银杏叶提取物主要活性成分药动学研究进展_汪素娟

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1、·626·中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第44卷第5期2013年3月·综述·银杏叶提取物主要活性成分药动学研究进展*汪素娟，康安，狄留庆，张圣洁，田乐，周伟，恽菲，单进军，赵晓莉，毕肖林南京中医药大学药学院，江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心，南京市中药微丸产业化工程技术研究中心，江苏南京210046摘要：银杏叶提取物是目前临床使用最为广泛的中药提取物之一，具有扩张血管、调血脂、拮抗血小板活化因子、保护缺血损伤、抗炎及抗肿瘤等多种药理作用。通过综述国内外文献，总结银杏叶提取物主要活性成分的药动学特性

2、，分析引起其生物利用度低的可能原因，从生物药剂学等角度探讨提高银杏叶提取物主要活性成分生物利用度的方法，旨在为银杏叶提取物相关制剂的二次开发提供参考。关键词：银杏叶提取物；活性成分；药动学；生物利用度；生物药剂学中图分类号：R285文献标志码：A文章编号：0253-2670(2013)05-0626-06DOI:10.7501/j.issn.0253-2670.2013.05.025ProgressinpharmacokineticstudyonmainactiveingredientsofGinkgobilobaleafextractWAN

3、GSu-juan,KANGAn,DILiu-qing,ZHANGSheng-jie,TIANLe,ZHOUWei,YUNFei,SHANJin-jun,ZHAOXiao-li,BIXiao-linNanjingEngineeringandTechnologicalResearchCenterofTCMPellets,JiangsuProvincialTCMEngineeringTechnologyResearchCenterofHighEfficientDrugDeliverySystem,SchoolofPharmacy,NanjingUn

4、iversityofChineseMedicine,Nanjing210046,ChinaKeywords:Ginkgobilobaleafextract;activeingredients;pharmacokinetics;bioavailability;biopharmaceutics银杏叶是目前临床使用较广泛的中药材之一，酮苷元及其与葡萄糖等单糖以氧糖苷键连接而成的银杏叶提取物制剂已成为全球植物药制剂的重要品糖苷组成，银杏叶含黄酮类化合物30种以上，其中种，在心脑血管疾病的治疗中发挥着重要作用。近双黄酮6种，黄酮苷元7种，黄酮苷17种，

5、主要表[2]10年来，有关银杏叶提取物的化学成分、药理作用现为清除自由基、抗脂质过氧化等作用。银杏萜和药动学研究取得较大进展。内酯化合物主要包括二萜类和倍半萜类，其中，二银杏叶提取物成分复杂，目前已发现的有160多萜类主要包括银杏内酯A、B、C、M、J等，倍半种，研究证实其主要有效成分为银杏黄酮类和银杏萜萜主要为白果内酯。银杏萜内酯分子结构复杂，具内酯类化合物。目前国际上银杏叶提取物是以德国有独特的二十碳骨架结构，嵌有1个叔丁基和6个[1]Schwabe药厂专利工艺生产的EGB761为标准，质五元环，包括1个[4,4]壬烷，1个四氢呋喃环和量

6、控制指标为银杏黄酮高于24%，银杏萜内酯高于3个内酯环，是一类罕见的天然化合物，迄今尚未6%，《中国药典》2010年版也采用该标准。银杏黄发现存在于其他植物中，为银杏这一物种特有的成[3]酮类化合物为低相对分子质量化合物，衍生于其母分。银杏萜内酯对受体有强大的特异性抑制活性，体黄酮，主要是由槲皮素、山柰酚和异鼠李素等黄目前被认为是最具有临床应用前景的天然受体拮抗收稿日期：2012-09-18基金项目：江苏省“青蓝工程”科技创新团队支持计划[苏教师（2008）30号]；江苏省高校优势学科建设工程资助项目（ysxk-2010）作者简介：汪素娟（1

7、988—），女，南京中医药大学2010年级硕士研究生。Tel:(025)86798226*通信作者狄留庆（1964—），男，教授，博士生导师，研究方向为中药高效给药技术应用与评价研究。Tel:(025)86798226E-mail:diliuqing928@163.com中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第44卷第5期2013年3月·627·[4]剂，其中以银杏内酯B的活性最强。本文总结了有2个部位：一是肝脏，在肝脏CYP450作用下发银杏叶提取物主要活性成分的体内药动学特性，分生一系列反应，生成水溶性更高

8、的代谢物排出体外；析银杏叶提取物主要活性成分生物利用度低的可能二是肠道，在肠道菌群的作用下，将其水解为苷元。原因，并从化合物结构改造及生物药剂学等角度探与银杏萜内酯