药剂学——口服液体制剂

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1、第三章口服液体制剂第六节乳剂掌握口服乳剂处方设计依据，常用乳化剂种类及应用，制备方法；熟悉乳剂物理稳定性影响因素与评价方法；了解乳剂形成理论。乳剂定义乳化剂特点种类组成特征一、概述（一）含义乳剂*（emulsions）系指互不相溶的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成、通常供口服的非均相液体制剂。两相中通常一相是水或水溶液，称为水相，用W表示；另一相是油或与水不相溶的其它有机液体，称为油相，用O表示。当水相以液滴状态分散于油相时，称为油包水型(W/O)乳剂；当油相以液滴状态分散于水相时，称

2、为水包油型(O/W)乳剂。形成液滴的一相称为分散相（dispersedphase）、内相（internalphase）、非连续相（discontinuousphase）；另一相则称为分散介质（dispersedmedium）、外相（externalphase）、连续相（continuousphase）。分散非均相一种另一种乳剂均相（溶液）一般分散相液滴在0.1~10µm之间，形成不透明的乳白色液体；口服的乳剂粒径可达十几至数十微米。总表面积大，表面自由能增高，因此，乳剂属热力学不稳定系统。另外，乳剂中的两相由于

3、相对密度相差较大，受重力作用，液滴在连续相或发生沉降，或发生上浮，因此，乳剂又属动力学不稳定系统。特征热力学不稳定体系——聚集动力学不稳定体系——沉降或漂浮乳化技术：普通乳剂、复乳（multipleemulsion）、亚微乳、微乳（microemulsion）或胶束乳（micellaremulsion）。普通乳剂：O/W、W/O、主要取决于乳化剂在两相中的溶解度及相对润湿性。复乳W/O/W或O/W/O亚微乳0.1~0.5µm静脉注射乳微乳0.01~0.1µm乳剂粒径在胶体分散系范围，形成透明的或半透明的液体。基

4、本型O/WW/O乳剂的种类复合型W/O/WO/W/O内相外相内相外相水包油油包水水包油包水油包水包油乳剂种类——根据大小分类1.普通乳—1～100m。2.亚微乳—0.1～1.0m3.毫微乳—10～100nm纳米乳4.复乳—50μm以下W/O/W、O/W/OO/W型乳剂W/O型乳剂外观乳白色油状色近似稀释可用水稀释可用油稀释导电性导电不导电或几乎不导电水溶性颜料外相染色内相染色油溶性颜料内相染色外相染色O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别（二）类型鉴别①液滴的分散度高ー吸收快、药效好，生物利用度高②油性药物的乳剂

5、ー计量准确，服用方便③O/W型乳剂—可掩盖不良味道④外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性，减少刺激⑤静脉注射乳剂ー体内分布快、有靶向性（三）特点二.乳剂形成原理（一）吸附乳化膜理论乳化（emulsification）是通过外力（搅拌或机械能）将一种液体均匀分散于另外一种互不相溶的液体中形成乳剂的过程。外力对系统做的功：W=ΔAσL-LΔA为系统增加的总表面积，σL-L为液-液表面张力。W即代表系统增加的表面自由能。降低系统的表面张力：①加入表面活性剂：定向吸附在液-液界面，降低σL-L，降低表面自由能。②加入高分子

6、物质或一些固体粉末：a.吸附在液滴表面，降低表面张力b.使液滴带电形成双电层结构，产生斥力c.形成牢固的吸附膜，产生空间位阻效应d.增加乳剂外相的粘度乳剂形成的必备条件：外力作用和乳化剂O/W型乳剂中形成四种类型的界面吸附膜1.单分子乳化膜表面活性剂类乳化剂被吸附于乳滴表面，有规律地定向排列，形成单分子乳化膜，明显地降低了表面张力，并可防止液滴相遇时合并，增加了乳剂的稳定性。①单分子乳化膜图3-6O/W型乳剂中乳化膜类型离子型表面活性剂乳化剂，形成的单分子乳化膜是离子化的，由于同种电荷相互排斥，阻止乳滴合并，而

7、使乳剂更加稳定。非离子型表面活性剂作乳化剂所形成的单分子乳化膜，由于从溶液中吸附离子，也可以带电。单分子乳化膜高分子化合物作乳化剂可以在分散的乳滴周围形成多分子乳化膜。但并不能有效地降低表面张力，形成的多分子乳化膜象在乳滴周围包了一层衣，能有效地阻碍乳滴的合并。另外，高分子化合物还可增加连续相的粘度，有利于提高乳剂的稳定性，如明胶、阿拉伯胶等。②多分子乳化膜固体微粒作乳化剂时，由于它对水相和油相有不同的亲和力，因此对油水两相表面张力有不同程度的降低，在乳化过程中固体微粒被吸附于乳滴表面，形成固体微粒乳化膜，阻止

8、乳滴合并，增加乳剂的稳定性。如二氧化硅、硅皂土、氢氧化镁等。④复合凝聚膜③固体微粒乳化膜乳化剂对乳剂的类型的影响乳化剂的类型和乳化剂的HLB值；形成乳化膜的牢固性、相容积比、温度、制备方法等。乳化剂的决定因素：（二）乳剂类型1.乳化剂的类型及HLB值Bancroft规则：使乳化剂润湿或溶解的较多的一相是连续相，界面膜也是稳定乳化剂的基本因素。２.相体积分数phasevolumefrac