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1、布洛芬的临床应用进展布洛芬的临床应用进展关键词:布洛芬;进展中图分类号:R971+.1文献标识码:B文献编号:1671-4954(2010)09-673-02在众多非笛体类抗炎药(NSAIDs)中,布洛芬(Ibuprofen)以其抗炎、解热和镇痛效果确切、不良反应小等优点被广泛应用,成为全球最畅销的非处方药物之一,并在20世纪80年代被列入我国《国家基本药物目录》,收载于《中国药典》1985版。布洛芬在临床应用中是安全、有效的退热药,体温高于39.2度时其退热效果比同剂量的对乙酰氨基酚更明显,且退热时间较长;镇痛作用比阿司匹林强16N32倍,退热作用与阿司匹林相似但作用更持久,胃肠
2、道不良反应较轻,易耐受。现对布洛芬的作用机制及临床应用作一综述。1药理作用与代谢布洛芬通过抑制环氧合酶,减少前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎作用,通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。其用于治疗痛经的制,可能是应用其对前列腺素的抑制,使子宫内压下降、宫缩减少的作用。用于治疗痛风,但不能纠正高尿酸血症。此外,布洛芬还对胃、肾组织原型(生理性)环氧合酶有抑制作用。布洛芬口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但不影响吸收量,其血浆蛋白结合率高,可达99%,服药后1.2-2.lh血药浓度达峰值,5h后关节液浓度与血药浓度相等,以后的12h内关节液浓度高于血浆浓度。半衰期一般为1.8〜2h。60%〜
3、90%在肝脏内代谢,24h经肾脏由尿液排出体外。2临床应用2・1镇痛2006年发表的国际精神分析研究会(IPS0)研究表明,布洛芬仍是治疗骨关节炎的优选纱物。该研究的冃的,是比较单剂量和多剂量布洛芬和扑热息痛治疗膝和髓关节骨关节炎的止痛疗效。有222名患者参加了这次随机、双盲、多中心临床研究。主要疗效评估指标是单剂量服用布洛芬400mg或扑热息痛lOOOrag后的疼痛强度评估。14天后进行功能障碍和患者整体评估。结果显示,首次服药后6h,布洛芬组的疼痛强度差异总和显着高于扑热息痛组(P二0.046)o从服药第1天起,布洛芬组的疼痛强度持续降低,且显着低于扑热息痛组(p<0.05)。
4、患者功能障碍评估使用WOMAC方法;WOMAC每一亚评分,如:僵硬(p<0.002),疼痛(p<0.001),生理功能指标(P<0.002),疗效持续2周,布洛芬组显着性优于扑热息痛组。结果可以看出,IPSO研究显示对于治疗骨关节炎疼痛,布洛芬单剂量400mg和多剂量(1200mg/d)治疗14天要比扑热息痛单剂量lOOOrng或多剂量(3000mg/d)都更加有效。因为布洛芬和扑热息痛有相似的耐受性,该研究显示治疗骨关节炎疼痛,疗程14天,布洛芬的疗效/耐受性比优于扑热息痛。2.2抗炎、抗风湿布洛芬对类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、競关节炎、膝关节炎、腰椎综合征、踝关节变形有效。韩
5、华等证实,0.2%的布洛芬滴眼液对各种类型的结膜炎及内眼手术后患者的总有效率为97%。屈桂秋报道,布洛芬缓释药绵能有效减轻牙龈炎症,抑制牙周袋的形成和附着水平的丧失,可作为成人牙周炎的辅助治疗手段。2.3治疗婴幼儿急性上呼吸道感染伴高热高霞对儿科上呼吸道感染高热患儿100例的治疗结果显示,布洛芬混悬液组51例显效28例(54.90%),有效16例(31.37%),无效7例(13.73%),总有效率86.27%;复方氨林巴比妥组49例,显效16例(32.65%),有效11例(22.45%),无效22例(44.90%),总有效率55,10%。布洛芬的解热作用主要是通过抑制下丘脑前区前列
6、腺素E2生成而实现的,同时还能刺激机体产生内源性的“致冷原”o布洛芬起效快,lh后体温明显下降,持续8h退热;还具有抗感染作用,可使机体的炎性反应和抗炎性反应取得平衡,体温恢复止常,且不良反应小。高锐通过对60例急性呼吸道感染伴高热患儿及51例急性消化道感染患儿用布洛芬混悬液治疗观察,了解其体温变化情况,并与病情相同的对照组进行比较,结果急性呼吸道感染伴高热患儿治疗组总有效率86.7%,对照组总有效率57.1%,两组比较差异有统计学意义(x2二11.2,P<0.01)o急性消化道感染伴高热患儿治疗组总有效率84.3%,对照组总有效率56.6%,两组比较差异有统计学意义(x2二671
7、,P<0.01)o说明用布洛芬混悬液治疗婴幼儿急性感染伴高热有显着疗效。2.4治疗新生儿寒冷损伤综合征新生儿寒冷损伤综合征由低温、感染、饥饿和早产等多种因素引起,主要表现为低体温,皮肤和皮下脂肪变硬、水肿,重者合并多脏器功能损害,病死率高。孙金枝证实,布洛芬治疗新生儿寒冷损伤综合征疗效显着,不良反应少。哈娜等研究结果表明大鼠在不同时辰给了布洛芬,体温和血药浓度均存在昼夜节律的差异。2.5治疗早产儿动脉导管未闭(PDA)近年來,国内、外使用布洛芬治疗早产儿PDA的试验结