19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业（1） 参考资料

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1、药物设计学1单选题1下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：AHIV天冬氨酰蛋白酶(aspartylprotease)抑制剂B过渡态类似物C类肽类似物D非共价结合的酶抑制剂共价结合的酶抑制剂2世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？CA默克B辉瑞C德温特D杜邦拜尔3根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：CA鸟嘌呤B胞嘧啶C胸腺嘧啶4以下哪一结构特点是siRNA所具备的？AA5'-端磷酸B3'-端磷酸C5'-端羟基D一个未配对核苷酸单链核酸5环丙沙星的作用靶点是：

2、CA二氢叶酸还原酶B二氢叶酸合成酶CDNA回旋酶D胸苷脱氨基酶蛋白质合成6原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。BA离子键B共价键C分子间作用力D氢键水合7应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力？BA静电场和氢键场B立体场和静电场C疏水场和立体场D静电场和疏水场8全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？CAPRBARCRXRDPPAR(gamma)VDR9哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？CAgamma-氨基丁酸B乙酰胆碱C5-羟色胺D甲状腺素10下列抗病

3、毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？AA阿巴卡韦B拉米夫定C西多福韦D去羟肌苷阿昔洛韦11药物与受体相互作用的主要化学本质是BA分子间的共价键结合B分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合C分子间的静电结合12下列的哪种说法与前药的概念不相符？AA在体内经简单代谢而失活的药物B经酯化后得到的药物C经酰胺化后得到的药物D经结构改造降低了毒性的药物药效潜伏化的药物13PPAR(alpha)的天然配基为：CA噻唑烷二酮B全反式维甲酸C8-花生四烯酸D十六烷基壬二酸基卵磷脂雌二醇14PPAR(gamma)的天然配基为：DA前列腺素B全反式维甲酸

4、C8-花生四烯酸D十六烷基壬二酸基卵磷脂雌二醇15下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？CApiBdeltaClogPD分子折射率16匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：DA降低氨苄西林的胃肠道刺激性B消除氨苄西林的不适气味C增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间17抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是：CA黄嘌呤氧化酶B单胺氧化酶C腺苷脱氨基酶D芳香酶18下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？DA阿

5、巴卡韦B拉米夫定C去羟肌苷D利巴韦林阿昔洛韦19应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：BA50%B30%C20%D40%20为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是：DA甲氧基B羟基C羧基D烷基磺酸基21Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？BA模板定位法B分子碎片法C原子生长法D从头计算法22下列结构中的电子等排体取代是属于：AA一价原子和基团B二价原子和基团C三价原子和基团D四取代的原子环系等价体23药效学研究的目的不包括：A确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效B确定新药的作用强

6、度C阐明新药的作用部位和机制D发现预期用于临床以外的广泛药理作用判断其商业价值24药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：CA前药设计B生物电子等排设计C软药设计D靶向设计孪药设计25哪种信号分子的受体属于核受体？DAEGFB乙酰胆碱C5-羟色胺D肾上腺素甾体激素2多选题1下列关于分子模型技术说法不正确的是：CDA也被称为分子模拟技术B是在计算机分子图形学基础上诞生的C主要用于显示分子三维结构D一般不能研究分子的动力学行为可预测化合物的三维结构2下列寡核苷酸的修饰

7、方式中，哪些具有激活RNaseH的能力？DAPNABLNACMOE-NADPSLNA-PS杂合体3Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？BCA立体效应B共轭效应C电性效应D疏水效应诱导效应4下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？BCA恩替卡韦B更昔洛韦C西多福韦D去羟肌苷阿昔洛韦5软类似物设计的基本原则是：CDA整个分子的结构与先导物差别大B软类似物结构中具很多代谢部位C代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D易代谢的部分处于分子的非关键部位软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。6化合物库按化合

8、物类型的不同可分为：ABCA有机小分子化合物库B核酸库C多肽库D糖盐7下列说法正确的是：BDACoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究BHansch方法也被称为线性自由能相关法C分子形状分析法是早期的二维定量构效