药剂学 知识小条

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1、增加溶解度的方法：给药物接上水溶性或脂溶性基团；制成盐类；应用潜溶剂；加入助溶剂；使用增溶剂潜溶剂：在混合溶剂中，各种溶剂在某一比例时，药物溶解度比在各种单一溶剂中的溶解度都大，出现极大值，该现象称为潜溶（cosolvency），该混合溶剂称为潜溶剂（cosolvent）常用于与水组成潜溶剂的溶媒有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇（PEG）300或400助溶剂：加入另外一种物质时，由于形成络合物、复合物或可溶性盐等，使难溶性药物溶解度增大，称为助溶，加入的第三种物质称为助溶剂。如咖啡因→苯甲酸钠咖啡因；茶碱→氨茶碱举例：一些有机酸及其钠盐：苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸

2、等；酰胺化合物：尿素、烟酰胺等增溶剂：难溶性药物水溶液中加入表面活性剂，使药物溶解度增大。增溶剂的最适HLB值为15-18增溶原理：具有亲水亲油两种基团，可在固/液，或液/液界面定向排列，降低两相间界面张力或表面张力；表面活性剂在溶液中到达一定浓度，会形成胶束（micelle），增加药物溶解度。非极性药物的增溶：溶解在胶束的烃核内部；半极性药物的增溶：非极性部分插入胶束的非极性中心区，极性部分插入到亲水区，定向排列，极性药物的增溶：安全分布在胶束的栅栏层（亲水基之间）中液体制剂常用附加剂：n增溶剂,助溶剂,潜溶剂—增加药物溶解度n防腐剂n矫味剂n着色剂n抗氧剂、pH调节

3、剂、金属离子络合剂等其它附加剂—增加药物与制剂的稳定性口服药品1g或1ml不得检出大肠杆菌,不得检出活螨；液体制剂1毫升含菌数不得超过100个，霉菌和酵母菌数不超过100个；外用药品1g或1ml不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。溶液型液体制剂：小分子药物分散在溶剂中制成均匀分散，外观均匀澄清的液体制剂，可口服，也可外用溶液剂(solution)：药物（指低分子药物）溶解于溶剂中制成的澄明液体制剂，溶质为不挥发性药物，溶剂多为水，也有用醇或油作溶剂，根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、甜味剂、着色剂等附加剂。溶液剂制备方法：1溶解法：一般程序为称量→溶解（1/2~1/3溶剂）→

4、过滤→再加溶剂使成足量，搅匀→质量检查→包装。有助溶效果的溶剂可以先加入，适宜较稳定的药物的配制2稀释法：将某些药物预先配制成浓溶液，临用前稀释至需要浓度。注意挥发性药物的浓溶液会挥发损失，易氧化药物可先将溶剂冷却后再溶解药物。芳香水剂(aromaticwaters)：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液，亦可用水与乙醇的混合溶剂制成浓芳香水剂。制法因原料不同而异：化学药物和纯净挥发油用溶解法或稀释法；含挥发油的植物药材多用蒸馏法；多作为矫味剂糖浆剂(syrups)：含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，糖浆剂含蔗糖量应不低于65％。蔗糖为营养物质，易染菌、进而

5、发生酸败、变质；高浓度蔗糖含量近饱和，渗透压大，可抑制微生物生长繁殖，有防腐能力；蔗糖浓度较低时，应加入防腐剂。分类：矫味糖浆：单糖浆、陈皮糖浆；药用糖浆：止咳糖浆胶体溶液及其制剂胶体分散体系包括高分子溶液和溶胶，分散相质点大小均在1～100nm亲水胶（高分子溶液）：均相分散体系；稳定体系，不需加稳定剂；粘度与渗透压大；分散相与分散介质之间有亲和力；Tyndall效应不明显；小量电解质无反应，大量时能引起盐析；易形成凝胶疏水胶（溶胶）：多相分散体系；不稳定体系，需加稳定剂；粘度与渗透压小；分散相与分散介质之间没有亲和力；Tyndall效应明显；小量电解质即可引起沉淀；易

6、发生聚集沉淀。高分子溶液的结构和性质：1牢固的水化膜稳定的主要因素分子中含有大量亲水基团（如－COOH，－OH，－NH4等极性基团），能发生水化作用，在分子周围形成牢固的水化膜，阻止质点相互聚集；少量电解质不会发生聚集；大量电解质或脱水剂(乙醇,丙酮等)破坏水化膜，发生沉淀2荷电性稳定的另一主要因素3蛋白质的等电点，另外还有较高的渗透压，凝胶型和触变性，动力学不稳定和热力学稳定体系34高分子溶液的制备：胶溶形成高分子溶液的过程称为胶溶溶解过程：有限溶胀→无限溶胀→溶解，易将胶体粉末撒于水面上另其充分吸水自然膨胀而胶凝，如直接把水加到粉末上，则往往粘结成团，难制成高分子溶

7、液，有的高分子溶液有限溶胀非常缓慢，需要加热来加速溶解，如明胶及琼脂有限溶胀表面亲水基团发生水化，体积膨胀，形成水化膜，不可搅拌无限溶胀水分子继续向内渗入,进一步溶胀，可以搅拌溶解完全分散在水中形成高分子溶液溶胶(Sol)：由固体药物微细粒子（多分子聚集体）分散在液体分散介质中形成的胶体分散体系，质点小，分散度大，具强烈布朗运动，热力学不稳定体系，易发生聚集，聚集后可能形成沉淀。溶胶的结构：1具有双电层结构固体微粒自身解离或吸附溶液中的离子而带有电荷，这些电荷再吸引带相反电荷的离子，在微粒表面形成吸附层和扩散层2具有电动电位（ζ电位）吸附