消化系统药物

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1、作用于消化系统的药物消化系统疾病治疗药物胃、十二指肠溃疡抗消化性溃疡药胃肠道运动异常促胃肠动力药、止吐药止泻药、泻药消化功能失调助消化药肝胆系统功能异常护肝药、利胆药抗消化性溃疡药消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，发病率约10%，男>女，具有自然缓解和反复发作的特点。临床主要症状：反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。防御因子攻击因子粘液分泌胃酸过多（Ach碳酸氢盐缓冲胃泌素、上皮细胞再生组胺受体）局部血液循环幽门螺旋杆菌前列腺素胃蛋白酶原遗传因素吸烟、药物消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素

2、的不平衡胃液腔Cl-H+-胃蛋白酶H+ClpH2NaClH2O+CO2粘液层NaHCO3-粘液pH7乙酰水杨酸粘PG吲哚美辛膜有通道膜的壁细胞PG粘液层的保护作用消化性溃疡(内窥镜照片)抗消化性溃疡药的主要作用是：①降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活性，减少“攻击因子”的作用；②保护胃黏膜功能及修复或增强胃的“防御因子”。常用抗消化性溃疡药物★中和胃酸★抑制胃酸分泌抗酸药H2受体阻断药H+-K+-ATP酶抑制药★保护胃黏膜★根除幽门螺杆菌硫糖铝抗菌药一、抗酸药理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。本类

3、药物作用基本相同，主要区别在于吸收程度、作用快慢、持续时间和不良反应。一般不单用，常用复方制剂如胃舒平、胃得乐等。可增效，克服不良反应。组成：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏抗酸药ANTACIDS抗酸药氢氧化铝胃腔氢氧化镁H+H+保护屏障碳酸氢钠H+H+H+壁细胞※抗酸药作用机制LumenofpH↑stomachH+H+H+含铝抗酸药H+•抑制幽门螺杆菌•增强黏膜保护作用促进溃疡愈合(小剂量)抗酸药比较•---------------------------------------------------------•药名特点副作用•-------------

4、-------------------------------------------•氢氧化铝不产生CO2胃排空减慢•收敛便秘•--------------------------------------------------------•氢氧化镁反应迅速腹泻•高镁血症•--------------------------------------------------------•碳酸钙作用快、强嗳气、腹涨•--------------------------------------------------------•复方制剂（复方氢氧化铝）：作用增

5、强、•副作用减少二、抑制胃酸分泌药胃酸分泌受组胺、促胃液素和ACh的控制，兴奋壁细胞（泌酸细胞）膜上HR、促胃液素2--R和M-R，通过第二信使激活质子泵，将H+从壁细胞内转运到胃腔，K+从胃腔转运到壁细胞内，通过H+-K+交换分泌胃酸。胃酸形成的最后环节哌仑西平壁细胞AchMRK+西咪替丁奥HistH2R美H+、K+-ATP酶拉丙谷胺GastGR唑H+抑制胃酸分泌药作用部位（一）H2受体阻滞药通过阻断胃壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌作用较M胆碱受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率高，不良反应少。常用药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼

6、扎替丁、罗沙替丁。西咪替丁※药理作用:阻断H2receptor基础、夜间胃酸分泌↓*临床应用缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过多症,对十二指肠溃疡效果好西咪替丁※不良反应:较多1．中枢神经系统：头痛、眩晕、语言不清和幻觉等，肾功能不良的老年患者应用较大剂量时，可出现精神紊乱甚至昏迷。2．消化系统：恶心、呕吐、腹泻和便秘等。3．造血系统：少数患者有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。4．其他：抗雄性激素作用，男性有乳腺增生，女性患者可发生溢乳症。雷尼替丁能选择性抑制H2受体，竞争性阻滞组胺与H2受体结合，明显抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆

7、碱刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性，但对促胃泌素及性激素的分泌无影响。抑制胃酸分泌，对胃黏膜有保护作用，用于治疗十二指肠溃疡、良性溃疡病、返流性食管炎、手术后溃疡等。法莫替丁H2受体拮抗药，能抑制各种刺激引起的胃酸和胃蛋白酶分泌，具有止血作用。用于胃及十二指肠溃疡、胃泌素瘤、返流性食管炎、出血性胃炎等。（二）M受体阻滞药哌仑西平对引起胃酸分泌的M1受体亲和力较高，对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低，治疗剂量仅抑制胃酸分泌；同时减少组胺和胃泌素的释放。不易通过血脑屏障，无中枢作用。主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%～94%。（三）质子泵抑

8、制药※作用机制++1.抑制H-K-ATPaseome