三基培训课件-抗生素的分类及临床应用

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1、抗生素的分类及临床应用一、青霉素类1.青霉素与青霉素Ⅴ抗菌谱窄。主要用于不产酶的G+菌包括葡萄球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染：肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿热复发、BE。青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等。2、耐酶青霉素抗菌谱窄。对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌所致的各种感染。对链球菌、肺炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青

2、霉素。难以透过血脑屏障。抗菌作用强。血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较重感染，前者口服用于轻症感染。其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血药浓度较低，较重的感染剂量需每日6-12g/日。3、氨基青霉素抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用次于青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等G-杆菌具良好的抗菌活性。胆汁中浓度高，易透过血脑屏障。主要用于上述G-杆菌、肠球菌所致各种感染，包括CNS感染。氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用

3、较强，氨苄西林对流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更快；皮疹发生率低；口服生物利用度较高。4、广谱青霉素抗菌谱广，主要用于各种G-杆菌所致感染。除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿脓在内的各种G-杆菌均具良好的抗菌作用。对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。国内主要用5种。羧基青霉素中羧苄西林抗菌作用较弱；替卡比羧苄作用强2-3倍。脲基青霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。表15种广谱青霉素的抗菌作用比较细菌羧苄西林替卡西林阿洛西林美洛西林哌拉西林葡萄球菌（酶-）+++++++~++葡萄球菌（酶+）--

4、---链球菌+~+++++++~+++++肠球菌±-++++~++G-菌++++++++++++~++++其中哌拉西林对G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相似或稍强，在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林可以通过血脑屏障。5、作用于革兰阴性菌的青霉素抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，对绿脓杆菌和G+菌、厌氧菌均无效。国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆菌科细菌所致的感染。药物主要作用于青霉素结合蛋白2（PBP-2），与其他青霉素作用靶位不同，因此，治疗严重感染时可与其他青霉素联合用药。二、头孢菌素类具有类似青霉素的优

5、良药理特点，属繁殖期杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺陷者感染，与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用；组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于各系统器官感染，毒性低，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。多数头孢菌素对β－内酰胺酶比青霉素类稳定，耐酸，过敏反应发生率低，其抗菌谱对常见致病菌的覆盖率高。对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。表2各代头孢菌素的抗菌谱比较抗革兰阳性菌抗革兰阴性菌一代++++二代++++三代++++四代++++++二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。对耐青霉素葡萄球菌等G+菌的作用稍次于一代，但对G-菌的作用更强，不仅对大肠杆

6、菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属和志贺菌属的作用优于一代，且对部分产气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性。头孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是较好的品种，对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对β－内酰胺酶极其稳定;几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障；既有注射又有口服制剂。头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似，难以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。三代头孢菌素的主要特点是对各种G-杆菌如肠杆菌科细菌的作用突出，毒性低，对β－内酰胺酶稳定。表4.第三代头孢主要品种比较品种抗肠杆菌科抗绿脓等耐酶排泄其它头孢噻肟++

7、+++耐肾肝内代谢头孢哌酮+++++不耐肝胆出血倾向,难入CSF头孢曲松++～+++++耐肾肝胆T1/2长，易入CSF头孢他啶+++++++耐肾免疫缺陷者感染头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢，但对绿脓杆菌的作用较差。头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对部分不动杆菌属等葡萄糖不发酵G-杆菌也有一定作用。头孢曲松（ceftriaxone）的抗菌作用介于上述两品种之间；40%的药物自胆汁排泄，更适用于肝胆系统与CNS细菌感染，肝或肾功能不全者使用也较为安全。头孢哌酮（cefoperazone）对绿脓杆菌、沙雷菌属的作用仅次于

8、头孢他啶，对其它G-菌的作用不如其它第三代品种；对β－内酰胺酶不稳定；适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染。易引起肠道菌群紊乱。头孢匹胺（cefpiramide）与头孢哌酮相类似，对绿脓杆菌的作用更优，但对肠杆菌科细菌的