β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（2009中国)

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1、β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（2009中国）韩常宝贾宁专家共识β阻滞剂的药理学β阻滞剂在心力衰竭的应用β阻滞剂在高血压的应用β阻滞剂在冠心病的应用β阻滞剂在心律失常的应用β阻滞剂在其他心血管疾病或临床状况的应用专家共识β阻滞剂的药理学β阻滞剂在心力衰竭的应用β阻滞剂在高血压的应用β阻滞剂在冠心病的应用β阻滞剂在心律失常的应用β阻滞剂在其他心血管疾病或临床状况的应用β阻滞剂的药理学定义和分类药代动力学的特点药理学及作用机制不良反应禁用或慎用与其他药物的相互作用定义和分类㈠定义人体交感神经活性主要由β1和β2受体介导，不同组织和器官内β1和β2受体分布不一。由抑制交感神经紧张活

2、动和各组织β受体兴奋的反应，可解释β阻滞剂的药理作用。β阻滞剂对静息时心率和心肌收缩力的作用甚小，当交感神经激活如运动或应激时，可显著减慢心率和降低心脏收缩力。β1和β2受体组织分布及其介导的生理作用组织受体作用组织受体作用窦房结β1和β2加快心率子宫β2松弛房室结β1和β2加快传导脂肪β1分解心房β1和β2增强收缩支气管β2扩张心室β1和β2增强收缩、传导和心室起搏点自律性肾β1分泌肾素动脉β2血管扩张胆囊和胆管β2松弛静脉β2血管扩张膀胱逼尿肌β2松弛骨骼肌β2血管扩张、收缩力增强，糖原分解，K摄取胰（β细胞）β2胰岛素/胰高血糖素分泌肝β2糖原分解，糖异生胃肠道β2松弛甲状腺β2T4向T

3、3转变神经末梢β2促进去甲肾上腺素分泌甲状旁腺β1和β2甲状旁腺素分泌㈡分类β阻滞剂分为：⑴非选择性：竞争性阻断β1和β2受体；⑵β1选择性：β阻滞剂亦可分为脂溶性和水溶性。脂溶性β阻滞剂（美托洛尔、心得安、噻吗洛尔）可被胃肠道吸收，并在胃肠道和肝脏代谢（首剂效应），口服生物利用度低（10-30%），肝血流下降时易蓄积，且可进入中枢神经系统。水溶性β阻滞剂（阿替洛尔）胃肠道吸收不完全，以原型或活性代谢产物从肾脏排泄，不穿过血脑屏障，当肾小球滤过率下降时，半衰期延长。常用药物的药理学分类1种类内在拟交感活性脂溶性扩张外周血管用法非选择性β阻滞剂卡替洛尔+低02.5-20mg1-2/d纳多洛尔0低

4、040-320mg1/d喷布洛尔+中020-80mg1-2/d吲哚洛尔++高010-40mg2/d普萘洛尔0高040-180mg2/d索他洛尔0低040-160mg2/d噻吗洛尔0高05-40mg2/d常用药物的药理学分类2种类内在拟交感活性脂溶性扩张外周血管用法选择性β1阻滞剂美托洛尔0高050-100mg1-2/d醋丁洛尔+中0200-800mg1-2/d阿替洛尔0低025-100mg1/d倍他洛尔0中05-20mg1/d比索洛尔0中02.5-10mg1/d塞利洛尔+中+200-600mg1/d艾司洛尔0低0只能静脉给药萘比洛尔+0+2.5-10mg1/d常用药物的药理学分类3种类内在拟交

5、感活性脂溶性扩张外周血管用法α和β阻滞剂布新洛尔+中+25-100mg2/d卡维地洛0中+3.125-50mg1-2/d拉贝洛尔+低+200-800mg2/d阿尔马尔0中+5-15mg2/d药代动力学特点项目普萘洛尔噻吗洛尔吲哚洛尔阿替洛尔美托洛尔拉贝洛尔比索洛尔倍他洛尔卡维地洛阿尔马尔T1/2(h)静脉2.53.13.23.4-4.5口服2-52-52-56-93-45.51016-201410-12首过效应（%）60-7025-3010-130-1050-6060<10<10口服生物利用度（%）3030-7587-9550-6040-5033>9080-903085血浆浓度达峰时间（h）1

6、-32-31.5-22-40.5-1.51-21.7-3.02-42血浆蛋白结合率80-9510-8040-603-401250509591主要消除器官肝肝肝肾肾肝肝肝肾肝肝肝肾药理学及作用机制主要机制：对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性尤其是通过β1受体介导的心脏毒性，是此类药物发挥心血管保护作用。1抗高血压作用：降低心输出量，抑制肾素释放和AngII的产生、阻断能增加交感神经末梢释放去甲肾上腺素的突触前α受体、以及降低中枢缩血管活性等作用有关。2抗心肌缺血作用：减慢心率、降低心肌收缩力和心脏耗氧量、心率减慢导致舒张期延长增加心肌灌注等。3阻断肾小球旁细胞β1受体，抑制肾素-AngII-醛固酮

7、系统。4改善心脏功能增加左室射血分数。5抗心律失常作用：减慢心室率、抑制异位起搏点自律性、减慢传导和增加房室结不应期。下调交感活性和抗心肌缺血、提高室颤阈值。其他：抑制β肾上腺素能通路介导的心肌细胞凋亡、抑制血小板聚集、减少对粥样硬化斑块的机械应激、防止斑块破裂等。不良反应1心血管系统：严重的心动过缓和AVB，主要见于窦房结和房室结功能业已受损的患者，罕见于高交感活性状态如AMI静脉用药或慢性HF