药物合成复习材料-考试

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1、药物合成复习材料第一章卤化反应1.定义：卤化反应是指在有机分子中引入卤原子（氟、氯、溟、碾）的反应。2.类型：①书上：卤素、次卤酸、卤化氢、卤化磷、卤化亚矶、氯化硫酰②课件：饱和烷坯；不饱和坯；芳香环上的卤取代；烯丙位、节位上的卤置换；醛酮拨基Q•位的卤置换；竣酸、竣基的卤置换第二章炷化反应1.定义：坯化反应是指有机分子中的氢原子被坯基取代的反应。2.类型：坯化剂种类很多，最常用的坯化剂是卤代坯和硫酸酯类。第三章酰化反应1.定义：在有机化合物分子中的氧、氮、碳等原子上引入脂肪族或芳香族酰基的反应。2.类型：①

2、根据接收酰基的原子不同分为氧酰化、氮酰化、碳酰化②根据所引入酰基的不同可分为磺酰化、碳酰化，碳酰化乂可分为甲酰化、乙酰化、苯甲酰化③根据酰基引入方式的不同可分为直接酰化和间接酰化第四章综合反应1.定义：凡是两个或两个以上的分子（或在同一个分子内）通过反应生成一个新的分子，同时失去一个小分子（如：水、醇、氨、盐）的反应，都可称为缩合反应。第五章氧化反应1.定义：广义的氧化概念：有机化合物分子中，凡失去电子或电子偏移，使碳原子上电子云密度降低的反应称氧化反应。狭义：是指分子中增加氧或失去氢的反应、或者两者兼而有之

3、。第六章还原反应1.定义：在有机分子中引入氢原子的反应叫还原反应。2.类型：①还原反应通常可分为加氢反应和氢解反应两大类。⑴加氢反应指氢对不饱和键等的加成。⑵氢解反应是指在氢或还原剂的作用下，碳原子与碳原子或碳原子与杂原子键的断裂，生成分子更小的化合物的反应。②按照还原剂和操作方法的不同，反应还可分为化学还原反应、催化氢化反应及生物还原反应三大类。⑴化学还原反应：用化学物质作为还原剂进行的还原反应。⑵催化氢化反应：指在催化剂存在下，反应底物与分子氢进行的加氢反应。⑶生物还原反应：指使用微生物或者酶对底物进行还

4、原的反应。主要有微生物发酵还原法和酶催化还原法。第七章药物合成1.乙酰水杨酸（阿司匹林）——OOH

5、°/①结构：—°—禹邻乙酰氧基苯甲酸②作用：(1)解热镇痛药，用于治疗感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病⑵还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、脑血栓形成等⑶制剂：ASP片，栓剂，肠溶片，肠溶胶囊，泡腾片③合成路线：2•止血芳酸H2N①结构：•HqO名称：对氨甲基苯甲酸(PAMBA)或对竣基节胺②作用：止血药。临床上主要用于因原发性纤维蛋白过度溶解所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身

6、性的高纤溶出血。③合成路线：CH3®A1C13CH3CIA1C1；控制氧化(NH4hC<^COOH►H2NCHjnh3COOH3.布洛芬(镇痛消炎药)①结构:②作用：解热镇痛类药品化学名：2・4一异丁基苯基•苯丙酸或对■并丁基・a■甲基苯乙酸具冇抗炎、镇痛、解热作用，适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等①合成路线：CI一CH—CN2•氯丙購4.巴比妥①结构：°化学名：5,5・二乙基丙二酰腺②作用：为镇静和催眠药，主要用于精神过度兴奋、忧虑引起的失眠症，对血液循环和呼吸均无抑

7、制作用。③合成路线：WNa。2叽/,池>C2h/〃丙二酸二乙酯z严二乙基丙二腹朋服°C2H5ONa△缩合酯的氨解反应5.苯巴比妥（鲁米那）①结构：匕化学名：5■乙基・5■苯基丙二酰腺②作用：为催眠、镇静、抗惊厥作用，可用于治疗癫痫的大发作。③合成路线：丙二酸二乙酯O+OC2II5c2ii5—

8、—o6.扑热息痛:①结构：命名：②作用：③合成路线:HOClCH3CH2C1C2H5ONa6h2nH2NNHFe・HC1酸的氨解反应MHCH3CH2ONa4・梵基乙酰苯胺或对乙酰氨基酚为退热镇痛药还原C——（MlHO7

9、.盐酸苯海拉明:①结构:0CHZch2ch3CH3・HC1化学名：2-（二苯甲氧基）一N,N—二甲基乙胺①作用：（抗过敏药）过敏性皮炎，妊娠呕吐等②合成路线：70%ZnO270-80°C（F«反应）B『2BrHO二苯洪甲烷ch3—CH2N〈二甲氨基乙醇旦?Na2CO^/CH3N(•HC1、CH37.咳平（氯苯息定）化学名:1・[2■（对•氯苯基）•节氧基]乙基哌噪盐酸盐②作用：流感、支气管炎、肺结核等引起的咳嗽。③合成路线：A1C1电€1A(F-C)反应4■氯苯■苯甲胡Zn+NaOH8.倍他乐克（美托洛尔、美

10、多心安）①结构:（RS）-1-（#丙基氨基）・3■［对・（2■甲氧乙基）苯氧基］2丙醇L・（+）■酒石酸盐②作用：用于治疗高血压（对伴有哮喘发作患者疗效更好）、心律失常、心绞痛、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进的治疗及心肌梗塞后的维持治疗等。③合成路线：CH3OCH2CH2C1_CH2—CH—CH2NaOHJb。5(TC以下+HOCHQCIbCFbCH2_CH—CH2NHCHIFHHOOHHHCH3H—