中草药概论-化学成分-1

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1、中草药的化学成分（1）程志红博士、副研究员复旦大学药学院生药学教研室Tel:51980157(O)E-mail:chengzhh@fudan.edu.cn1研究中草药化学成分的意义阐明中草药防治疾病的物质基础；为控制中草药及其制剂的质量提供依据；为中草药炮制提供现代科学依据；发现新的药用植物资源；为新药研发提供候选化合物.2阐明中草药防治疾病的物质基础麻黄:草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎。功效:发汗解表、宣肺平喘、利尿消肿。成分：生物碱（L-麻黄碱、D-伪麻黄碱）、挥发油发汗：挥发油、麻黄碱平喘：麻黄碱解热、抗炎：挥发油单味中药-麻黄3为控制中草药及其制

2、剂的质量提供依据中草药的质量因产地、采收季节、加工方式等不同麻黄：麻黄碱含量随季节变化4为中药炮制提供现代科学根据乌头生品：有毒—乌头碱制品：毒性降低—乌头碱水解5发现新的药用植物资源黄连素（小檗碱）：黄连三颗针等植物化学分类学根据有效成分的化学结构根据植物的亲缘关系根据植物的亲缘关系资源短缺的肉苁蓉Cistanchedeserticola地区习惯用药管花肉苁蓉C.tubulosa松果菊苷，《中国药典》2005版收载6为新药研发提供候选化合物先导化合物的发现天然化合物资源药物候选化合物新药先导化合物的结构优化分子生物学分子药理学活性筛选计算机辅助药物设计半合成

3、药物发现Discovery临床前研究药物开发Development临床研究7紫杉醇:Taxol1967年，从太平洋紫杉Taxusbrevifolia树皮中分到的一种二萜类成分Paclitaxel，商品名Taxol；1992年FDA批准上市，主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌等；含量低--0.06-0.07%；资源有限-生长缓慢，红豆杉属植物全球仅11种水溶性小—多烯紫杉醇8植物代谢产物初生代谢产物(primarymetabolites)次生代谢产物(secondarymetabolites)定义：合成植物生命活动必需物质的代谢过程称为初生代谢，所生成的产物称为初生代谢

4、产物种类:糖类、氨基酸、蛋白质类、脂肪酸及其酯类、核酸定义：将初生代谢产物转化成一些对植物本身并无明显作用的化合物的代谢过程，称为次生代谢，所生成的产物为次生代谢产物种类：生物碱、萜类、挥发油、酚类、醌类、内酯类、苷类等→有效成分(activesubstances)→无效成分(inactivesubstances)9定义：指具有显著生理活性和药理作用，并发挥治疗作用的化学成分；举例：利血平(reserpine)：萝芙木降压的主要成分苦杏仁苷(amygdalin)：苦杏仁止咳平喘的成分有效成分(activesubstances)无效成分(inactivesubs

5、tances)定义：指无生理活性，在临床上没有医疗作用的成分举例:纤维素、木栓、角质、粘液等10生药化学成分的种类1.糖类(Saccharides)2.苷类(Glycosides)：黄酮苷、皂苷、蒽醌苷、强心苷、香豆素苷、环烯醚萜苷等3.木脂素类(Lignans)4.挥发油类(Volatileoils/Essentialoils)5.生物碱(Alkaloids)6.萜类(Terpenes)7.鞣质(Tannins)8.氨基酸与蛋白质(Aminoacids&Proteins)11定义：也称碳水化合物(Carbohydrates)，为植物光合作用的初生产物；既是植

6、物的贮藏养料和骨架，也是合成其它有机物质的前体。是具有多羟基的醛(醛糖类)或酮(酮糖类)以及它们的多聚体。糖类(Saccharides)单糖(Monosaccharides)低聚糖(Oligosaccharides)多糖(Polysaccharides)分类：按糖基个数12单糖的定义具有多羟基的醛糖类(aldoses)或酮糖类(ketoses)，通式(CH2O)n，n=5-8；植物体内以六碳糖(C6H12O6)和五碳糖(C5H10O5)及其衍生物为主。单糖类(Monosaccharides)单糖的性质单糖类多为结晶性；有甜味；易溶于水，可溶于稀醇，难溶于高浓度

7、乙醇，不溶于乙醚、氯仿和苯等低极性溶剂；具旋光性和还原性。13低聚糖类(oligosaccharide)定义：由2-9个单糖基通过苷键键合而成的直链或支链的聚糖类型名称单糖组成主要分布双糖Disaccharide蔗糖(sucrose)葡萄糖、果糖甜菜、甘蔗麦芽糖(maltose)2分子葡萄糖淀粉经酶水解乳糖(lactose)葡萄糖、半乳糖补乳动物乳汁三糖Trisaccharide龙胆三糖(gentianose)果糖、2分子葡萄糖龙胆属某些植物棉子糖(raffinose)半乳糖、葡萄糖、果糖棉籽鼠李三糖(rhamninose)乳糖、2分子鼠李糖鼠李属某些植物四糖

8、Tetrasaccharide水苏糖(