抗高脂血症药

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1、抗高脂血症药Antihyperlidemicagents血脂游离胆固醇(FC)胆固醇酯(CE)三酰甘油(TG)磷脂(PL)游离脂肪酸（FFA）血浆脂蛋白乳糜微粒(CM)极低密度脂蛋白(VLDL)中间密度脂蛋白(IDL)低密度脂蛋白(LDL)高密度脂蛋白(HDL)脂蛋白(a)(Lp(a))高脂血症：血浆脂质或脂蛋白（HDL除外）超过正常水平外源性代谢途径：CM可将消化道吸收的外源性脂质(CH,TG)由肠道转运到肝及外周组织内源性代谢途径：VLDL、IDL、LDL将肝脏合成的内源性脂质（CH和TG）转运至肝外组织HDL将外周的胆固醇转运至肝脏

2、，最后被肝脏利用，完成胆固醇的逆向转运。血浆脂蛋白的代谢：动脉粥样硬化atherosclerosis,AS血管内皮损伤白细胞浸润巨噬细胞摄取脂质泡沫细胞平滑肌细胞增殖迁移脂质条纹、AS斑块…阻塞血流、血栓形成NormalarteryEarlyASPlaqueformationPlaquerupture类型病名血脂脂蛋白TCTGCMLDLVLDLHDLⅠ原发性高乳糜微粒血症常升高升高明显升高降低正常或降低降低ⅡⅡa：家族性高脂蛋白血症Ⅱb：家族性复合性高脂蛋白血症升高升高正常升高无无升高升高正常或降低升高正常正常Ⅲ家族性异常b-脂蛋白血症升

3、高升高无或少量升高Ⅳ家族性高三酰甘油血症正常升高无正常或降低升高正常或降低Ⅴ混合性高三酰甘油血症升高升高有降低升高降低高脂血症的治疗原则合理膳食，限制热量摄取，强调低胆固醇、低动物性脂肪饮食；参加适当的体力劳动和体育锻炼；抗高脂血症药物治疗，联合用药比单独用药效果好抗高脂血症药物分类1.主要影响胆固醇合成的药物：HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）2.主要影响胆固醇吸收和转化的药物：胆汁酸结合树脂3.影响脂蛋白合成、转运及分解的药物：苯氧酸类、烟酸类4.其他调血脂药：普罗布考、多烯脂肪酸类一、主要影响胆固醇合成的药物羟甲基戊二酰辅酶A（H

4、MG-CoA）还原酶抑制剂洛伐他汀(lovastatin)辛伐他汀(simvastatin)普伐他汀(pravastatin)氟伐他汀(fluvastatin)阿伐他汀(atorvastatin)罗伐他汀(rosuvastatin)【药理作用】（一）调血脂作用影响：TC、LDL明显↓,VLDL适度↓,HLD适度↑抑制HMG-CoA还原酶，减少内源性胆固醇合成，降低血浆TC水平。肝细胞合成胆固醇↓→VLDL的合成和释放↓；肝细胞合成胆固醇↓，肝细胞膜表面LDL受体上调或活性增强，降低了血浆LDL水平。大剂量降低血浆TG和略升高HDL-C水平

5、【药理作用】（二）非调脂作用（1）改善血管内皮功能：促进eNOS基因表达；提高血管内皮对扩血管物质的反应性（2）抑制血小板聚集和血栓形成（3）稳定粥样斑块：减少粥样斑块中巨噬细胞的含量；抑制血管平滑肌细胞的增殖、迁移和减少胶原纤维的合成（4）抗炎：降低血浆C反应蛋白（CRP），减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应；（5）降低患者患痴呆症的风险；降低脑卒中和骨折的发生率临床应用主要治疗以TC、LDL升高为主的高脂蛋白血症。Ⅱa、Ⅱb、Ⅲ型高脂蛋白血症Ⅱ型糖尿病、肾病综合征所致高胆固醇血症预防心脑血管急性事件，降低冠心病死亡率及急性心肌梗死的发病率

6、抑制PTCA术后再狭窄对纯合子家族性高脂血症无效（阿伐他汀有效）对较严重的高TG血症和CM血症疗效差不良反应少数胃肠道反应、头痛或皮疹。2%的病人转氨酶增高。横纹肌溶解症（0.01%，西立伐他汀钠）：肌痛，伴有肌酸磷酸激酶暂时性增高，可因横纹肌溶解而导致肌球蛋白尿和肾衰。在合用免疫抑制剂环孢素或降血脂药烟酸、吉非贝齐时较易发生动物致畸作用：孕妇禁用洛伐他汀：第一个用于临床的HMG-CoA还原酶抑制剂，在肝脏活化。辛伐他汀：洛伐他汀的衍生物，在肝脏活化、作用比洛伐他汀强。普伐他汀：活性型、肝肾功能不全者不需减量。水溶性，极少影响细胞内胆固醇

7、合成，不易致肌病氟伐他汀：结构与其他他汀类不同，活性型，与环胞素、地高辛、华法林、抗高血压药、H2受体阻断药及非甾体类抗炎药和用较其他他汀类药安全。阿伐他汀：最有效的他汀类药、对纯合子家族性高脂血症仍然有效。二、主要影响胆固醇吸收和转化的药物胆汁酸结合树脂考来烯胺(colestyramine，消胆胺)考来替泊(colestipol,降胆宁)维康（welchol）︱考来烯胺（-）【药理作用】血中LDL-C和TC下降机制：口服考来烯胺在肠内不吸收，以三苯甲铵基发挥离子交换作用。与胆汁酸结合成络合物，阻止胆汁酸重吸收入肝脏，阻断其肝肠循环，增加

8、其在胃肠道的排泄使外源性胆固醇吸收↓胆汁酸的肝肠循环抑制，解除肝细胞微粒体7羟化酶的抑制，加速胆固醇转化为胆汁酸，降低内源性胆固醇水平血浆胆固醇水平降低，代偿性地增加了肝细胞上LDL受体的