药理课件——胆碱受体阻断剂

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1、第七章抗胆碱药抗胆碱药（anticholinergicdrugs）是一类能与ACh或拟胆碱药竞争胆碱受体，妨碍ACh或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的药物。知识前瞻：M胆碱受体阻断剂N1-R阻断剂N2-R阻断剂按对受体的选择性分：【学习重点】掌握阿托品药理作用、临床运用及不良反应。熟悉除极化肌松药和非除极化肌松药特点。第一节M胆碱受体阻断剂一、阿托品二、阿托品类生物碱三、合成代用品1、合成扩瞳药2、合成解痉药一、阿托品【作用机制】1、非选择性的阻断M受体，(广泛)。2、大剂量阻断N1受体竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。【药理作用】腺体眼睛胃肠、膀胱平滑肌心脏、血管中

2、枢神经系统各器官的敏感性不同依次降低1、平滑肌松弛1）解除胃肠平滑肌痉挛最好；2）可使尿道、膀胱逼尿肌张力↓，收缩幅度↓；3）对胆道、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用较弱。（胆绞痛合用哌替啶。）2、腺体（1）唾液腺、汗腺作用最强;（2）泪腺、呼吸道腺体较强;（3）大剂量胃液的分泌↓，但对胃酸浓度影小，因为许多其他因素影响H+分泌。3、眼睛扩瞳、眼内压升高、调节麻痹调节麻痹：阿托品能阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛而退向边缘，使下悬韧带收缩，晶体变扁平，屈光度降低，导致视远物清楚，近物不清的作用。4、心脏1）加快心率治疗量：短暂减慢，不伴血压、心输出量变化小。较大剂量：心率加快（阻断窦

3、房结M2-R，拮抗迷走神经的抑制。）2）加速房室传导，可拮抗迷走神经兴奋引起的缓慢型心律失常。5、血管和血压治疗量无明显变化（许多血管缺乏胆碱能神经支配。）大剂量血管舒张，改善微循环。机制未明，但与阻断M受体无关。可能原因抑制汗腺→体温↑→散热直接舒血管6、中枢神经系统过量中毒症状：先兴奋：（激动、不安、运动失调、谵妄、幻觉、惊厥）后抑制：昏迷【临床应用】1、缓解平滑肌痉挛：胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症；各种内脏绞痛（需与镇痛药合用）2、制止腺体分泌全麻醉前给药严重盗汗流涎症3、眼科虹膜睫状体炎（与毛果芸香碱代替使用）验光配镜（儿童用）4、缓慢型心律失常：窦性心动过缓，窦房阻

4、滞，房室阻滞；5、抗休克：感染中毒性休克（感染型休克，伴高热心率过快者不用）6、解救有机磷中毒能解除M样症状及部分中枢症状，对肌束颤动无效。及早、反复、足量（阿托品化）、中度以上中毒合用胆碱酯酶复活药（剂量调整）。注意【不良反应】1、副作用：口鼻咽喉干燥；出汗减少；视力模糊；心悸；皮肤干燥潮红；眩晕；排尿困难；便秘等。2、中毒反应：表现：M-R明显阻断及中枢症状。解救洗胃、导泻毛果芸香碱或毒扁豆碱适量地西泮、降温、人工呼吸【禁忌症】青光眼反流性食管炎幽门梗阻前列腺肥大阿托品作用机制药理作用临床应用不良反应及防治禁忌症1、腺体2、平滑肌3、眼4、心脏5、血管6、中枢1、制止腺体分泌2

5、、各种内脏绞痛3、眼科4、缓慢性心率失常5、抗感染型休克6、解救有机磷中毒二、阿托品类生物碱山莨菪碱654-2【临床运用及特点】1、解痉作用和改善微循环作用强：用于内脏绞痛；另：感染性休克：（原因：保护细胞；提高细胞对缺血缺氧的耐受性；稳定溶酶体膜及线粒体等结构。）2、对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制作用较阿托品弱；3、对眼和腺体的作用仅有阿托品的1/20—1/104、对中枢兴奋作用弱；禁忌症：同阿托品。特点：1、抑制腺体分泌的作用较阿托品强；2、散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快；3、抑制中枢神经系统作用强，治疗量—镇静；较大剂量—催眠；大剂量---麻醉。个别者表现中枢兴奋；（古时用洋

6、金花麻醉）4、用于防治晕动。东莨菪碱【用途】1、麻醉前给药；2、抗晕动病，也可用于呕吐；3、抗帕金森病（机制：可能与抑制大脑皮质、前庭神经内耳功能、胃肠运动及中枢抗胆碱有关。）东莨菪碱、山莨菪碱与阿托品比较有哪些特点？1、东莨菪碱外周作用与阿托品相似，而中枢作用相反，阿托品兴奋中枢，而东莨菪碱抑制中枢，因此常应用于麻醉前给药，抗晕动。2、山莨菪碱与阿托品比较解痉止痛，改善微循环作用强，而无中枢作用，临床常应用于胃肠痉挛和感染性休克治疗三、合成代用品（一）合成扩瞳药特点：扩瞳、调节麻痹快而持续时间短常用药物：后马托品托吡卡胺环喷托酯尤卡托品¼天用于眼底检查（二）合成解痉药缓解平滑肌痉

7、挛，减少胃液分泌。用于胃肠平滑肌痉挛、溃疡病治疗。A.季铵类：溴丙胺太林（普鲁本辛）对胃肠道M受体的选择性高，主要用于治疗胃，十二指肠溃疡，胃肠痉挛，妊娠呕吐，多汗症；B.哌仑西平选择性阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌。主要用于十二指肠溃疡C.叔胺类：贝那替嗪（胃复康）有安定作用，适于伴焦虑的溃疡病。第二节N胆碱受体阻断剂一、神经节阻滞药（阻断N1受体）二、骨骼肌松弛药（阻断N2受体）（一）除极化型肌松药（二）非除极化型肌松药一、神经节阻滞药（速效、短效是神经节