滴丸剂的研究进展

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1、滴丸剂的研究进展滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔融成溶液、混悬液或者乳液后，滴入不相溶的冷凝液中，冷凝收缩而制成的制剂。滴丸剂是固体分散体的一种形式。滴丸的发展史可以追溯到早在1933年丹麦首次制成的维生素卬丁滴丸，相继报道的有维生素A、AD、ADB1及ADB1C苯巴比妥及酒石酸锐钾等滴丸。此后由于制备工艺、制造理论诡不成熟，不能解决生产上的问题，无法保证产品质量，因此以后这个剂型销声匿迹了。直到60年代末我国药学工作者受到西药倍政灰黄密素制成滴丸的启示，辛勤的作了大量的研究工作后，使滴丸剂的理论、应用范

2、围和生产设备等有了很大的进展，并具备了工业化生产的条件。1971年我国就上市了芸香油滴丸^,1977年我国药典开始收载滴丸剂型，使中国药典成为国际上第一个收载滴丸剂的药典。可以说，滴丸剂己成为我国独有的剂型。滴丸剂既可供内服、外用和局部使用，亦可制成缓控释制剂，是一种开始引人注目并有良好发展前景的剂型。1、滴丸剂的种类1.1速效、高效滴丸药物在固体分散体屮所处的状态是影响药物溶出速率的重要因素。速效、高效滴丸屮，药物以极微小的微粒、微品或分子状态存在，故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度,起到速效、高效的

3、作用。此类滴丸一般采用水溶性基质，如聚乙二醇(PEG4000,PEG6000)、聚氧乙烯毗咯烷酮类(PVP).泊洛沙姆等⑵。使其在体内迅速释放药物，迅速缓解症状。例如复方丹参滴丸和复方丹参的英他剂型相比，具有比表面积大、溶出速率快的特点，英舌下含服，经舌黏膜吸收，直接进入血循环，3分钟起效，可以作为缓解心绞痛的急救药，而复方丹参片为生药磨粉压片，只能口服，起效缓慢⑷。郭建平等⑷考察了葛根黄酮滴丸和愈风宁心片(主药均为葛根)的兔体内药动学发现葛根黄酮滴丸的AUXt为风宁心片的两倍，愈风宁心片的HPLC达峰时间则

4、是葛根黄酗滴丸的两倍，葛根黄酮滴丸药效更快，牛物利用度更高。。国内联苯双酯的常用制剂为滴丸和片剂，但不同制剂的牛物利用度及体外溶出度存在非常显著的差界，滴丸在人体内的生物利用度为片剂的2倍多，临床应用结果表明，联苯双酯滴丸的剂量为片剂的三分Z—时，临床疗效无显著差界⑸叶素霞等皈考察了宁心滴丸和黄杨宁片(其主药都为环维黄杨星D)的溶出度，结果发现，在10分钟时滴丸的溶出度达到85.7%,而片剂只有52.6%,滴丸的溶出量人于片剂，更易于吸收。雷公藤滴丸是将雷公藤酷酸乙酯提取物、PEG4000.硬脂酸和石蜡按1：

5、3.60：0.32：0.08的比例制成的滴丸，分别应用其及片剂采用随机、平行对照法治疗类风湿性关节炎180例，滴丸组的用量仅为片剂组的1/3,而疗效一致,其副作用却明显低于片剂，明显提高了生物利用度［7］o1.2缓释、控释滴丸缓释是使滴丸屮的药物在较长时间内缓慢溶出.而达长效。控释是使药物在满丸屮以恒定速度溶出药物.其作用可达数口以上。缓控释滴丸滴丸能够提高难溶性药物的溶出度，所以是制备难溶性药物缓控释制剂的较好剂型。如氯霉素控释眼用滴丸以水不溶性、对眼无刺激、熔点较低的无味氯霉索作为缓釋基质，实验表明，木品

6、可在眼内恒速释药10天，在泪液中的浓度为199.25nig/l,相当于10天屮用氯霉素眼药水不停地以每&4分钟滴眼一次后的浓度，其治疗沙眼与预防红眼病的效果（有效率99.31%）均优于对照品利福平眼药水（73.85%）⑻。1.3肠溶滴丸肠溶滴丸是采用在胃液中不溶而在肠液屮溶解的材料作基质制成的肠溶性剂型。如芸香油滴丸是选用硬脂酸钠做基质，采用上行式滴制设备，用1%硫酸溶液做冷凝液，在滴丸表面形成一层硬脂酸（掺冇虫蜡）薄壳而制成的肠溶性滴丸，避免了芸香油滴丸对胃的刺激作用,减少了恶心呕吐等副作用⑻。酒石酸锐钾滴

7、丸是用明胶溶液作基质成丸后，用甲醛溶液处理•使明胶的氨基在胃液中不溶在肠液中溶解⑼。1・4包衣滴丸滴丸剂同片剂、丸剂一样，在需要时可包糖衣、薄膜衣等，，起到同片剂包衣同样的作用，尤其对于聚氧乙烯单破脂酸酯（S-40）这样引湿性强的基质，包衣可以起到很好的防潮作用［⑹。如联苯双酯滴丸⑸。1・5外用滴丸滴丸可以根据需要制成各种外用滴丸，在局部如眼、耳、鼻、直肠、阴道等部位起作用。现在已经冇一些药物被开发成耳用滴丸山⑷、溶液滴丸［闵（片剂所使用的润滑剂、朋解剂多为水不溶性，所以通常不能用片剂来配置澄明溶液。而滴丸可

8、用水溶性基质来配置，在水中可崩解为澄明溶液，如洗必泰滴丸可用于饮水消毒）、牙用滴丸［闵、眼用滴丸⑷等多种形式的滴丸剂。与液体外用制剂相比，滴丸剂具有局部药物浓度和生物利用度高、稳定性好、作用持久、使用方便等优点。1・6硬胶囊滴丸滴制的小丸装入硬胶囊，可以掩盖夯物的不良臭味或减小药物的刺激性，也可以提高药物的稳定性。硬胶囊内也可装入不同释约速度的滴丸，以组成所需释放度的缓释胶囊。如联苯双酯的硬胶囊滴丸