于90年代初引进曲马朵，临床上多川于普外、妇产科
5、、儿科、口腔外科术后等多种急性疼痛的治疗，也川于癌症和非癌症慢性疼痛的治疗。木文就其药理学特点及在分娩镇痛、术后镇痛和慢性疼痛治疗等方而的应用进展作一概述。1药理学特点曲马朵是所有类型阿片受体的弱激动药，对卩-受体有选择作用[1],但其亲和力很弱。在动物实验中曲马朵的镇痛效价与可待因相同，但其单体原药及其在生物体内的代谢物Ml（l-o-i甲基曲马朵）对卩•受体的亲和力仅为可待因的1/10,相当于吗啡的1/6000[2],对&和k受体的亲和力更弱，仅为对□■受体的1/25onJ'以完全拮抗吗啡抗伤害效应的纳络酮剂量，只能使曲
6、马朵抗伤害效应减少45%。因此，其镇痛作用不能完全用阿片受体机制来解释。曲马朵是一对映消旋混合体[2],两种对映体对不同的受体具有不同的亲和力：（+）对映体可选择性激动□■受体，而（一）对映体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素（NE）的再摄取，并增加神经元外5■疑色胺（5-HT）的浓度。这两种对映体对镇痛作川具有互补和协同作川[3]。由于NE和5・HT等单胺类神经递质参与脊髓水平下行伤害性刺激的调控，NE通过a■肾上腺素能受体，5・HT通过5・HT受体的作用共同阻抗伤害性冲动的传导，从而降低疼痛的敏感性[4,5]。曲马朵对中枢
7、神经元NE和5-HT的重摄取起轻度抑制作用，从而产生镇痛作川。有报道，钙通道拮抗剂可增强曲马朵的镇痛作川。治疗剂量的曲马朵不抑制呼吸，对呼吸频率、潮气量、动脉血CO2分压均无影响，大剂量(>400mg)可引起呼吸频率减慢，但程度较吗啡轻；对心血管系统基木无影响；不引起縮晡也不引起括约肌痉挛，无组胺禅放作川。动物实验证明，此药仅产生轻微耐受性和依赖性。曲马朵可口服、航肠和非胃肠给药，胃肠给药和非胃肠给药生物利用度相差不大［2］。口服后20〜30min生效，维持时间约3〜6h,有效作用时间I〜4h。口服曲马朵可迅速吸收,生物利
8、用度约为65%,显著高于吗啡、哌替噪等阿片类药。肌注起效吋间短于口服。曲马朵主要在肝内降解，清除半衰期为6.3h,肝、肾功能不全吋可延长。代谢物Ml清除半衰期稍长，约7.2h,通过肾脏排泄。曲马朵治疗剂量为50〜100mg,以lOOmg为佳，以V400mg/d为宜，超过用量不能排除呼吸抑制可能。静注速度
