[精品]浅谈抗生素的研发及现状

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1、浅谈抗生素的研发及现状摘要：20世纪20年代末青霉素的发现，开辟了抗生素化疗的新时代，许多感染性疾病从此得到了冇效控制，随后，各种抗生索的研制、开发与利用迅速发展。随着各种病症和各类抗生素新纱的不断出现，抗感染类药物的市场将发生巨大的变化，而临床用的新型抗感染类药将成为市场上的新焦点，故研究新型抗感染类药物具有广阔的市场前景。关键词：抗牛素发展现状一、抗生素的概述(%1)、抗生素的定义抗生素(Antibiotic)是生物(包括微生物、植物和动物在内)在其生命活动中产生的(或曲其它方法获得的)，能在低微浓

2、度下冇选择地抑制或杀灭他中生物功能的有机物质。青霉素、链霉素、红霉素等都是人们所熟知的抗生素。(%1)、抗生素的分类抗生素的种类繁多，性质复杂，用途多样。随着新抗生素的不断出现，需要将抗生素进行分类，以便研究。一般以生物来源、作用对象、作用机制、生物合成途径、化学结构作为分类依据。主要分类方法有［1］：1、根据抗生素的化学结构分类(1)、J3■内酰胺类抗生素包括青霉素类、头抱菌素和最近发现的一序列抗生素。(2)、氨基糖昔类抗生素包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素等。(3)、大环内酯类抗生索如红霉索、麦迪霉索

3、、螺旋霉索等。(4)、四环类抗生素如四环素、土霉素等。(5)、多肽类抗生素较重要的有多粘菌素、杆菌肽等。(6)、多烯类抗生素属于这类抗生素的有制霉菌素、两性霉素B等。(7)、苯姪基胺类抗生素属于这类抗生素的有氯霉素。2、根据抗生索的生物來源分类(1)、放线菌产生的抗生素在已发现的抗生素中，有放线菌产生的抗生素占一半以上，放线菌屮又以链霉菌屈产生的抗生素为最多。(2)、真菌产生的抗生素如青霉素、头他菌素等。(3)、细菌产生的抗生素又细菌产生的抗生素的主要来源是多粘杆菌、枯草杆菌等。(4)、植物及动物产生的

4、抗生素例如从被了植物蒜和番茄中制得的蒜素和番茄素；从动物内脏屮制得的鱼素(ekmolin)等。3、根据抗生素的生物合成途径分类(1)、氨基酸、肽类衍生物如青霉素、头泡菌素等寡肽抗生素。(2)、糖类衍生物如链霉索糖昔类抗生索。(3)、以乙酸、丙酸为单位的衍生物如红霉素等丙酸衍生物。二、抗生素的发展(一)、世界抗生素的发展最初认为，抗生素(antibiotics)是微生物在代谢过程中产生，在低浓度下就能抑制它种微生物的生长和活动，茯至杀死它种微生物的化学物质[2].然而，抗生素的迅速发展很快就突破了这一定义

5、：在来源上，已不局限于微生物，它包括高等动、植物产生的代谢物，也包括用化学方法合成或半合成的化合物；在性能上，从抗菌到抗肿瘤、抗病毒、抗寄生虫等、物质亦属抗生索范畴.纵观抗生素的发展史，抗生素的研究、生产大体可分三个发展阶段：1、天然抗生素的发展阶段1928年，英国科学家AlexanderFleming(1881-1955)偶然发现了青霉素(penicillin).1938年，Chain和Florey等科学家又成功地从点青霉(peniciIliumnature)的培养液中分离制得青霉索。40年代初期，随

6、着培养方法的改良，青霉素的生产成木大幅度卜•降，从而很快开始了大规模的工业化生产，产量迅速增加[3]o由于青霉素的发现，挽救了无数感染性病人的生命，被当时的人们誉为黄色的魔物，科学家FlemingxFlorey和Chain因此同时获得了1945年诺贝尔医学生理奖。之后，一•系列新抗生索如链霉索(1945)、氯霉素(1947)、金霉素(1948)、新霉素(1949)、土霉素(1950)、红霉素(1952)等相继被发现[4],对如肠伤寒、斑殄伤寒及赤痢等有特效。随着抗生素的广泛应用，细菌对抗生素的耐药性问题

7、也H益引起人们的关注。例如青霉素G开始使用时只有8%葡萄球菌对它有耐药性，而到了1962年，I时药的葡萄球菌增加到70%,呈现逐年上升的趋势[5].因此，对抗生素的结构改造及其衍生物的研究显得R益重要。2、半合成抗生素的发展阶段1958年，发现了青霉素的活性母核——6-氨基青霉烷酸(6-APA)，并通过6-APA的酰化反应合成了一系列新的青霉素。随后，对头抱菌素C结构进行改造研究，分离出母核7-氨基头砲霉烷酸(T-ACA)。口前，大多数半合成头砲菌索均为母核7-ACA中的7位氨基酸及3位乙酰甲基进行化学

8、改造制得的衍生物。1960年，通过对四环类抗生素、氨基糖貳类抗生素、大环内酰抗生素、利福平类抗生素等相继进行化学改造，获得了大量具有抗菌谱广、抗菌活力强、稳定、毒性小、易吸收等优点的半合成抗生素。目前，半合成青霉素和半合成头泡菌素品种已不下70个，其产量和销售额占据着抗生素的大半壁江山。3、药理活性物质的发展阶段80年代后，又出现了抗生素发展的第三个高峰，这一时期发现的新抗生素的特点是酶抑制剂、免疫调节剂、抗肿瘤活性物质、杀虫剂等药理活性物