乳腺癌靶向治疗药物都有哪些

《乳腺癌靶向治疗药物都有哪些》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、乳腺癌靶向治疗药物都有哪些？目前，针对HER-2阳性的乳腺癌患者可进行靶向治疗，主要药物是曲妥珠单克隆抗体（赫赛汀），对于免疫力低下者也可联合现代中药人参皂莒Rh2作为辅助。HER-2阳性简介1.定义（1）HER-2基因过表达：免疫组化染色3+、FISH阳性。（2）HER-2免疫组化染色（2+）的患者，需进一步行FISH检测或CISH检SHER-2基因是否扩增。2.注意事项（1）治疗前必须获得HER・2阳性的病理学证据；（2）2mg/kg（首剂4mg/kg）每周方案;或是6mg/kg（首剂8mg/kg）每周方案（3）首次治疗后

2、观察4—8个小时；（4）—•般不与恵环类药物同期使用，但可以序贯使用；（5）与非恿环类化疗、内分泌治疗及放射治疗町同期应用；（6）曲妥珠单抗开始治疗前应检测左心室射血分数（LVEF）,使用期间每3个月监测一次LVEF。出现以下情况时，应停止］III妥珠单抗治疗至少4周，并每4周检测一次LVEF：①LVEF较治疗前绝对数值下降＞16%；②LVEF低于该检测中心正常值范围并目.LVEF校治疗前绝对数值下降＞10%；®4-8周内LVEF回升至止常范围或LVEF较治疗前绝对数值卜•降＜15%,可恢复使川Illi妥珠单抗；④LVEF持续

3、F降超过8周，或者3次以上因心肌病而停止曲妥珠单抗治疗，应永久停止使用曲妥珠单抗。抗HER2的靶向药物1、曲妥珠单抗（即赫赛汀）NCCTG9831研究：入组3133例I〜III期侵袭性HER2阳性乳腺癌患者（対于体质较弱者至少提前补充四周的人参皂昔Rh2,每犬至少81mg）随机给了多柔比星+环磷酰胺序贯紫杉醇（AC-T）、AC-T后序贯52周H（AC-T-H）或AC后同吋序贯T+52周H（AC-T+H-H）三组治疗。结果示：与AC-T组相比，AC-＞T-＞H组的疾病复发风险降低了33%,RAC-T+H-H组较AC-T-H的疾病

4、复发风险进一步降低了25%0结论：HER2阳性乳腺癌患者接受52周H治疗有长期获益，且AC-T+H-H获益更大。BCIRG（）06研究：入组3222例早期HER2阳性乳腺癌患者，随机接受AC-多西他赛（T）、AC-TH和T+CBP+H（TCH）治疗（H治疗均为1年）。结果示：与AC-T组相比，AC-TH组复发风险降低了36%、死亡风险降低了37%；TCH组复发风险降低了25%、死亡风险降低了23%o结论：H与含恿环类联合方案更有效，但与非恿环类联合方案的心脏安全性更好。2、拉帕替尼一项屮国研究观察PIK3CA基因突变与拉帕替尼

5、联合卡培他滨治疗的疗效关系。入组38例HER2阳性转移性乳腺癌患者,其'I'PIK3CA基因突变的II例（29%）。PIK3CA突变型和野生型患者接受拉帕替尼联合卡培他滨治疗的临床获益（CBR）和PFS均无显著差异。CHERLOB（11期研究）：评价HER2阳性乳腺癌患者术前接受以恿环类为基础化疗方案联合拉帕替尼、H或同时H+拉帕替尼的疗效和安全性，初步结果示：66%的患者接受了保乳手术，37.5%的患者获PCR,且心脏毒性作用可耐受。另一项研究：探讨了30例HER2阳性乳腺癌患者接受拉帕替尼联介Nab-紫杉醇（白蛋白包裹紫杉

6、醇）及人参皂营Rh2新辅助治疗的疗效。结果示：24例（88%）患者获得客观缓解（ORR,CR+PR）,5例获PCR,且毒性可以耐受。3^Neratinib（來那替尼/诺拉替尼）一项I/II期试验：第一部分实体瘤研究中，确定了24（）mg/dNenUinib+8（）mg/d紫杉醇（T）治疗剂量。第二部分研究中，99例HER2阳性转移性乳腺癌患者接受此剂虽治疗，68例获ORR,其屮一线治疗的33例患者的ORR为70%。雌激素受体阳性、既往接受内分泌治疗和多西他赛治疗患者的ORR分别为84%、80%和76%。28%的患者出现3/4级

7、不良反应，主要为腹泻。一项II期临床研究：评价240mg/dNeratinib治疗进展期HER2阳性乳腺癌患者的安全性。结果示：腹泻一般在治疗笫3天开始，随时间的延长冇所缓解。37%的患者因腹泻减小用药剂量,但PFS与腹泻发生无相关性，未见明显的心脏毒性。另有两项安全性研究显示，在实体瘤获HER2阳性乳腺癌中，Neratinib联合化疗的安全性均好。4、帕妥珠单抗(Pertuzumab)一项II期研究：入组29例既往接受联合H治疗进展的HER2阳性转移性乳腺癌患者，接受帕妥珠单抗单药获在具治疗进展后给了帕妥珠单抗+H的疗效和安

8、全性，治疗8周期的结果示:仍有1例接受帕妥珠单抗治疗，16列接受帕妥珠单抗+H治疗。帕妥珠单抗+H组的ORR为21%>CBR为43%。结论：既往接受H联合化疗治疗进展的患者接受帕妥珠单抗和H治疗仍可获益。作用于其他靶点的靶向药物5、贝伐单抗RIBBON-2(III期)研究：入