19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业 参考资料

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1、药物设计学1单选题1哪种药物是钙拮抗剂？AA维拉帕米B茶碱C西地那非2亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？A乙烯B乙醇C乙醛D乙炔烯酮3哪种信号分子的受体属于核受体？DAEGFB乙酰胆碱C5-羟色胺D肾上腺素甾体激素4根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？BA3类B4类C4类D6类2类5下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？BA二氢吲哚-2-羧酸B2-哌啶羧酸C二苯基甲酸D二丙基甘氨酸alpha-氨基异丁酸6定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：BA

2、Hansch方程B米氏方程CCoMFA方程DFree-Wilson方程7疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。BA极性B非极性C中性8从药物化学角度，新药设计不包括：A先导化合物的发现和设计B先导化合物的结构优化C先导化合物的结构修饰D计算机辅助分子设计极性与剂量的设计9环丙沙星的作用靶点是：CA二氢叶酸还原酶B二氢叶酸合成酶CDNA回旋酶D胸苷脱氨基酶蛋白质合成10下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：DA亚甲基醚B氟代乙烯C亚甲基亚砜D乙内酰胺硫代酰胺11原药分子与载体的键合

3、一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。BA离子键B共价键C分子间作用力D氢键水合12快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：CA反竞争抑制剂B竞争性抑制剂C非竞争性抑制剂D多靶点抑制剂多底物类似物抑制剂13当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：DA类肽B拟肽C肽模拟物D假肽非肽14药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：BA可逆结合B不可逆结合15非甾类抗炎药的作用机制是：CA二氢叶酸还原酶抑制剂B磷酸二酯酶抑制剂C前列腺素环氧化酶抑制

4、剂DHMG-CoA还原酶抑制剂ACE抑制剂16哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？CAarofyllineBcGMPC茶碱D西地那非维拉帕米17125D是哪类核受体的拮抗剂？APRBARCRXRDPPAR(gamma)VDR18下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？DA阿巴卡韦B拉米夫定C去羟肌苷D利巴韦林阿昔洛韦19比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？BAPRBARCRXRDPPAR(gamma)VDR20下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：BA硫代丙烷B氟代乙烯C卤代苯D乙内酰胺二硫化碳21下面哪个选项不

5、适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？DANCIB剑桥晶体数据库CACDDAldrich22在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？AA氨基酸构型的转变B氨基酸排列顺序的转变C酸碱性的转变D分子量的增大或减小肽链长度的改变23分子膜的基本结构理论是CA液晶体的脂质双层B分子镶嵌学说C流动镶嵌学说D微管镶嵌学说24不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：DADNA拓扑异构酶B微管蛋白C胸腺嘧啶合成酶D乙酰胆碱酯酶内皮细胞生长因子25被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任

6、务？CA2%B10%C1%D5%20%2多选题1羧酸类原药修饰成前药时可制成：ADA酰胺B缩酮C亚胺D酯醚2临床上钙拮抗剂主要用于治疗：ABCA高血压B心绞痛C心律失常3肽的二级结构的分子模拟包括：ABAalpha-螺旋模拟物Bbeta-折叠模拟物Cbeta-螺旋模拟物Dalpha-转角模拟物gamma-转角模拟物4天然产物化合物库包括：ABCDA糖类B甾体类C萜类D维生素类前列腺素类5理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：ABCDA偶联物自身无药理作用B偶联物自身应无毒性及抗原性C药物与载体之间的化学键在血

7、浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子D偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体药物与载体之间的化学键一般为非共价键6下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNaseH的能力？DAPNABLNACMOE-NADPSLNA-PS杂合体7按前药原理常用的结构修饰方法有：ABDA酰胺化B成盐C环合D酯化电子等排8对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：ABCA提高代谢稳定性B提高口服生物利用度C增加与受体作用的亲和力和选择性D减少毒

8、副作用增加水溶性9中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？ACDA化学结构B分离方法C理化性质D生物和药理活性文献来源10通常前药设计用于：ABCDA增加水溶性，改善药物吸收或给药途径B提高稳定性，延长作用时间C掩蔽药物的不适气味D提高药物在作用部位的特异性改变药物的作用靶点11Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，